Ipamorelin
Augimo hormono sekretagogas (grelino receptorių agonistas)
Statusas
Nepatvirtintas
Niekada nepatvirtintas; kūrimas pooperaciniam žarnų nepraeinamumui gydyti nutrauktas po neigiamo 2 fazės tyrimo, FDA patariamasis vaistų gamybos vaistinėse komitetas 2024 m. spalį 12 balsų prieš 0 (vienas susilaikė) nepritarė jo įtraukimui į 503A medžiagų sąrašą, ir jis tebėra FDA 503B 2 kategorijos sąraše, kuriame nurodytos reikšmingą riziką saugumui keliančios medžiagos.
Įrodymai
Preliminarūs
Duomenys apie žmones apsiriboja farmakokinetikos tyrimu su sveikais vyrais ir vienu nedideliu 2 fazės tyrimu, kuris nepasiekė pagrindinės vertinamosios baigties.
Sporte
WADADraudžiamas (WADA)
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Ipamorelinas yra mažas sintetinis peptidas, imituojantis alkio hormoną greliną ir taip sukeliantis augimo hormono išsiskyrimą. Jį sukūrė Novo Nordisk, vėliau jis buvo tirtas žarnyno veiklai atsikurti po operacijų, tačiau niekada nebuvo patvirtintas ir parduodamas internete kaip cheminė medžiaga tyrimams.
Struktūra
5 aminorūgštysUžveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
D forma (veidrodinis atvaizdas), rašoma mažosiomis raidėmis
Seka tekstu
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Kam naudojamas
- Pooperacinis žarnų nepraeinamumas (lėtas žarnyno veiklos atsikūrimas) po žarnyno operacijų (tirtas)
- Augimo hormono stoka, vartojimas, kuriam buvo siūloma jį gaminti vaistinėse (teigiama, neįrodyta)
- Raumenų masės didinimas, riebalų mažinimas, miegas ar senėjimo stabdymas (teigiama, neįrodyta)
Kaip veikia
Ipamorelinas aktyvina augimo hormono sekretagogų receptorių (grelino receptorių) hipofizėje ir pagumburyje ir sukelia vieną trumpą augimo hormono išsiskyrimo bangą. Tyrimuose su gyvūnais jis buvo ypač selektyvus: skirtingai nuo GHRP-6 ir GHRP-2, jis nedidino AKTH ar kortizolio kiekio net vartojant dozes, gerokai viršijančias reikalingas augimo hormonui išsiskirti, ir nekeitė kitų hipofizės hormonų. Grelino receptoriaus aktyvinimas taip pat skatina žarnyno judrumą, todėl jis buvo tirtas pooperaciniam žarnų nepraeinamumui gydyti.
Kokie stiprūs įrodymai
Preliminarūs
Raun ir kolegos (1998) aprašė jo stiprumą ir selektyvumą tyrimuose su žiurkėmis ir kiaulėmis. Sveikiems vyrams, kuriems jis buvo infuzuojamas į veną, vienas augimo hormono pikas pasireiškė maždaug po 40 minučių, o galutinis pusinės eliminacijos laikas buvo apie 2 valandas (Gobburu 1999). 2 fazės atsitiktinių imčių tyrime su 117 pacientų po žarnyno rezekcijos nenustatyta reikšmingo skirtumo, palyginti su placebu, pagal laiką iki pirmojo toleruoto valgio (25,3 ir 32,6 valandos, p = 0,15), ir kūrimas buvo nutrauktas (Beck 2014). FDA 2024 m. apžvalgoje nerasta duomenų, patvirtinančių veiksmingumą esant augimo hormono stokai.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Žarnų nepraeinamumo tyrime du ipamorelinu gydyti pacientai mirė nuo chirurginių komplikacijų; FDA negalėjo atmesti sąsajos
- Tame tyrime vartojant ipamoreliną dažniau pasitaikė mažo kalio kiekio ir didelio cukraus kiekio kraujyje atvejų
- FDA nurodyta imunogeniškumo ir priemaišų rizika dėl jo nenatūralių aminorūgščių
- Tyrimams skirtos cheminės medžiagos nereglamentuojamos, jų grynumas neaiškus
- Visada draudžiamas sporte (WADA S2)
Reguliavimo statusas
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 5 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 9 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 10 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 11 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 12 |
Chronologija
2026
- Moksliniai tyrimai565 tyrimų apžvalga rado mažai įrodymų apie populiarių injekcinių peptidų poveikį žmonėms
- ReguliavimasFDA įspėjamuosiuose laiškuose atmetė „tik tyrimams“ etiketes internetu parduodamiems GLP-1 peptidams
- SaugumasHealth Canada įspėjo nesišvirkšti internetu pirktų peptidų ir įvardijo konfiskuotus produktus
Straipsniai apie Ipamorelin
Šaltiniai
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.