Ipamorelin
Növekedésihormon-szekretagóg (ghrelinreceptor-agonista)
Státusz
Nem engedélyezett
Soha nem engedélyezték; a posztoperatív ileusra irányuló fejlesztése egy negatív 2. fázisú vizsgálat után véget ért, az FDA magisztrális gyógyszerkészítési tanácsadó bizottsága 2024 októberében 12:0 arányban (egy tartózkodással) az ellen szavazott, hogy felvegyék az 503A hatóanyaglistára, és továbbra is szerepel az FDA 503B 2. kategóriás listáján, amely a jelentős biztonsági kockázatot jelentő anyagokat tartalmazza.
Bizonyítékok
Előzetes
A humán adatok egy egészséges férfiakon végzett farmakokinetikai vizsgálatra és egyetlen kis, 2. fázisú vizsgálatra korlátozódnak, amely nem érte el elsődleges végpontját.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
Az ipamorelin egy kis szintetikus peptid, amely az éhséghormon ghrelint utánozva növekedésihormon-felszabadulást vált ki. A Novo Nordisk fejlesztette, később a műtét utáni bélműködés helyreállására vizsgálták, de soha nem engedélyezték, és az interneten kutatási vegyszerként árulják.
Szerkezet
5 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
D-forma (tükörkép), kisbetűvel jelölve
Szekvencia szövegként
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Mire használják
- Posztoperatív ileus (a bélműködés lassú visszatérése) bélműtét után (vizsgált)
- Növekedésihormon-hiány, a magisztrális készítéshez javasolt felhasználás (állított, nem bizonyított)
- Izomtömeg-növelés, zsírvesztés, alvás vagy öregedésgátlás (állított, nem bizonyított)
Hogyan hat
Az ipamorelin a növekedésihormon-szekretagóg receptort (a ghrelinreceptort) aktiválja az agyalapi mirigyben és a hipotalamuszban, egyetlen rövid növekedésihormon-hullámot váltva ki. Állatkísérletekben feltűnően szelektív volt: a GHRP-6-tal és a GHRP-2-vel ellentétben még a növekedésihormon-felszabaduláshoz szükségesnél jóval nagyobb dózisokban sem emelte az ACTH- vagy a kortizolszintet, és más agyalapimirigy-hormonokat sem változtatott meg. A ghrelinreceptor aktiválása a bélmozgást is serkenti, ezért vizsgálták posztoperatív ileusban.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Előzetes
Raun és munkatársai (1998) patkány- és sertéskísérletekben írták le hatáserősségét és szelektivitását. Intravénás infúziót kapó egészséges férfiaknál körülbelül 40 perccel később egyetlen növekedésihormon-csúcsot idézett elő, terminális felezési ideje körülbelül 2 óra volt (Gobburu 1999). Egy 117 bélreszekciós beteggel végzett, 2. fázisú randomizált vizsgálat nem talált szignifikáns különbséget a placebóhoz képest az első tolerált étkezésig eltelt időben (25,3 vs. 32,6 óra, p = 0,15), és a fejlesztést leállították (Beck 2014). Az FDA 2024-es áttekintése nem talált a növekedésihormon-hiányban való hatásosságot alátámasztó adatot.
Kockázatok és mellékhatások
- Az ileusvizsgálatban két ipamorelinnel kezelt beteg halt meg műtéti szövődmények miatt; az FDA nem tudta kizárni az összefüggést
- Ebben a vizsgálatban az ipamorelin mellett gyakrabban jelentettek alacsony káliumszintet és magas vércukorszintet
- Az FDA által jelzett immunogenitási és szennyeződési kockázatok a nem természetes aminosavai miatt
- A kutatási vegyszerként árult termékek szabályozatlanok, tisztaságuk bizonytalan
- A sportban mindig tiltott (WADA S2)
Szabályozási státusz
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Nincs engedélyezett gyógyszer | 5. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 9. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 10. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 11. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
Idővonal
2026
- KutatásEgy 565 vizsgálatot felölelő áttekintés alig talált humán bizonyítékot a népszerű injekciós peptidek mellett
- SzabályozásAz FDA figyelmeztető levelei elutasítják a „kizárólag kutatási célra” címkét az interneten árult GLP-1-peptideken
- BiztonságA Health Canada óva int az interneten vásárolt peptidek injektálásától, és megnevezte a lefoglalt termékeket
Kapcsolódó cikkek: Ipamorelin
Források
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.