Ipamorelin
Secretagogo da hormona de crescimento (agonista do recetor da grelina)
Estado
Não aprovado
Nunca foi aprovada; o desenvolvimento para o íleo pós-operatório terminou após um ensaio de fase 2 negativo, o comité consultivo de manipulação da FDA votou 12-0 (uma abstenção) em outubro de 2024 contra a sua inclusão na lista 503A de substâncias a granel, e continua na lista da Categoria 2 da secção 503B da FDA, de substâncias que levantam riscos de segurança significativos.
Evidência
Preliminar
Os dados em seres humanos limitam-se a um estudo farmacocinético em homens saudáveis e a um pequeno ensaio de fase 2 que falhou o seu parâmetro de avaliação principal.
No desporto
WADAProibido (WADA)
Traduzido do original em inglês, que continua a ser a versão de referência. Ler em inglês
A ipamorelina é um pequeno péptido sintético que imita a grelina, a hormona da fome, para desencadear a libertação de hormona de crescimento. Desenvolvida pela Novo Nordisk e mais tarde testada na recuperação intestinal após cirurgia, nunca foi aprovada e é vendida na internet como produto químico de investigação.
Estrutura
5 aminoácidosAponte para uma esfera, ou selecione a cadeia e use as teclas de seta, para ver o seu nome. Escolha um tipo químico para o realçar.
Forma D (imagem especular), em minúsculas
Sequência em texto
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Para que é utilizado
- Íleo pós-operatório (recuperação lenta da função intestinal) após cirurgia intestinal (estudado)
- Défice de hormona de crescimento, a utilização proposta para manipulação (alegado, não comprovado)
- Ganho muscular, perda de gordura, sono ou antienvelhecimento (alegado, não comprovado)
Como atua
A ipamorelina ativa o recetor dos secretagogos da hormona de crescimento (o recetor da grelina) na hipófise e no hipotálamo, produzindo um único pico curto de hormona de crescimento. Em estudos em animais mostrou-se notavelmente seletiva: ao contrário do GHRP-6 e do GHRP-2, não aumentou a ACTH nem o cortisol, mesmo em doses muito superiores às necessárias para libertar hormona de crescimento, e não alterou outras hormonas hipofisárias. A ativação do recetor da grelina estimula também o movimento intestinal, razão pela qual foi testada no íleo pós-operatório.
Qual a solidez da evidência
Preliminar
Raun e colegas (1998) descreveram a sua potência e seletividade em estudos em ratos e porcos. Em homens saudáveis que receberam perfusões intravenosas, produziu um único pico de hormona de crescimento cerca de 40 minutos depois e teve uma semivida terminal de cerca de 2 horas (Gobburu 1999). Um ensaio aleatorizado de fase 2 em 117 doentes submetidos a resseção intestinal não encontrou diferença significativa face ao placebo no tempo até à primeira refeição tolerada (25,3 face a 32,6 horas, p = 0,15), e o desenvolvimento foi interrompido (Beck 2014). A avaliação da FDA de 2024 não encontrou dados que apoiassem a eficácia no défice de hormona de crescimento.
Riscos e efeitos secundários
- Ocorreram duas mortes por complicações cirúrgicas em doentes tratados com ipamorelina no ensaio do íleo; a FDA não conseguiu excluir uma relação
- Foram notificadas taxas mais elevadas de potássio baixo e de açúcar elevado no sangue com ipamorelina nesse ensaio
- Riscos de imunogenicidade e de impurezas associados aos seus aminoácidos não naturais, assinalados pela FDA
- Os produtos vendidos como químicos de investigação não são regulados e têm pureza incerta
- Proibida no desporto em todas as circunstâncias (WADA S2)
Situação regulamentar
Estado por país
| Jurisdição | Estado | Fonte |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Sem medicamento autorizado | Fonte 5 |
| EUUnião Europeia | Sem medicamento autorizado | Fonte 9 |
| UKReino Unido | Sem medicamento autorizado | Fonte 10 |
| AUAustrália | Sem medicamento autorizado | Fonte 11 |
| CACanadá | Sem medicamento autorizado | Fonte 12 |
Cronologia
2026
- InvestigaçãoRevisão de 565 estudos encontra pouca evidência em seres humanos para os péptidos injetáveis populares
- RegulamentaçãoCartas de advertência da FDA rejeitam rótulos 'apenas para investigação' na venda online de péptidos GLP-1
- SegurançaHealth Canada alerta contra a injeção de péptidos comprados online e identifica produtos apreendidos
Artigos sobre Ipamorelin
Fontes
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(abre a fonte num novo separador)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(abre a fonte num novo separador)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(abre a fonte num novo separador)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(abre a fonte num novo separador)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(abre a fonte num novo separador)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(abre a fonte num novo separador)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(abre a fonte num novo separador)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(abre a fonte num novo separador)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(abre a fonte num novo separador)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(abre a fonte num novo separador)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(abre a fonte num novo separador)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(abre a fonte num novo separador)
Informação educativa, não aconselhamento médico. Fale com um profissional de saúde habilitado antes de iniciar, parar ou alterar qualquer medicamento.