Ipamorelin
Vaxtarhormónsseytingarvaki (ghrelínviðtakaörvi)
Staða
Ekki samþykkt
Aldrei samþykkt; þróun við garnalömun eftir skurðaðgerð var hætt eftir neikvæða 2. stigs rannsókn, ráðgjafarnefnd FDA um lyfjablöndun greiddi atkvæði 12-0 (einn sat hjá) í október 2024 gegn því að setja það á 503A hráefnalistann, og það er enn á 503B lista FDA í flokki 2 yfir efni sem valda verulegri öryggisáhættu.
Styrkur gagna
Bráðabirgðagögn
Gögn úr mönnum takmarkast við lyfjahvarfarannsókn á heilbrigðum körlum og eina litla 2. stigs rannsókn sem náði ekki aðalendapunkti sínum.
Í íþróttum
WADABannað (WADA)
Þýtt úr enska frumtextanum, sem er áfram viðmiðunarútgáfan. Lesa á ensku
Ipamorelin er lítið tilbúið peptíð sem líkir eftir hungurhormóninu ghrelíni til að koma af stað losun vaxtarhormóns. Það var þróað af Novo Nordisk og síðar prófað til að flýta bata þarma eftir skurðaðgerð, en var aldrei samþykkt og er selt á netinu sem rannsóknarefni.
Bygging
5 amínósýrurBentu á perlu, eða settu fókus á keðjuna og notaðu örvatakkana, til að sjá heiti hennar. Veldu efnaflokk til að auðkenna hann.
D-form (spegilmynd), skrifuð með lágstöfum
Röð sem texti
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Til hvers það er notað
- Garnalömun (þegar þarmastarfsemi kemst hægt í gang) eftir þarmaskurðaðgerð (rannsakað)
- Vaxtarhormónsskortur, notkunin sem lögð var til fyrir lyfjablöndun (fullyrt, ósannað)
- Vöðvaaukning, fitutap, svefn eða gegn öldrun (fullyrt, ósannað)
Hvernig það virkar
Ipamorelin virkjar viðtaka fyrir vaxtarhormónsseytingarvaka (ghrelínviðtakann) í heiladingli og undirstúku og veldur einni stuttri losunarhrinu vaxtarhormóns. Í dýrarannsóknum var það áberandi sértækt: ólíkt GHRP-6 og GHRP-2 hækkaði það hvorki ACTH né kortisól, jafnvel við skammta langt yfir þeim sem þarf til losunar vaxtarhormóns, og það breytti ekki öðrum heiladingulshormónum. Virkjun ghrelínviðtakans örvar einnig hreyfingar meltingarvegar, og þess vegna var það prófað við garnalömun eftir skurðaðgerð.
Hversu traust gögnin eru
Bráðabirgðagögn
Raun og samstarfsmenn (1998) lýstu styrk þess og sértækni í rannsóknum á rottum og svínum. Hjá heilbrigðum körlum sem fengu innrennsli í bláæð kom einn vaxtarhormónstoppur um 40 mínútum síðar og lokahelmingunartími var um 2 klukkustundir (Gobburu 1999). Slembiröðuð 2. stigs rannsókn á 117 sjúklingum sem gengust undir þarmabrottnám fann engan marktækan mun frá lyfleysu á tíma að fyrstu máltíð sem þoldist (25,3 á móti 32,6 klukkustundum, p = 0,15), og þróun var hætt (Beck 2014). Yfirferð FDA frá 2024 fann engin gögn sem styðja virkni við vaxtarhormónsskorti.
Áhætta og aukaverkanir
- Tvö dauðsföll vegna fylgikvilla skurðaðgerðar urðu hjá sjúklingum sem fengu ipamorelin í garnalömunarrannsókninni; FDA gat ekki útilokað tengsl
- Hærri tíðni lágs kalíums og hás blóðsykurs var tilkynnt með ipamorelini í þeirri rannsókn
- Hætta á ónæmingargetu og óhreinindum vegna ónáttúrulegra amínósýra þess, sem FDA benti á
- Vörur sem seldar eru sem rannsóknarefni eru án eftirlits og óvíst er um hreinleika þeirra
- Alltaf bannað í íþróttum (WADA S2)
Staða hjá eftirlitsyfirvöldum
Staða eftir löndum
| Lögsagnarsvæði | Staða | Heimild |
|---|---|---|
| USBandaríkin | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 5 |
| EUEvrópusambandið | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 9 |
| UKBretland | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 10 |
| AUÁstralía | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 11 |
| CAKanada | Ekkert lyf með markaðsleyfi | Heimild 12 |
Tímalína
2026
- RannsóknirYfirferð á 565 rannsóknum finnur lítil gögn úr mönnum um vinsæl peptíð til inndælingar
- EftirlitViðvörunarbréf FDA hafna merkingunni 'eingöngu til rannsókna' á GLP-1 peptíðum sem seld eru á netinu
- ÖryggiHealth Canada varar við því að sprauta sig með peptíðum sem keypt eru á netinu og nefnir vörur sem lagt var hald á
Greinar um Ipamorelin
Heimildir
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(opnar heimildina í nýjum flipa)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(opnar heimildina í nýjum flipa)
Fræðsluefni, ekki læknisráðgjöf. Ræddu við lækni með starfsleyfi áður en þú byrjar, hættir eða breytir notkun á einhverju lyfi.