Ipamorelin
Tillväxthormonsekretagog (agonist till ghrelinreceptorn)
Status
Inte godkänd
Aldrig godkänd; utvecklingen för postoperativ ileus avslutades efter en negativ fas 2-prövning, FDA:s rådgivande kommitté för extemporeberedning röstade 12-0 (en nedlagd röst) i oktober 2024 emot att föra upp den på 503A-listan över bulksubstanser, och den finns kvar på FDA:s lista 503B-kategori 2 över substanser som innebär betydande säkerhetsrisker.
Evidens
Preliminär
Data från människor är begränsade till en farmakokinetisk studie på friska män och en liten fas 2-prövning som missade sitt huvudsakliga effektmått.
Inom idrott
WADAFörbjuden (WADA)
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Ipamorelin är en liten syntetisk peptid som efterliknar hungerhormonet ghrelin för att utlösa frisättning av tillväxthormon. Den utvecklades av Novo Nordisk och testades senare för tarmens återhämtning efter kirurgi, men godkändes aldrig och säljs på nätet som forskningskemikalie.
Struktur
5 aminosyrorPeka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
D-form (spegelbild), visas med gemener
Sekvens som text
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Vad den används till
- Postoperativ ileus (långsam återgång av tarmfunktionen) efter tarmkirurgi (studerad)
- Brist på tillväxthormon, den användning som föreslogs för extemporeberedning (påstådd, obevisad)
- Muskeluppbyggnad, fettförlust, sömn eller anti-age (påstådd, obevisad)
Hur den verkar
Ipamorelin aktiverar receptorn för tillväxthormonsekretagoger (ghrelinreceptorn) i hypofysen och hypotalamus, vilket ger en enda kort topp av tillväxthormon. I djurstudier var den påfallande selektiv: till skillnad från GHRP-6 och GHRP-2 höjde den inte ACTH eller kortisol ens vid doser långt över dem som krävs för frisättning av tillväxthormon, och den förändrade inte andra hypofyshormoner. Aktivering av ghrelinreceptorn stimulerar också tarmrörelserna, vilket är skälet till att den testades vid postoperativ ileus.
Hur stark evidensen är
Preliminär
Raun med kollegor (1998) beskrev dess potens och selektivitet i studier på råttor och grisar. Hos friska män som fick intravenösa infusioner gav den en enda topp av tillväxthormon omkring 40 minuter senare och hade en terminal halveringstid på ungefär 2 timmar (Gobburu 1999). En randomiserad fas 2-prövning med 117 patienter som genomgått tarmresektion fann ingen signifikant skillnad mot placebo i tid till första tolererade måltid (25,3 jämfört med 32,6 timmar, p = 0,15), och utvecklingen avbröts (Beck 2014). FDA:s granskning 2024 fann inga data som stöder effekt vid brist på tillväxthormon.
Risker och biverkningar
- Två dödsfall till följd av kirurgiska komplikationer inträffade hos patienter som behandlades med ipamorelin i ileusprövningen; FDA kunde inte utesluta ett samband
- Högre andel fall av lågt kalium och högt blodsocker rapporterades med ipamorelin i den prövningen
- Risker för immunogenicitet och föroreningar på grund av dess onaturliga aminosyror, som FDA pekat på
- Produkter som säljs som forskningskemikalier är oreglerade och har osäker renhet
- Alltid förbjuden inom idrott (WADA S2)
Regulatorisk status
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Inget godkänt läkemedel | Källa 5 |
| EUEuropeiska unionen | Inget godkänt läkemedel | Källa 9 |
| UKStorbritannien | Inget godkänt läkemedel | Källa 10 |
| AUAustralien | Inget godkänt läkemedel | Källa 11 |
| CAKanada | Inget godkänt läkemedel | Källa 12 |
Tidslinje
2026
- ForskningGenomgång av 565 studier finner lite evidens från människor för populära injicerbara peptider
- MyndighetsbeslutFDA:s varningsbrev avvisar märkningen 'endast för forskningsändamål' vid nätförsäljning av GLP-1-peptider
- SäkerhetHealth Canada varnar för att injicera peptider som köpts på nätet och namnger beslagtagna produkter
Artiklar om Ipamorelin
Källor
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(öppnar källan i en ny flik)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(öppnar källan i en ny flik)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(öppnar källan i en ny flik)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(öppnar källan i en ny flik)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(öppnar källan i en ny flik)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(öppnar källan i en ny flik)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(öppnar källan i en ny flik)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(öppnar källan i en ny flik)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(öppnar källan i en ny flik)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(öppnar källan i en ny flik)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öppnar källan i en ny flik)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.