Ipamorelin
Środek pobudzający wydzielanie hormonu wzrostu (agonista receptora greliny)
Status
Niezatwierdzony
Nigdy niezatwierdzona; rozwój w pooperacyjnej niedrożności jelit zakończono po negatywnym badaniu fazy 2, komitet doradczy FDA ds. sporządzania leków zagłosował w październiku 2024 r. stosunkiem 12-0 (jedna osoba wstrzymała się od głosu) przeciwko dodaniu jej do wykazu substancji 503A, a nadal figuruje na liście 503B FDA w kategorii 2, obejmującej substancje stwarzające istotne zagrożenia dla bezpieczeństwa.
Dowody
Wstępne
Dane u ludzi ograniczają się do badania farmakokinetycznego u zdrowych mężczyzn i jednego małego badania fazy 2, które nie osiągnęło głównego punktu końcowego.
W sporcie
WADAZakazany (WADA)
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Ipamorelina to mały syntetyczny peptyd, który naśladuje hormon głodu, grelinę, i w ten sposób wywołuje uwalnianie hormonu wzrostu. Opracowana przez Novo Nordisk, a później badana pod kątem przywracania pracy jelit po operacjach, nigdy nie została zatwierdzona i jest sprzedawana w internecie jako odczynnik do badań.
Budowa
5 aminokwasówWskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.
Forma D (lustrzane odbicie), zapisywana małymi literami
Sekwencja jako tekst
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Do czego jest stosowany
- Pooperacyjna niedrożność jelit (powolny powrót czynności jelit) po operacjach jelit (badane)
- Niedobór hormonu wzrostu, zastosowanie zaproponowane przy zgłoszeniu do sporządzania recepturowego (deklarowane, nieudowodnione)
- Przyrost masy mięśniowej, redukcja tkanki tłuszczowej, sen lub spowolnienie starzenia (deklarowane, nieudowodnione)
Jak działa
Ipamorelina aktywuje receptor dla substancji pobudzających wydzielanie hormonu wzrostu (receptor greliny) w przysadce i podwzgórzu, wywołując pojedynczy, krótki wyrzut hormonu wzrostu. W badaniach na zwierzętach była wyraźnie wybiórcza: w przeciwieństwie do GHRP-6 i GHRP-2 nie podnosiła stężenia ACTH ani kortyzolu nawet w dawkach znacznie wyższych niż potrzebne do uwolnienia hormonu wzrostu i nie zmieniała stężeń innych hormonów przysadki. Aktywacja receptora greliny pobudza też perystaltykę jelit, dlatego testowano ją w pooperacyjnej niedrożności jelit.
Jak mocne są dowody
Wstępne
Raun i współpracownicy (1998) opisali jej siłę działania i wybiórczość w badaniach na szczurach i świniach. U zdrowych mężczyzn otrzymujących wlewy dożylne wywoływała pojedynczy szczyt hormonu wzrostu po około 40 minutach, a jej końcowy okres półtrwania wynosił około 2 godzin (Gobburu 1999). Randomizowane badanie fazy 2 z udziałem 117 pacjentów po resekcji jelita nie wykazało istotnej różnicy w porównaniu z placebo w czasie do pierwszego tolerowanego posiłku (25,3 wobec 32,6 godziny, p = 0,15), a rozwój leku przerwano (Beck 2014). W przeglądzie z 2024 r. FDA nie znalazła danych potwierdzających skuteczność w niedoborze hormonu wzrostu.
Ryzyko i działania niepożądane
- W badaniu dotyczącym niedrożności jelit u pacjentów leczonych ipamoreliną wystąpiły dwa zgony z powodu powikłań chirurgicznych; FDA nie mogła wykluczyć związku z lekiem
- W tym samym badaniu przy stosowaniu ipamoreliny częściej zgłaszano niskie stężenie potasu i wysokie stężenie cukru we krwi
- Ryzyko immunogenności i zanieczyszczeń związane z jej nienaturalnymi aminokwasami, wskazane przez FDA
- Produkty sprzedawane jako odczynniki do badań nie podlegają kontroli, a ich czystość jest niepewna
- Zakazana w sporcie przez cały czas (WADA S2)
Status regulacyjny
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 5 |
| EUUnia Europejska | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 9 |
| UKWielka Brytania | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 10 |
| AUAustralia | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 11 |
| CAKanada | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 12 |
Oś czasu
2026
- Badania naukowePrzegląd 565 badań wykazuje niewiele dowodów u ludzi dla popularnych peptydów do wstrzykiwań
- RegulacjeListy ostrzegawcze FDA odrzucają etykiety „wyłącznie do badań” w internetowej sprzedaży peptydów GLP-1
- BezpieczeństwoHealth Canada ostrzega przed wstrzykiwaniem peptydów kupionych w internecie i wymienia zajęte produkty
Artykuły o Ipamorelin
Źródła
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otwiera źródło w nowej karcie)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(otwiera źródło w nowej karcie)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.