Ipamorelin
Secretagogo dell'ormone della crescita (agonista del recettore della grelina)
Stato
Non approvato
Mai approvato; lo sviluppo per l'ileo postoperatorio si è concluso dopo uno studio di fase 2 negativo, il comitato consultivo della FDA sulle preparazioni galeniche ha votato 12 a 0 (un astenuto) nell'ottobre 2024 contro il suo inserimento nell'elenco delle sostanze bulk 503A, e resta nell'elenco di categoria 2 del 503B della FDA delle sostanze che sollevano rischi significativi per la sicurezza.
Evidenze
Preliminari
I dati sull'uomo si limitano a uno studio di farmacocinetica in uomini sani e a un piccolo studio di fase 2 che non ha raggiunto il suo endpoint principale.
Nello sport
WADAVietato (WADA)
Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese
L'ipamorelin è un piccolo peptide sintetico che imita la grelina, l'ormone della fame, per innescare il rilascio dell'ormone della crescita. Sviluppato da Novo Nordisk e poi testato per il recupero della funzione intestinale dopo un intervento chirurgico, non è mai stato approvato ed è venduto online come sostanza chimica per la ricerca.
Struttura
5 amminoacidiPunta una sfera, oppure seleziona la catena e usa i tasti freccia, per vederne il nome. Scegli un tipo chimico per evidenziarlo.
Forma D (immagine speculare), in minuscolo
Sequenza in formato testo
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
A cosa serve
- Ileo postoperatorio (lento ritorno della funzione intestinale) dopo chirurgia intestinale (studiato)
- Deficit di ormone della crescita, l'uso proposto per le preparazioni galeniche (dichiarato, non dimostrato)
- Aumento muscolare, perdita di grasso, sonno o anti-invecchiamento (dichiarato, non dimostrato)
Come agisce
L'ipamorelin attiva il recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita (il recettore della grelina) nell'ipofisi e nell'ipotalamo, producendo un unico breve picco di ormone della crescita. Negli studi sugli animali era notevolmente selettivo: a differenza di GHRP-6 e GHRP-2, non aumentava ACTH o cortisolo nemmeno a dosi molto superiori a quelle necessarie per il rilascio dell'ormone della crescita, e non modificava gli altri ormoni ipofisari. L'attivazione del recettore della grelina stimola anche la motilità intestinale, motivo per cui è stato testato per l'ileo postoperatorio.
Quanto sono solide le evidenze
Preliminari
Raun e colleghi (1998) ne hanno descritto la potenza e la selettività in studi su ratti e maiali. In uomini sani trattati con infusioni endovenose, ha prodotto un unico picco di ormone della crescita circa 40 minuti dopo e ha mostrato un'emivita terminale di circa 2 ore (Gobburu 1999). Uno studio randomizzato di fase 2 su 117 pazienti sottoposti a resezione intestinale non ha rilevato differenze significative rispetto al placebo nel tempo al primo pasto tollerato (25,3 rispetto a 32,6 ore, p = 0,15), e lo sviluppo è stato interrotto (Beck 2014). La revisione della FDA del 2024 non ha trovato dati a sostegno dell'efficacia nel deficit di ormone della crescita.
Rischi ed effetti indesiderati
- Nello studio sull'ileo si sono verificati due decessi per complicanze chirurgiche in pazienti trattati con ipamorelin; la FDA non ha potuto escludere un collegamento
- In quello studio sono stati riportati tassi più alti di potassio basso e glicemia alta con ipamorelin
- Rischi di immunogenicità e di impurità legati ai suoi amminoacidi non naturali, segnalati dalla FDA
- I prodotti venduti come sostanze chimiche per la ricerca non sono regolamentati e hanno purezza incerta
- Vietato nello sport in ogni momento (WADA S2)
Stato regolatorio
Stato per paese
| Giurisdizione | Stato | Fonte |
|---|---|---|
| USStati Uniti | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 5 |
| EUUnione europea | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 9 |
| UKRegno Unito | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 10 |
| AUAustralia | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 11 |
| CACanada | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 12 |
Cronologia
2026
- RicercaUna revisione di 565 studi trova poche evidenze sull'uomo per i peptidi iniettabili più diffusi
- RegolatorioLe lettere di avvertimento della FDA respingono le etichette 'solo per uso di ricerca' sui peptidi GLP-1 venduti online
- SicurezzaHealth Canada mette in guardia dall'iniettare peptidi acquistati online e indica i prodotti sequestrati
Articoli su Ipamorelin
Fonti
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(apre la fonte in una nuova scheda)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(apre la fonte in una nuova scheda)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(apre la fonte in una nuova scheda)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(apre la fonte in una nuova scheda)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(apre la fonte in una nuova scheda)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(apre la fonte in una nuova scheda)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(apre la fonte in una nuova scheda)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(apre la fonte in una nuova scheda)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(apre la fonte in una nuova scheda)
Informazioni a scopo educativo, non consigli medici. Parla con un medico abilitato prima di iniziare, interrompere o modificare qualsiasi farmaco.