Ipamorelin
Sekretagog hormona rasta (agonist receptora za grelin)
Status
Nije odobren
Nikada nije odobren; razvoj za postoperativni ileus završio je nakon negativnog ispitivanja faze 2, savjetodavni odbor FDA-e za magistralnu izradu glasao je u listopadu 2024. sa 12-0 (jedan suzdržan) protiv dodavanja na popis djelatnih tvari 503A, a i dalje je na FDA-inu popisu kategorije 2 za 503B, koji obuhvaća tvari koje predstavljaju značajne sigurnosne rizike.
Dokazi
Preliminarni
Podaci na ljudima ograničeni su na farmakokinetičko istraživanje na zdravim muškarcima i jedno malo ispitivanje faze 2 koje nije postiglo svoju glavnu mjeru ishoda.
U sportu
WADAZabranjeno (WADA)
Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Ipamorelin je mali sintetski peptid koji oponaša hormon gladi grelin kako bi potaknuo otpuštanje hormona rasta. Razvio ga je Novo Nordisk, a kasnije je ispitivan za oporavak crijeva nakon operacije; nikada nije odobren i prodaje se na internetu kao istraživačka kemikalija.
Struktura
5 aminokiselinaPokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.
D-oblik (zrcalna slika), prikazan malim slovima
Sekvenca kao tekst
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Za što se koristi
- Postoperativni ileus (spor oporavak funkcije crijeva) nakon operacije crijeva (istraživano)
- Nedostatak hormona rasta, primjena predložena za magistralnu izradu (tvrdnja, nedokazano)
- Povećanje mišićne mase, gubitak masnog tkiva, san ili usporavanje starenja (tvrdnja, nedokazano)
Kako djeluje
Ipamorelin aktivira receptor za sekretagoge hormona rasta (receptor za grelin) u hipofizi i hipotalamusu, izazivajući jedan kratak nalet hormona rasta. U istraživanjima na životinjama bio je izrazito selektivan: za razliku od GHRP-6 i GHRP-2, nije povisio ACTH ni kortizol čak ni pri dozama daleko višima od onih potrebnih za otpuštanje hormona rasta, i nije mijenjao druge hormone hipofize. Aktivacija receptora za grelin potiče i pokretljivost crijeva, zbog čega je ispitivan kod postoperativnog ileusa.
Koliko su jaki dokazi
Preliminarni
Raun i suradnici (1998) opisali su njegovu jačinu i selektivnost u istraživanjima na štakorima i svinjama. Kod zdravih muškaraca koji su primili intravenske infuzije izazvao je jedan vrh hormona rasta otprilike 40 minuta kasnije i imao terminalno poluvrijeme od otprilike 2 sata (Gobburu 1999). Randomizirano ispitivanje faze 2 sa 117 bolesnika nakon resekcije crijeva nije pronašlo značajnu razliku u odnosu na placebo u vremenu do prvog podnošenog obroka (25,3 naspram 32,6 sati, p = 0,15), pa je razvoj prekinut (Beck 2014). Pregled FDA-e iz 2024. nije pronašao podatke koji podupiru učinkovitost kod nedostatka hormona rasta.
Rizici i nuspojave
- U ispitivanju za ileus dogodile su se dvije smrti od kirurških komplikacija u bolesnika liječenih ipamorelinom; FDA nije mogla isključiti povezanost
- U tom su ispitivanju uz ipamorelin prijavljene veće stope niskog kalija i visokog šećera u krvi
- Rizici imunogenosti i nečistoća zbog njegovih neprirodnih aminokiselina na koje upozorava FDA
- Proizvodi koji se prodaju kao istraživačke kemikalije nisu regulirani, a njihova čistoća nije sigurna
- Zabranjen u sportu u svakom trenutku (WADA S2)
Regulatorni status
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Nema odobrenog lijeka | Izvor 5 |
| EUEuropska unija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 9 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Nema odobrenog lijeka | Izvor 10 |
| AUAustralija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 11 |
| CAKanada | Nema odobrenog lijeka | Izvor 12 |
Kronologija
2026
- IstraživanjePregled 565 istraživanja pronašao malo dokaza na ljudima za popularne injekcijske peptide
- RegulativaFDA-ina pisma upozorenja odbacuju oznake 'samo za istraživanje' pri internetskoj prodaji peptida GLP-1
- SigurnostHealth Canada upozorava na injiciranje peptida kupljenih na internetu i navodi zaplijenjene proizvode
Članci o peptidu Ipamorelin
Izvori
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(otvara izvor u novoj kartici)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(otvara izvor u novoj kartici)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otvara izvor u novoj kartici)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(otvara izvor u novoj kartici)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.