Ipamorelin
Augšanas hormona sekretagogs (grelīna receptora agonists)
Statuss
Nav apstiprināts
Nekad nav apstiprināts; izstrāde pēcoperācijas ileusa ārstēšanai tika pārtraukta pēc negatīva 2. fāzes pētījuma, FDA konsultatīvā komiteja aptieku izgatavošanas jautājumos 2024. gada oktobrī ar 12-0 (viens atturējās) nobalsoja pret tā iekļaušanu 503A aktīvo vielu sarakstā, un tas joprojām ir FDA 503B 2. kategorijas sarakstā, kurā iekļautas vielas, kas rada nozīmīgus drošuma riskus.
Pierādījumi
Sākotnēji
Dati par cilvēkiem aprobežojas ar farmakokinētikas pētījumu ar veseliem vīriešiem un vienu nelielu 2. fāzes pētījumu, kurā netika sasniegts galvenais mērķa kritērijs.
Sportā
WADAAizliegts (WADA)
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Ipamorelīns ir neliels sintētisks peptīds, kas atdarina bada hormonu grelīnu, lai izraisītu augšanas hormona izdalīšanos. To izstrādāja Novo Nordisk un vēlāk pārbaudīja zarnu darbības atjaunošanai pēc operācijas, taču tas nekad netika apstiprināts, un to pārdod tiešsaistē kā pētniecības ķimikāliju.
Struktūra
5 aminoskābesNorādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
D forma (spoguļattēls), rādīta ar mazajiem burtiem
Sekvence kā teksts
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Kam to lieto
- Pēcoperācijas ileuss (lēna zarnu darbības atjaunošanās) pēc zarnu operācijas (pētīts)
- Augšanas hormona deficīts, lietojums, kas ierosināts aptieku izgatavošanai (apgalvots, nepierādīts)
- Muskuļu masas palielināšana, tauku zudums, miegs vai pretnovecošanās (apgalvots, nepierādīts)
Kā tas darbojas
Ipamorelīns aktivē augšanas hormona sekretagoga receptoru (grelīna receptoru) hipofīzē un hipotalāmā, izraisot vienu īsu augšanas hormona izdalīšanās impulsu. Pētījumos ar dzīvniekiem tas bija ievērojami selektīvs: atšķirībā no GHRP-6 un GHRP-2 tas nepaaugstināja ACTH vai kortizola līmeni pat devās, kas krietni pārsniedza augšanas hormona izdalīšanai nepieciešamās, un nemainīja citus hipofīzes hormonus. Grelīna receptora aktivācija stimulē arī zarnu kustības, tāpēc to pārbaudīja pēcoperācijas ileusa gadījumā.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Sākotnēji
Raun un kolēģi (1998) aprakstīja tā iedarbības stiprumu un selektivitāti pētījumos ar žurkām un cūkām. Veseliem vīriešiem, kuri saņēma intravenozas infūzijas, tas izraisīja vienu augšanas hormona maksimumu aptuveni 40 minūtes vēlāk, un tā terminālais eliminācijas pusperiods bija aptuveni 2 stundas (Gobburu 1999). 2. fāzes randomizētā pētījumā ar 117 zarnu rezekcijas pacientiem netika konstatēta nozīmīga atšķirība no placebo laikā līdz pirmajai panestajai ēdienreizei (25,3 pret 32,6 stundām, p = 0,15), un izstrāde tika pārtraukta (Beck 2014). FDA 2024. gada pārskatā netika atrasti dati, kas pamatotu efektivitāti augšanas hormona deficīta gadījumā.
Riski un blakusparādības
- Ileusa pētījumā ar ipamorelīnu ārstētiem pacientiem bija divi nāves gadījumi ķirurģisku komplikāciju dēļ; FDA nevarēja izslēgt saistību
- Šajā pētījumā ar ipamorelīnu biežāk tika ziņots par zemu kālija līmeni un augstu cukura līmeni asinīs
- FDA norādītie imunogenitātes un piemaisījumu riski, ko rada tā nedabiskās aminoskābes
- Pētniecības ķimikāliju produkti netiek regulēti, un to tīrība ir neskaidra
- Sportā aizliegts vienmēr (WADA S2)
Regulatīvais statuss
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Nav reģistrētu zāļu | Avots 5 |
| EUEiropas Savienība | Nav reģistrētu zāļu | Avots 9 |
| UKApvienotā Karaliste | Nav reģistrētu zāļu | Avots 10 |
| AUAustrālija | Nav reģistrētu zāļu | Avots 11 |
| CAKanāda | Nav reģistrētu zāļu | Avots 12 |
Hronoloģija
2026
- Pētniecība565 pētījumu pārskatā atrasts maz pierādījumu par populāru injicējamo peptīdu iedarbību uz cilvēkiem
- RegulējumsFDA brīdinājuma vēstulēs noraida marķējumu 'tikai pētniecības nolūkiem' tiešsaistē pārdotiem GLP-1 peptīdiem
- DrošumsHealth Canada brīdina neinjicēt tiešsaistē pirktus peptīdus un nosauc konfiscētos produktus
Raksti par Ipamorelin
Avoti
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(atver avotu jaunā cilnē)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(atver avotu jaunā cilnē)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(atver avotu jaunā cilnē)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(atver avotu jaunā cilnē)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(atver avotu jaunā cilnē)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(atver avotu jaunā cilnē)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(atver avotu jaunā cilnē)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(atver avotu jaunā cilnē)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.