Ipamorelin
Εκκριταγωγό της αυξητικής ορμόνης (αγωνιστής του υποδοχέα της γκρελίνης)
Καθεστώς
Μη εγκεκριμένο
Δεν εγκρίθηκε ποτέ· η ανάπτυξή της για τον μετεγχειρητικό ειλεό σταμάτησε μετά από μια αρνητική δοκιμή φάσης 2, η συμβουλευτική επιτροπή του FDA για τα γαληνικά σκευάσματα ψήφισε 12-0 (μία αποχή) τον Οκτώβριο του 2024 κατά της προσθήκης της στον κατάλογο χύδην ουσιών 503A, και παραμένει στον κατάλογο της Κατηγορίας 2 του 503B του FDA με ουσίες που εγείρουν σημαντικούς κινδύνους για την ασφάλεια.
Τεκμηρίωση
Προκαταρκτική
Τα δεδομένα σε ανθρώπους περιορίζονται σε μια φαρμακοκινητική μελέτη σε υγιείς άνδρες και σε μία μικρή δοκιμή φάσης 2 που δεν πέτυχε το κύριο καταληκτικό σημείο της.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η ipamorelin είναι ένα μικρό συνθετικό πεπτίδιο που μιμείται την ορμόνη της πείνας γκρελίνη για να προκαλέσει απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης. Αναπτύχθηκε από τη Novo Nordisk και αργότερα δοκιμάστηκε για την αποκατάσταση της λειτουργίας του εντέρου μετά από χειρουργική επέμβαση, αλλά δεν εγκρίθηκε ποτέ και πωλείται στο διαδίκτυο ως χημική ουσία για έρευνα.
Δομή
5 αμινοξέαΔείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
D-μορφή (κατοπτρική), γραμμένη με πεζά
Αλληλουχία ως κείμενο
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Σε τι χρησιμοποιείται
- Μετεγχειρητικός ειλεός (αργή επάνοδος της λειτουργίας του εντέρου) μετά από χειρουργική επέμβαση στο έντερο (έχει μελετηθεί)
- Ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης, η χρήση που προτάθηκε για γαληνικά σκευάσματα (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
- Αύξηση μυϊκής μάζας, απώλεια λίπους, ύπνος ή αντιγήρανση (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
Πώς δρα
Η ipamorelin ενεργοποιεί τον υποδοχέα των εκκριταγωγών της αυξητικής ορμόνης (τον υποδοχέα της γκρελίνης) στην υπόφυση και στον υποθάλαμο, προκαλώντας μία σύντομη έξαρση αυξητικής ορμόνης. Σε μελέτες σε ζώα ήταν αξιοσημείωτα εκλεκτική: σε αντίθεση με το GHRP-6 και το GHRP-2, δεν αύξησε την ACTH ή την κορτιζόλη ακόμη και σε δόσεις πολύ υψηλότερες από όσες χρειάζονται για την απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης, και δεν μετέβαλε άλλες ορμόνες της υπόφυσης. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα της γκρελίνης διεγείρει επίσης την κινητικότητα του εντέρου, γι' αυτό δοκιμάστηκε στον μετεγχειρητικό ειλεό.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Προκαταρκτική
Ο Raun και οι συνεργάτες του (1998) περιέγραψαν την ισχύ και την εκλεκτικότητά της σε μελέτες σε αρουραίους και χοίρους. Σε υγιείς άνδρες που έλαβαν ενδοφλέβιες εγχύσεις, προκάλεσε μία μόνο κορυφή αυξητικής ορμόνης περίπου 40 λεπτά αργότερα και είχε τελικό χρόνο ημιζωής περίπου 2 ωρών (Gobburu 1999). Μια τυχαιοποιημένη δοκιμή φάσης 2 σε 117 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε εκτομή εντέρου δεν βρήκε σημαντική διαφορά από το εικονικό φάρμακο στον χρόνο έως το πρώτο γεύμα που έγινε ανεκτό (25,3 έναντι 32,6 ωρών, p = 0,15), και η ανάπτυξη διακόπηκε (Beck 2014). Η ανασκόπηση του FDA του 2024 δεν βρήκε δεδομένα που να υποστηρίζουν αποτελεσματικότητα στην ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Δύο θάνατοι από χειρουργικές επιπλοκές σημειώθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν ipamorelin στη δοκιμή για τον ειλεό· ο FDA δεν μπόρεσε να αποκλείσει συσχέτιση
- Υψηλότερα ποσοστά χαμηλού καλίου και υψηλού σακχάρου στο αίμα αναφέρθηκαν με την ipamorelin σε εκείνη τη δοκιμή
- Κίνδυνοι ανοσογονικότητας και προσμείξεων λόγω των μη φυσικών αμινοξέων της, που επισήμανε ο FDA
- Τα προϊόντα που πωλούνται ως χημικές ουσίες για έρευνα δεν υπόκεινται σε κανονιστικό έλεγχο και έχουν αβέβαιη καθαρότητα
- Απαγορεύεται στον αθλητισμό ανά πάσα στιγμή (WADA S2)
Ρυθμιστικό καθεστώς
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 5 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 9 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 10 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 11 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 12 |
Χρονολόγιο
2026
- ΈρευναΑνασκόπηση 565 μελετών βρίσκει ελάχιστα δεδομένα σε ανθρώπους για δημοφιλή ενέσιμα πεπτίδια
- ΡυθμιστικάΠροειδοποιητικές επιστολές του FDA απορρίπτουν τις ετικέτες «μόνο για ερευνητική χρήση» στις διαδικτυακές πωλήσεις πεπτιδίων GLP-1
- ΑσφάλειαΗ Health Canada προειδοποιεί κατά της ένεσης πεπτιδίων που αγοράζονται διαδικτυακά και κατονομάζει κατασχεμένα προϊόντα
Άρθρα για το πεπτίδιο Ipamorelin
Πηγές
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.