Ipamorelin
Groeihormoonsecretagoog (ghrelinereceptoragonist)
Status
Niet goedgekeurd
Nooit goedgekeurd; de ontwikkeling voor postoperatieve ileus stopte na een negatieve fase 2-studie, de adviescommissie van de FDA voor apotheekbereiding stemde in oktober 2024 met 12 tegen 0 (één onthouding) tegen toevoeging aan de 503A-bulklijst, en het staat nog steeds op de lijst 503B-categorie 2 van de FDA met stoffen die aanzienlijke veiligheidsrisico's opleveren.
Bewijs
Voorlopig
Gegevens bij mensen beperken zich tot een farmacokinetische studie bij gezonde mannen en één kleine fase 2-studie die haar belangrijkste eindpunt niet haalde.
In de sport
WADAVerboden (WADA)
Vertaald uit het Engelse origineel, dat de referentieversie blijft. Lees het in het Engels
Ipamorelin is een klein synthetisch peptide dat het hongerhormoon ghreline nabootst om de afgifte van groeihormoon op gang te brengen. Het werd ontwikkeld door Novo Nordisk en later getest voor herstel van de darmen na een operatie, werd nooit goedgekeurd en wordt online verkocht als onderzoekschemicalie.
Structuur
5 aminozurenWijs een bolletje aan, of selecteer de keten en gebruik de pijltjestoetsen, om de naam te zien. Kies een chemische groep om die te markeren.
D-vorm (spiegelbeeld), weergegeven in kleine letters
Sequentie als tekst
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Waarvoor het wordt gebruikt
- Postoperatieve ileus (traag herstel van de darmfunctie) na een darmoperatie (onderzocht)
- Groeihormoondeficiëntie, de toepassing die voor apotheekbereiding werd voorgesteld (geclaimd, onbewezen)
- Spieropbouw, vetverlies, slaap of antiveroudering (geclaimd, onbewezen)
Hoe het werkt
Ipamorelin activeert de groeihormoonsecretagoogreceptor (de ghrelinereceptor) in de hypofyse en de hypothalamus, wat één korte stoot groeihormoon oplevert. In dierstudies was het opvallend selectief: anders dan GHRP-6 en GHRP-2 verhoogde het ACTH of cortisol niet, zelfs niet bij doses ver boven wat nodig is voor de afgifte van groeihormoon, en veranderde het andere hypofysehormonen niet. Activering van de ghrelinereceptor stimuleert ook de darmbeweging, daarom werd het getest bij postoperatieve ileus.
Hoe sterk het bewijs is
Voorlopig
Raun en collega's (1998) beschreven de sterkte en selectiviteit in studies bij ratten en varkens. Bij gezonde mannen die intraveneuze infusen kregen, gaf het ongeveer 40 minuten later één groeihormoonpiek en had het een terminale halfwaardetijd van ongeveer 2 uur (Gobburu 1999). Een gerandomiseerde fase 2-studie bij 117 patiënten met een darmresectie vond geen significant verschil met placebo in de tijd tot de eerste verdragen maaltijd (25,3 tegenover 32,6 uur, p = 0,15), en de ontwikkeling werd gestopt (Beck 2014). De FDA-beoordeling uit 2024 vond geen gegevens die werkzaamheid bij groeihormoondeficiëntie ondersteunen.
Risico's en bijwerkingen
- Twee sterfgevallen door chirurgische complicaties traden op bij patiënten die in de ileusstudie met ipamorelin werden behandeld; de FDA kon een verband niet uitsluiten
- In die studie werden met ipamorelin vaker een laag kalium en een hoge bloedsuiker gemeld
- Risico's van immunogeniciteit en onzuiverheden door de onnatuurlijke aminozuren, gesignaleerd door de FDA
- Producten die als onderzoekschemicalie worden verkocht zijn niet gereguleerd en hebben een onzekere zuiverheid
- Altijd verboden in de sport (WADA S2)
Regulatoire status
Status per land
| Rechtsgebied | Status | Bron |
|---|---|---|
| USVerenigde Staten | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 5 |
| EUEuropese Unie | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 9 |
| UKVerenigd Koninkrijk | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 10 |
| AUAustralië | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 11 |
| CACanada | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 12 |
Tijdlijn
2026
- OnderzoekOverzicht van 565 studies vindt weinig bewijs bij mensen voor populaire injecteerbare peptiden
- RegelgevingWaarschuwingsbrieven van de FDA verwerpen etiketten 'alleen voor onderzoek' bij online verkoop van GLP-1-peptiden
- VeiligheidHealth Canada waarschuwt tegen het injecteren van online gekochte peptiden en noemt in beslag genomen producten
Artikelen over Ipamorelin
Bronnen
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(opent de bron in een nieuw tabblad)
Educatieve informatie, geen medisch advies. Overleg met een bevoegde zorgverlener voordat je een geneesmiddel start, stopt of verandert.