Ipamorelin
Sekretagog hormona rasta (agonist grelinskog receptora)
Status
Nije odobreno
Nikada nije odobren; razvoj za postoperativni ileus završen je nakon negativnog ispitivanja faze 2, savjetodavni komitet FDA za magistralnu izradu glasao je u oktobru 2024. godine 12-0 (jedan suzdržan glas) protiv dodavanja na listu rinfuznih supstanci 503A, a i dalje je na FDA listi kategorije 2 za 503B, sa supstancama koje nose značajne sigurnosne rizike.
Dokazi
Preliminarni
Podaci kod ljudi ograničeni su na farmakokinetičku studiju kod zdravih muškaraca i jedno malo ispitivanje faze 2 koje nije ispunilo svoj glavni ishod.
U sportu
WADAZabranjeno (WADA)
Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Ipamorelin je mali sintetski peptid koji oponaša hormon gladi grelin kako bi pokrenuo oslobađanje hormona rasta. Razvio ga je Novo Nordisk, a kasnije je ispitivan za oporavak crijeva nakon operacije; nikada nije odobren i prodaje se na internetu kao istraživačka hemikalija.
Struktura
5 aminokiselinaPokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.
D-oblik (zrcalna slika), prikazan malim slovima
Sekvenca kao tekst
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Za šta se koristi
- Postoperativni ileus (spor povratak funkcije crijeva) nakon operacije crijeva (istraživano)
- Nedostatak hormona rasta, upotreba predložena za magistralnu izradu (navodno, nedokazano)
- Povećanje mišićne mase, gubitak masti, san ili usporavanje starenja (navodno, nedokazano)
Kako djeluje
Ipamorelin aktivira receptor za sekretagoge hormona rasta (grelinski receptor) u hipofizi i hipotalamusu, izazivajući jedan kratak nalet hormona rasta. U studijama na životinjama bio je izrazito selektivan: za razliku od GHRP-6 i GHRP-2, nije povećavao ACTH ni kortizol čak ni pri dozama daleko većim od onih potrebnih za oslobađanje hormona rasta i nije mijenjao druge hormone hipofize. Aktivacija grelinskog receptora također potiče pokretljivost crijeva, zbog čega je ispitivan kod postoperativnog ileusa.
Koliko su jaki dokazi
Preliminarni
Raun i saradnici (1998) opisali su njegovu potentnost i selektivnost u studijama na pacovima i svinjama. Kod zdravih muškaraca koji su primili intravenske infuzije izazvao je jedan vrhunac hormona rasta oko 40 minuta kasnije i imao terminalno poluvrijeme eliminacije od oko 2 sata (Gobburu 1999). Randomizirano ispitivanje faze 2 na 117 pacijenata s resekcijom crijeva nije pronašlo značajnu razliku u odnosu na placebo u vremenu do prvog podnošljivog obroka (25,3 naspram 32,6 sati, p = 0,15), pa je razvoj obustavljen (Beck 2014). Pregled FDA iz 2024. godine nije pronašao podatke koji podržavaju djelotvornost kod nedostatka hormona rasta.
Rizici i nuspojave
- U ispitivanju za ileus dvije osobe liječene ipamorelinom umrle su od hirurških komplikacija; FDA nije mogla isključiti povezanost
- U tom ispitivanju uz ipamorelin su prijavljene češće pojave niskog kalija i visokog šećera u krvi
- Rizici imunogenosti i nečistoća zbog njegovih neprirodnih aminokiselina, na koje je upozorila FDA
- Proizvodi koji se prodaju kao istraživačke hemikalije nisu regulirani i neizvjesne su čistoće
- Zabranjen u sportu u svakom trenutku (WADA S2)
Regulatorni status
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Nema odobrenog lijeka | Izvor 5 |
| EUEvropska unija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 9 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Nema odobrenog lijeka | Izvor 10 |
| AUAustralija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 11 |
| CAKanada | Nema odobrenog lijeka | Izvor 12 |
Hronologija
2026
- IstraživanjePregled 565 studija pronašao malo dokaza kod ljudi za popularne peptide za injekcije
- RegulativaUpozoravajuća pisma FDA odbacuju oznaku „samo za istraživačku upotrebu“ u online prodaji GLP-1 peptida
- SigurnostHealth Canada upozorava na ubrizgavanje peptida kupljenih na internetu i navodi zaplijenjene proizvode
Članci o peptidu Ipamorelin
Izvori
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(otvara izvor u novoj kartici)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(otvara izvor u novoj kartici)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otvara izvor u novoj kartici)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(otvara izvor u novoj kartici)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.