Ipamorelin
Veksthormonsekretagog (ghrelinreseptoragonist)
Status
Ikke godkjent
Aldri godkjent; utviklingen for postoperativ ileus ble avsluttet etter en negativ fase 2-studie, FDAs rådgivende komité for apotekfremstilling stemte 12-0 (én avsto) i oktober 2024 mot å føre det opp på 503A-listen over bulkstoffer, og det står fortsatt på FDAs 503B-kategori 2-liste over stoffer med betydelige sikkerhetsrisikoer.
Evidens
Foreløpig
Data fra mennesker er begrenset til en farmakokinetisk studie på friske menn og én liten fase 2-studie som ikke nådde hovedendepunktet.
I idrett
WADAForbudt (WADA)
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Ipamorelin er et lite syntetisk peptid som etterligner sulthormonet ghrelin for å utløse frigjøring av veksthormon. Det ble utviklet av Novo Nordisk og senere testet for gjenoppretting av tarmfunksjonen etter kirurgi, men ble aldri godkjent og selges på nett som forskningskjemikalie.
Struktur
5 aminosyrerPek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.
D-form (speilbilde), vist med små bokstaver
Sekvens som tekst
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Hva det brukes til
- Postoperativ ileus (langsom retur av tarmfunksjonen) etter tarmkirurgi (studert)
- Veksthormonmangel, bruken som ble foreslått for apotekfremstilling (påstått, ikke bevist)
- Muskelvekst, fettap, søvn eller antialdring (påstått, ikke bevist)
Hvordan det virker
Ipamorelin aktiverer veksthormonsekretagog-reseptoren (ghrelinreseptoren) i hypofysen og hypothalamus og gir ett enkelt, kort støt av veksthormon. I dyrestudier var det påfallende selektivt: i motsetning til GHRP-6 og GHRP-2 økte det ikke ACTH eller kortisol selv ved doser langt over det som trengs for frigjøring av veksthormon, og det endret ikke andre hypofysehormoner. Aktivering av ghrelinreseptoren stimulerer også tarmbevegelsene, og derfor ble det testet ved postoperativ ileus.
Hvor sterk evidensen er
Foreløpig
Raun og kolleger (1998) beskrev potensen og selektiviteten i studier på rotter og griser. Hos friske menn som fikk intravenøse infusjoner, ga det én enkelt veksthormontopp omtrent 40 minutter senere og hadde en terminal halveringstid på omtrent 2 timer (Gobburu 1999). En randomisert fase 2-studie med 117 pasienter som gjennomgikk tarmreseksjon, fant ingen signifikant forskjell fra placebo i tid til første tolererte måltid (25,3 mot 32,6 timer, p = 0,15), og utviklingen ble avsluttet (Beck 2014). FDAs gjennomgang fra 2024 fant ingen data som støtter effekt ved veksthormonmangel.
Risikoer og bivirkninger
- To dødsfall på grunn av kirurgiske komplikasjoner inntraff hos pasienter behandlet med ipamorelin i ileusstudien; FDA kunne ikke utelukke en sammenheng
- Høyere forekomst av lavt kalium og høyt blodsukker ble rapportert med ipamorelin i den studien
- Risiko for immunogenisitet og urenheter på grunn av de unaturlige aminosyrene, påpekt av FDA
- Produkter solgt som forskningskjemikalier er uregulerte og har usikker renhet
- Forbudt i idrett til enhver tid (WADA S2)
Regulatorisk status
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Ingen godkjente legemidler | Kilde 5 |
| EUDen europeiske union | Ingen godkjente legemidler | Kilde 9 |
| UKStorbritannia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 10 |
| AUAustralia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 11 |
| CACanada | Ingen godkjente legemidler | Kilde 12 |
Tidslinje
2026
- ForskningGjennomgang av 565 studier finner lite evidens fra mennesker for populære injiserbare peptider
- RegulatoriskFDAs advarselsbrev avviser merkingen 'kun til forskning' ved nettsalg av GLP-1-peptider
- SikkerhetHealth Canada advarer mot å injisere peptider kjøpt på nett og navngir beslaglagte produkter
Artikler om Ipamorelin
Kilder
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(åpner kilden i en ny fane)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(åpner kilden i en ny fane)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(åpner kilden i en ny fane)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(åpner kilden i en ny fane)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(åpner kilden i en ny fane)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(åpner kilden i en ny fane)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(åpner kilden i en ny fane)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åpner kilden i en ny fane)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(åpner kilden i en ny fane)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(åpner kilden i en ny fane)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åpner kilden i en ny fane)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.