Ipamorelin
Sekretagog rastnega hormona (agonist receptorja za grelin)
Status
Ni odobreno
Nikoli ni bil odobren; razvoj za pooperativni ileus se je končal po negativnem preskušanju faze 2, svetovalni odbor FDA za magistralno izdelavo je oktobra 2024 z 12 proti 0 (en vzdržan) glasoval proti njegovi uvrstitvi na seznam učinkovin 503A, še vedno pa je na seznamu kategorije 2 FDA za 503B s snovmi, ki predstavljajo znatna varnostna tveganja.
Dokazi
Preliminarni
Podatki pri ljudeh so omejeni na farmakokinetično študijo pri zdravih moških in eno majhno preskušanje faze 2, ki ni doseglo glavnega cilja opazovanja.
V športu
WADAPrepovedano (WADA)
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Ipamorelin je majhen sintetični peptid, ki posnema hormon lakote grelin in tako sproži sproščanje rastnega hormona. Razvilo ga je podjetje Novo Nordisk, pozneje pa so ga preskušali za okrevanje črevesja po operaciji; nikoli ni bil odobren in se na spletu prodaja kot raziskovalna kemikalija.
Zgradba
5 aminokislinPokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.
D-oblika (zrcalna slika), prikazana z malimi črkami
Zaporedje kot besedilo
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Za kaj se uporablja
- Pooperativni ileus (počasna vrnitev delovanja črevesja) po operaciji črevesja (raziskovano)
- Pomanjkanje rastnega hormona, uporaba, predlagana za magistralno izdelavo (domnevno, nedokazano)
- Pridobivanje mišične mase, izguba maščobe, spanec ali proti staranju (domnevno, nedokazano)
Kako deluje
Ipamorelin aktivira receptor za sekretagoge rastnega hormona (receptor za grelin) v hipofizi in hipotalamusu ter povzroči en sam kratek sunek rastnega hormona. V študijah na živalih je bil izrazito selektiven: za razliko od GHRP-6 in GHRP-2 ni zvišal ACTH ali kortizola niti pri odmerkih, ki so daleč presegali tiste, potrebne za sproščanje rastnega hormona, in ni spremenil drugih hormonov hipofize. Aktivacija receptorja za grelin spodbuja tudi gibanje črevesja, zato so ga preskušali pri pooperativnem ileusu.
Kako močni so dokazi
Preliminarni
Raun in sodelavci (1998) so njegovo moč in selektivnost opisali v študijah na podganah in prašičih. Pri zdravih moških, ki so prejeli intravenske infuzije, je povzročil en sam vrh rastnega hormona približno 40 minut pozneje in imel končni razpolovni čas približno 2 uri (Gobburu 1999). Randomizirano preskušanje faze 2 pri 117 bolnikih z resekcijo črevesja ni pokazalo značilne razlike v primerjavi s placebom v času do prvega prenesenega obroka (25,3 v primerjavi z 32,6 ure, p = 0,15), razvoj pa so ustavili (Beck 2014). Pregled FDA iz leta 2024 ni našel podatkov, ki bi podpirali učinkovitost pri pomanjkanju rastnega hormona.
Tveganja in neželeni učinki
- V preskušanju pri ileusu sta dva bolnika, zdravljena z ipamorelinom, umrla zaradi kirurških zapletov; FDA povezave ni mogla izključiti
- V tem preskušanju so pri ipamorelinu poročali o pogostejši nizki ravni kalija in visokem krvnem sladkorju
- Tveganja imunogenosti in nečistot zaradi nenaravnih aminokislin, na katera opozarja FDA
- Izdelki, ki se prodajajo kot raziskovalne kemikalije, niso regulirani, njihova čistost pa je negotova
- V športu vedno prepovedan (WADA S2)
Regulativni status
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 5 |
| EUEvropska unija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 9 |
| UKZdruženo kraljestvo | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 10 |
| AUAvstralija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 11 |
| CAKanada | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 12 |
Časovnica
2026
- RaziskavePregled 565 študij odkril malo dokazov pri ljudeh za priljubljene peptide za injiciranje
- RegulativaFDA v opozorilnih pismih zavrača oznake 'samo za raziskovalno uporabo' pri spletni prodaji peptidov GLP-1
- VarnostHealth Canada svari pred injiciranjem peptidov, kupljenih na spletu, in navaja zasežene izdelke
Članki o Ipamorelin
Viri
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(odpre vir v novem zavihku)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(odpre vir v novem zavihku)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(odpre vir v novem zavihku)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(odpre vir v novem zavihku)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(odpre vir v novem zavihku)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(odpre vir v novem zavihku)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(odpre vir v novem zavihku)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(odpre vir v novem zavihku)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(odpre vir v novem zavihku)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(odpre vir v novem zavihku)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(odpre vir v novem zavihku)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.