Ipamorelin
Секретагог на хормонот за раст (агонист на рецепторот за грелин)
Статус
Неодобрен
Никогаш не бил одобрен; развојот за постоперативен илеус заврши по негативно испитување од фаза 2, советодавниот комитет на FDA за магистрална подготовка во октомври 2024 година гласаше 12-0 (еден воздржан) против негово додавање на листата на активни супстанции за магистрална подготовка 503A, а тој останува на листата на категорија 2 на 503B на FDA за супстанции што носат значителни безбедносни ризици.
Докази
Прелиминарни
Податоците кај луѓе се ограничени на фармакокинетичка студија кај здрави мажи и едно мало испитување од фаза 2 што не ја постигна главната крајна точка.
Во спортот
WADAЗабранет (WADA)
Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски
Ипаморелинот е мал синтетски пептид што го имитира хормонот на гладта грелин за да предизвика ослободување на хормонот за раст. Развиен од Novo Nordisk и подоцна тестиран за закрепнување на цревата по операција, никогаш не бил одобрен и се продава на интернет како хемикалија за истражување.
Структура
5 остатоциПосочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.
D-форма (огледален лик), прикажана со мали букви
Секвенца како текст
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
За што се користи
- Постоперативен илеус (бавно враќање на функцијата на цревата) по операција на цревата (испитуван)
- Недостиг на хормон за раст, употребата предложена за магистрална подготовка (се тврди, недокажано)
- Зголемување на мускулите, губење маснотии, сон или против стареење (се тврди, недокажано)
Како делува
Ипаморелинот го активира рецепторот за секретагози на хормонот за раст (рецепторот за грелин) во хипофизата и хипоталамусот, предизвикувајќи еден краток бран хормон за раст. Во студиите на животни беше значително селективен: за разлика од GHRP-6 и GHRP-2, не ги зголемуваше ACTH или кортизолот дури ни при дози многу повисоки од потребните за ослободување на хормонот за раст и не ги менуваше другите хормони на хипофизата. Активирањето на рецепторот за грелин ја стимулира и подвижноста на цревата, поради што беше тестиран за постоперативен илеус.
Колку се силни доказите
Прелиминарни
Raun и соработниците (1998) ги опишаа неговата јачина и селективност во студии на стаорци и свињи. Кај здрави мажи што примиле интравенски инфузии, предизвикал еден врв на хормон за раст околу 40 минути подоцна и имал терминален полуживот од околу 2 часа (Gobburu 1999). Рандомизирано испитување од фаза 2 кај 117 пациенти со ресекција на цревата не најде значајна разлика во однос на плацебо во времето до првиот поднесен оброк (25,3 наспроти 32,6 часа, p = 0,15), и развојот беше прекинат (Beck 2014). Прегледот на FDA од 2024 година не најде податоци што ја поддржуваат ефикасноста кај недостиг на хормон за раст.
Ризици и несакани ефекти
- Во испитувањето за илеус се случија два смртни случаи од хируршки компликации кај пациенти третирани со ипаморелин; FDA не можеше да исклучи поврзаност
- Во тоа испитување беа пријавени повисоки стапки на низок калиум и висок шеќер во крвта со ипаморелин
- Ризици од имуногеност и нечистотии поради неговите неприродни аминокиселини, на кои укажа FDA
- Производите што се продаваат како хемикалии за истражување не се регулирани и имаат неизвесна чистота
- Забранет во спортот во секое време (WADA S2)
Регулаторен статус
Статус по земји
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСоединети Американски Држави | Нема одобрен лек | Извор 5 |
| EUЕвропска Унија | Нема одобрен лек | Извор 9 |
| UKОбединето Кралство | Нема одобрен лек | Извор 10 |
| AUАвстралија | Нема одобрен лек | Извор 11 |
| CAКанада | Нема одобрен лек | Извор 12 |
Хронологија
2026
- ИстражувањеПреглед на 565 студии најде малку докази кај луѓе за популарните инјекциски пептиди
- РегулаторноПредупредувачките писма на FDA ги отфрлаат ознаките „само за истражување“ при онлајн продажбата на пептиди GLP-1
- БезбедностHealth Canada предупредува да не се инјектираат пептиди купени онлајн и ги наведува запленетите производи
Статии за Ipamorelin
Извори
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(го отвора изворот во нова картичка)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(го отвора изворот во нова картичка)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(го отвора изворот во нова картичка)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(го отвора изворот во нова картичка)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(го отвора изворот во нова картичка)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(го отвора изворот во нова картичка)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(го отвора изворот во нова картичка)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(го отвора изворот во нова картичка)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(го отвора изворот во нова картичка)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(го отвора изворот во нова картичка)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(го отвора изворот во нова картичка)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(го отвора изворот во нова картичка)
Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.