Ipamorelin
Secretagog de l'hormona del creixement (agonista del receptor de la grelina)
Estat
No aprovat
No s'ha aprovat mai; el desenvolupament per a l'ili postoperatori es va aturar després d'un assaig de fase 2 negatiu, el comitè assessor sobre elaboració en farmàcia de la FDA va votar 12 a 0 (una abstenció) l'octubre del 2024 en contra d'afegir-la a la llista de principis actius a granel de la secció 503A, i continua a la llista de categoria 2 de la secció 503B de la FDA de substàncies que plantegen riscos de seguretat importants.
Evidència
Preliminar
Les dades en humans es limiten a un estudi farmacocinètic en homes sans i a un petit assaig de fase 2 que no va assolir el criteri de valoració principal.
En l'esport
WADAProhibit (WADA)
Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès
La ipamorelina és un pèptid sintètic petit que imita la grelina, l'hormona de la gana, per desencadenar l'alliberament d'hormona del creixement. Desenvolupada per Novo Nordisk i provada més tard per a la recuperació intestinal després de la cirurgia, no es va aprovar mai i es ven per internet com a producte químic de recerca.
Estructura
5 aminoàcidsAssenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.
Forma D (imatge especular), en minúscula
Seqüència en text
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Per a què s'utilitza
- Ili postoperatori (recuperació lenta de la funció intestinal) després de cirurgia intestinal (estudiat)
- Dèficit d'hormona del creixement, l'ús proposat per a l'elaboració en farmàcia (atribuït, no demostrat)
- Guany muscular, pèrdua de greix, son o antienvelliment (atribuït, no demostrat)
Com actua
La ipamorelina activa el receptor dels secretagogs de l'hormona del creixement (el receptor de la grelina) a la hipòfisi i l'hipotàlem, i produeix un únic pic breu d'hormona del creixement. En estudis en animals va ser notablement selectiva: a diferència del GHRP-6 i el GHRP-2, no va augmentar l'ACTH ni el cortisol ni tan sols a dosis molt superiors a les necessàries per alliberar hormona del creixement, i no va modificar altres hormones hipofisàries. L'activació del receptor de la grelina també estimula el moviment intestinal, per això es va provar per a l'ili postoperatori.
Quina solidesa té l'evidència
Preliminar
Raun i col·laboradors (1998) en van descriure la potència i la selectivitat en estudis en rates i porcs. En homes sans que van rebre infusions intravenoses, va produir un únic pic d'hormona del creixement uns 40 minuts després i va tenir una semivida terminal d'unes 2 hores (Gobburu 1999). Un assaig aleatoritzat de fase 2 en 117 pacients sotmesos a resecció intestinal no va trobar cap diferència significativa respecte al placebo en el temps fins al primer àpat tolerat (25,3 enfront de 32,6 hores, p = 0,15), i se'n va interrompre el desenvolupament (Beck 2014). La revisió de la FDA del 2024 no va trobar cap dada que n'avalés l'eficàcia en el dèficit d'hormona del creixement.
Riscos i efectes adversos
- Es van produir dues morts per complicacions quirúrgiques en pacients tractats amb ipamorelina a l'assaig de l'ili; la FDA no va poder descartar-ne la relació
- En aquell assaig es van descriure taxes més altes de potassi baix i de sucre alt a la sang amb ipamorelina
- Riscos d'immunogenicitat i d'impureses derivats dels seus aminoàcids no naturals, assenyalats per la FDA
- Els productes venuts com a productes químics de recerca no estan regulats i tenen una puresa incerta
- Prohibida en l'esport en tot moment (WADA S2)
Situació reguladora
Situació per país
| Jurisdicció | Estat | Font |
|---|---|---|
| USEstats Units | Cap medicament autoritzat | Font 5 |
| EUUnió Europea | Cap medicament autoritzat | Font 9 |
| UKRegne Unit | Cap medicament autoritzat | Font 10 |
| AUAustràlia | Cap medicament autoritzat | Font 11 |
| CACanadà | Cap medicament autoritzat | Font 12 |
Cronologia
2026
- RecercaUna revisió de 565 estudis troba poca evidència en humans per als pèptids injectables populars
- RegulacióLes cartes d'advertiment de la FDA rebutgen les etiquetes de «només per a recerca» en la venda en línia de pèptids GLP-1
- SeguretatHealth Canada alerta contra la injecció de pèptids comprats en línia i enumera productes confiscats
Articles sobre Ipamorelin
Fonts
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(obre la font en una pestanya nova)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(obre la font en una pestanya nova)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(obre la font en una pestanya nova)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(obre la font en una pestanya nova)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(obre la font en una pestanya nova)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(obre la font en una pestanya nova)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(obre la font en una pestanya nova)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(obre la font en una pestanya nova)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(obre la font en una pestanya nova)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(obre la font en una pestanya nova)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(obre la font en una pestanya nova)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(obre la font en una pestanya nova)
Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.