Tesamorelin
Analog i faktorit çlirues të hormonit të rritjes (GHRF)
Statusi
I miratuar
FDA-ja e miratoi tesamorelinën në vitin 2010 (Egrifta, që tani shitet si Egrifta SV dhe si formulimi Egrifta WR i miratuar në vitin 2025) për uljen e yndyrës së tepërt abdominale te të rriturit me HIV dhe lipodistrofi, dhe Health Canada e miratoi në vitin 2014, por kërkesa në BE u tërhoq në vitin 2012 pasi rregullatorët ngritën shqetësime për sigurinë afatgjatë.
Provat
Të forta
Dy studime të fazës 3 të kontrolluara me placebo me gjithsej 806 pacientë treguan ulje të qëndrueshme të yndyrës viscerale, megjithëse përfitimi kardiovaskular afatgjatë nuk është treguar.
Në sport
WADAI ndaluar (WADA)
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Tesamorelina është një version i stabilizuar i hormonit të plotë çlirues të hormonit të rritjes të trupit. Është e miratuar nga FDA-ja si injeksion ditor për uljen e yndyrës së tepërt të thellë të barkut (viscerale) te të rriturit me lipodistrofi të lidhur me HIV-in, një problem i rishpërndarjes së yndyrës i lidhur me trajtimin e HIV-it.
Struktura
44 mbetjeVendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.
Sekuenca si tekst
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Për çfarë përdoret
- Ulja e yndyrës së tepërt abdominale te të rriturit me HIV dhe lipodistrofi (miratuar)
- Sëmundja e mëlçisë yndyrore (NAFLD) te njerëzit me HIV (studiuar)
- Humbja e përgjithshme e peshës, ndërtimi i muskujve ose kundër plakjes (pretenduar, paprovuar)
Si vepron
Tesamorelina lidhet me receptorët e GHRH në hipofizë dhe i aktivizon me një fuqi të ngjashme me hormonin natyral, duke rritur pulset e vetë trupit të hormonit të rritjes dhe duke ngritur IGF-1. Hormoni i rritjes nxit zbërthimin e yndyrës së depozituar, me efektin më të qartë mbi yndyrën viscerale rreth organeve të barkut, ndërsa yndyra nën lëkurë mbetet kryesisht e pandryshuar. Eliminohet nga gjaku brenda pak minutash, prandaj vepron përmes pulseve ditore dhe jo përmes ekspozimit të vazhdueshëm.
Sa të forta janë provat
Të forta
Në studimin e parë të fazës 3, 412 të rritur me HIV dhe grumbullim yndyre në bark u caktuan rastësisht në tesamorelinë ose placebo për 26 javë: yndyra viscerale ra me 15,2% kundrejt një rritjeje prej 5,0% me placebo, me trigliceride më të ulëta (Falutz 2007, NEJM). Një analizë e bashkuar e dy studimeve të fazës 3 (806 pacientë) e konfirmoi efektin, tregoi se ai ruhej deri në 52 javë dhe nuk gjeti ndryshime klinikisht domethënëse të glukozës, megjithëse IGF-1 u rrit ndjeshëm (Falutz 2010). Në një studim të rastësishëm me 61 persona me HIV dhe mëlçi yndyrore, tesamorelina dha një ulje relative prej 37% të yndyrës në mëlçi pas një viti (Stanley 2019, Lancet HIV).
Rreziqet dhe efektet anësore
- Rritje e IGF-1; informacioni zyrtar këshillon monitorim dhe shqyrtimin e ndërprerjes nëse nivelet mbeten shumë të larta
- Mbajtje lëngjesh me ënjtje, dhimbje kyçesh dhe simptoma të tunelit karpal
- Intolerancë ndaj glukozës dhe rrezik i shtuar për diabet
- Reaksione mbindjeshmërie dhe reaksione në vendin e injektimit
- Nuk duhet përdorur në shtatzëni, në kancer aktiv ose në çrregullime të hipofizës
Dozimi sipas informacionit zyrtar
Informacioni zyrtar (Egrifta WR): 1,28 mg të injektuara nën lëkurën e barkut një herë në ditë.
Statusi rregullator
| Rajoni | Viti | I miratuar për |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Ulja e yndyrës së tepërt abdominale te të rriturit e infektuar me HIV me lipodistrofi |
| CAHealth Canada | 2014Tërhequr në 2022 | Yndyra e tepërt viscerale abdominale te të rriturit me HIV dhe lipodistrofi të trajtuar më parë |
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Ilaç i autorizuar | Burimi 2 |
| EUBashkimi Evropian | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 6 |
| UKMbretëria e Bashkuar | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 10 |
| AUAustralia | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 11 |
| CAKanadaja | I tërhequr | Burimi 12 |
Studime me Tesamorelin për t'u ndjekur
TRIUMPH (tesamorelin)(hap burimin në një skedë të re)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Kronologjia
2028
2026
2022
- I tërhequr, CA (Health Canada)Yndyra e tepërt viscerale abdominale te të rriturit me HIV dhe lipodistrofi të trajtuar më parë
2014
- I miratuar, CA (Health Canada)Yndyra e tepërt viscerale abdominale te të rriturit me HIV dhe lipodistrofi të trajtuar më parë
2010
- I miratuar, US (FDA)Ulja e yndyrës së tepërt abdominale te të rriturit e infektuar me HIV me lipodistrofi
Burimet
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(hap burimin në një skedë të re)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(hap burimin në një skedë të re)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(hap burimin në një skedë të re)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(hap burimin në një skedë të re)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(hap burimin në një skedë të re)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(hap burimin në një skedë të re)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(hap burimin në një skedë të re)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(hap burimin në një skedë të re)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(hap burimin në një skedë të re)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(hap burimin në një skedë të re)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(hap burimin në një skedë të re)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.