Ipamorelin
Sécrétagogue de l’hormone de croissance (agoniste du récepteur de la ghréline)
Statut
Non autorisé
Jamais autorisé ; son développement dans l’iléus postopératoire a pris fin après un essai de phase 2 négatif, le comité consultatif de la FDA sur les préparations magistrales a voté à 12 voix contre 0 (une abstention) en octobre 2024 contre son ajout à la liste 503A des substances en vrac, et il reste sur la liste de catégorie 2 du 503B de la FDA, qui regroupe les substances présentant des risques importants pour la sécurité.
Niveau de preuve
Préliminaire
Les données humaines se limitent à une étude pharmacocinétique chez des hommes en bonne santé et à un petit essai de phase 2 qui n’a pas atteint son critère principal.
Dans le sport
WADAInterdit (WADA)
Traduit de l’original anglais, qui reste la version de référence. Lire en anglais
L’ipamorelin est un petit peptide synthétique qui imite la ghréline, l’hormone de la faim, pour déclencher la libération d’hormone de croissance. Développé par Novo Nordisk puis testé pour la reprise du transit après une chirurgie, il n’a jamais été autorisé et il est vendu en ligne comme produit chimique de recherche.
Structure
5 acides aminésPointez une perle, ou placez le focus sur la chaîne et utilisez les flèches du clavier, pour afficher son nom. Choisissez une chimie pour la mettre en évidence.
Forme D (image miroir), en minuscules
Séquence en texte
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
À quoi il sert
- Iléus postopératoire (retour lent du transit intestinal) après une chirurgie intestinale (étudié)
- Déficit en hormone de croissance, l’usage proposé pour les préparations magistrales (allégué, non prouvé)
- Prise de muscle, perte de graisse, sommeil ou anti-âge (allégué, non prouvé)
Mode d’action
L’ipamorelin active le récepteur des sécrétagogues de l’hormone de croissance (le récepteur de la ghréline) dans l’hypophyse et l’hypothalamus, ce qui produit une seule brève poussée d’hormone de croissance. Dans les études chez l’animal, il s’est montré remarquablement sélectif : contrairement au GHRP-6 et au GHRP-2, il n’a pas augmenté l’ACTH ni le cortisol, même à des doses bien supérieures à celles nécessaires pour libérer l’hormone de croissance, et il n’a pas modifié les autres hormones hypophysaires. L’activation du récepteur de la ghréline stimule aussi la motricité intestinale, raison pour laquelle il a été testé dans l’iléus postopératoire.
Solidité des preuves
Préliminaire
Raun et ses collègues (1998) ont décrit sa puissance et sa sélectivité dans des études chez le rat et le porc. Chez des hommes en bonne santé ayant reçu des perfusions intraveineuses, il a produit un seul pic d’hormone de croissance environ 40 minutes plus tard et avait une demi-vie terminale d’environ 2 heures (Gobburu 1999). Un essai randomisé de phase 2 chez 117 patients opérés d’une résection intestinale n’a trouvé aucune différence significative par rapport au placebo sur le délai jusqu’au premier repas toléré (25,3 contre 32,6 heures, p = 0,15), et le développement a été abandonné (Beck 2014). L’examen de la FDA de 2024 n’a trouvé aucune donnée soutenant une efficacité dans le déficit en hormone de croissance.
Risques et effets indésirables
- Deux décès dus à des complications chirurgicales sont survenus chez des patients traités par ipamorelin dans l’essai sur l’iléus ; la FDA n’a pas pu exclure un lien
- Des taux plus élevés de potassium bas et de glycémie élevée ont été rapportés avec l’ipamorelin dans cet essai
- Risques d’immunogénicité et d’impuretés liés à ses acides aminés non naturels, signalés par la FDA
- Les produits vendus comme produits chimiques de recherche ne sont pas réglementés et leur pureté est incertaine
- Interdit dans le sport en permanence (WADA S2)
Statut réglementaire
Statut par pays
| Juridiction | Statut | Source |
|---|---|---|
| USÉtats-Unis | Aucun médicament autorisé | Source 5 |
| EUUnion européenne | Aucun médicament autorisé | Source 9 |
| UKRoyaume-Uni | Aucun médicament autorisé | Source 10 |
| AUAustralie | Aucun médicament autorisé | Source 11 |
| CACanada | Aucun médicament autorisé | Source 12 |
Chronologie
2026
- RechercheUne revue de 565 études trouve peu de preuves chez l’humain pour les peptides injectables à la mode
- RéglementationDes lettres de la FDA rejettent la mention « usage de recherche uniquement » sur les peptides GLP-1 vendus en ligne
- SécuritéSanté Canada met en garde contre l’injection de peptides achetés en ligne et nomme des produits saisis
Articles sur Ipamorelin
Sources
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(ouvre la source dans un nouvel onglet)
Information éducative, pas un avis médical. Parlez à un professionnel de santé qualifié avant de commencer, d’arrêter ou de modifier un médicament.