Ipamorelin
Sekretagog i hormonit të rritjes (agonist i receptorit të grelinës)
Statusi
I pamiratuar
Nuk është miratuar kurrë; zhvillimi për ileusin pas operacionit përfundoi pas një studimi negativ të fazës 2, komiteti këshillimor i FDA-së për përgatitjet magjistrale votoi 12 me 0 (një abstenim) në tetor 2024 kundër shtimit të tij në listën e substancave bazë 503A, dhe ai mbetet në listën e Kategorisë 2 të 503B të FDA-së për substancat që paraqesin rreziqe të konsiderueshme për sigurinë.
Provat
Paraprake
Të dhënat te njerëzit kufizohen në një studim farmakokinetik te burra të shëndetshëm dhe në një studim të vogël të fazës 2 që nuk e arriti pikën përfundimtare kryesore.
Në sport
WADAI ndaluar (WADA)
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Ipamorelina është një peptid i vogël sintetik që imiton grelinën, hormonin e urisë, për të shkaktuar çlirimin e hormonit të rritjes. E zhvilluar nga Novo Nordisk dhe më vonë e testuar për rikuperimin e zorrëve pas operacionit, ajo nuk u miratua kurrë dhe shitet në internet si kimikat për kërkime.
Struktura
5 mbetjeVendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.
Forma D (imazh pasqyre), shkruar me shkronja të vogla
Sekuenca si tekst
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Për çfarë përdoret
- Ileusi pas operacionit (rikthimi i ngadaltë i funksionit të zorrëve) pas kirurgjisë së zorrëve (studiuar)
- Mungesa e hormonit të rritjes, përdorimi i propozuar për përgatitjet magjistrale (pretenduar, paprovuar)
- Shtimi i muskujve, humbja e yndyrës, gjumi ose kundër plakjes (pretenduar, paprovuar)
Si vepron
Ipamorelina aktivizon receptorin e sekretagogëve të hormonit të rritjes (receptorin e grelinës) në hipofizë dhe hipotalamus, duke prodhuar një shpërthim të vetëm e të shkurtër të hormonit të rritjes. Në studimet me kafshë ajo ishte dukshëm selektive: ndryshe nga GHRP-6 dhe GHRP-2, ajo nuk rriti ACTH-në ose kortizolin edhe në doza shumë më të larta se ato të nevojshme për çlirimin e hormonit të rritjes, dhe nuk ndryshoi hormonet e tjera të hipofizës. Aktivizimi i receptorit të grelinës stimulon gjithashtu lëvizjen e zorrëve, prandaj u testua për ileusin pas operacionit.
Sa të forta janë provat
Paraprake
Raun dhe kolegët (1998) përshkruan fuqinë dhe selektivitetin e saj në studime me minj dhe derra. Te burra të shëndetshëm që morën infuzione intravenoze, ajo prodhoi një kulm të vetëm të hormonit të rritjes rreth 40 minuta më vonë dhe kishte një gjysmëjetë përfundimtare prej rreth 2 orësh (Gobburu 1999). Një studim i rastësishëm i fazës 2 me 117 pacientë me rezeksion të zorrëve nuk gjeti ndryshim të rëndësishëm nga placebo në kohën deri te vakti i parë i toleruar (25,3 kundrejt 32,6 orë, p = 0,15), dhe zhvillimi u ndërpre (Beck 2014). Rishikimi i FDA-së i vitit 2024 nuk gjeti të dhëna që mbështesin efikasitetin për mungesën e hormonit të rritjes.
Rreziqet dhe efektet anësore
- Dy vdekje nga komplikime kirurgjikale ndodhën te pacientë të trajtuar me ipamorelinë në studimin e ileusit; FDA-ja nuk mundi ta përjashtonte një lidhje
- Në atë studim u raportuan shkallë më të larta të kaliumit të ulët dhe të sheqerit të lartë në gjak me ipamorelinë
- Rreziqe imunogjeniciteti dhe papastërtish nga aminoacidet e saj jonatyrale, të sinjalizuara nga FDA-ja
- Produktet kimike për kërkime janë të parregulluara dhe me pastërti të pasigurt
- I ndaluar në sport në çdo kohë (WADA S2)
Statusi rregullator
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 5 |
| EUBashkimi Evropian | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 9 |
| UKMbretëria e Bashkuar | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 10 |
| AUAustralia | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 11 |
| CAKanadaja | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 12 |
Kronologjia
2026
- KërkimRishikimi i 565 studimeve gjen pak prova te njerëzit për peptidet injektuese të njohura
- RregullatorLetrat paralajmëruese të FDA-së hedhin poshtë etiketat 'vetëm për përdorim kërkimor' në shitjet online të peptideve GLP-1
- SiguriHealth Canada paralajmëron kundër injektimit të peptideve të blera online dhe emërton produktet e sekuestruara
Artikuj për Ipamorelin
Burimet
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(hap burimin në një skedë të re)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(hap burimin në një skedë të re)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(hap burimin në një skedë të re)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(hap burimin në një skedë të re)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(hap burimin në një skedë të re)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(hap burimin në një skedë të re)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(hap burimin në një skedë të re)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(hap burimin në një skedë të re)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(hap burimin në një skedë të re)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(hap burimin në një skedë të re)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(hap burimin në një skedë të re)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.