Ipamorelin
Kasvuhormonin eritystä lisäävä aine (greliinireseptorin agonisti)
Asema
Ei hyväksytty
Ei koskaan hyväksytty; kehitys leikkauksen jälkeisen suolilaman hoitoon päättyi negatiiviseen vaiheen 2 tutkimukseen, FDA:n apteekkivalmistusta käsittelevä neuvoa-antava komitea äänesti lokakuussa 2024 äänin 12-0 (yksi pidättäytyi) sitä vastaan, että se lisättäisiin 503A-raaka-aineluetteloon, ja se on edelleen FDA:n 503B-luokan 2 luettelossa aineista, jotka aiheuttavat merkittäviä turvallisuusriskejä.
Näyttö
Alustava
Ihmistiedot rajoittuvat terveillä miehillä tehtyyn farmakokineettiseen tutkimukseen ja yhteen pieneen vaiheen 2 tutkimukseen, joka ei saavuttanut ensisijaista päätetapahtumaansa.
Urheilussa
WADAKielletty (WADA)
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Ipamoreliini on pieni synteettinen peptidi, joka jäljittelee nälkähormoni greliiniä ja käynnistää kasvuhormonin vapautumisen. Novo Nordiskin kehittämää ja myöhemmin suolen toipumiseen leikkauksen jälkeen testattua ainetta ei koskaan hyväksytty, ja sitä myydään verkossa tutkimuskemikaalina.
Rakenne
5 aminohappoaOsoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
D-muoto (peilikuva), näytetään pienillä kirjaimilla
Sekvenssi tekstinä
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Mihin sitä käytetään
- Leikkauksen jälkeinen suolilama (suolen toiminnan hidas palautuminen) suolileikkauksen jälkeen (tutkittu)
- Kasvuhormonin puutos, apteekkivalmistukseen ehdotettu käyttö (väitetty, ei osoitettu)
- Lihasmassan kasvu, rasvanpoltto, uni tai ikääntymisen ehkäisy (väitetty, ei osoitettu)
Miten se vaikuttaa
Ipamoreliini aktivoi kasvuhormonin eritystä lisäävien aineiden reseptorin (greliinireseptorin) aivolisäkkeessä ja hypotalamuksessa, mikä tuottaa yhden lyhyen kasvuhormonipurkauksen. Eläintutkimuksissa se oli huomattavan selektiivinen: toisin kuin GHRP-6 ja GHRP-2, se ei nostanut ACTH:ta tai kortisolia edes annoksilla, jotka olivat paljon suurempia kuin kasvuhormonin vapautumiseen tarvittavat, eikä se muuttanut muita aivolisäkehormoneja. Greliinireseptorin aktivoituminen myös lisää suolen liikkeitä, minkä vuoksi sitä testattiin leikkauksen jälkeiseen suolilamaan.
Kuinka vahvaa näyttö on
Alustava
Raun ja kollegat (1998) kuvasivat sen tehon ja selektiivisyyden rotilla ja sioilla tehdyissä tutkimuksissa. Terveillä miehillä, jotka saivat laskimonsisäisiä infuusioita, se tuotti yhden kasvuhormonihuipun noin 40 minuuttia myöhemmin, ja sen terminaalinen puoliintumisaika oli noin 2 tuntia (Gobburu 1999). Vaiheen 2 satunnaistetussa tutkimuksessa, johon osallistui 117 suolen resektiopotilasta, ei havaittu merkitsevää eroa lumelääkkeeseen ajassa ensimmäiseen siedettyyn ateriaan (25,3 vs. 32,6 tuntia, p = 0,15), ja kehitys lopetettiin (Beck 2014). FDA:n vuoden 2024 arvioinnissa ei löytynyt tietoja, jotka tukisivat tehoa kasvuhormonin puutoksessa.
Riskit ja haittavaikutukset
- Suolilamatutkimuksessa ipamoreliinia saaneilla potilailla ilmeni kaksi leikkauskomplikaatioista johtunutta kuolemaa; FDA ei voinut sulkea pois yhteyttä
- Tuossa tutkimuksessa raportoitiin ipamoreliinilla enemmän matalaa kaliumpitoisuutta ja korkeaa verensokeria
- FDA:n esiin nostamat immunogeenisuuden ja epäpuhtauksien riskit, jotka johtuvat sen luonnottomista aminohapoista
- Tutkimuskemikaalivalmisteet ovat sääntelemättömiä, eikä niiden puhtaudesta ole varmuutta
- Kielletty urheilussa aina (WADA S2)
Sääntelyasema
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 5 |
| EUEuroopan unioni | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 9 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 10 |
| AUAustralia | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 11 |
| CAKanada | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 12 |
Aikajana
2026
- Tutkimus565 tutkimuksen katsaus: suosituista pistettävistä peptideistä on vain vähän ihmisillä saatua näyttöä
- SääntelyFDA:n varoituskirjeet hylkäävät 'vain tutkimuskäyttöön' -merkinnät GLP-1-peptidien verkkomyynnissä
- TurvallisuusHealth Canada varoittaa pistämästä verkosta ostettuja peptidejä ja nimeää takavarikoituja valmisteita
Artikkelit aiheesta Ipamorelin
Lähteet
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.