PEPTOKING
BG

Речник

Определения на достъпен език на думите, които се използват в изследванията, регулирането и медицинската употреба на пептидите. При всеки термин са посочени източниците.

Амилин

Амилинът е хормон, който бета-клетките на панкреаса освобождават заедно с инсулина при хранене; той забавя изпразването на стомаха и помага да се ограничи апетитът.

Той също така потиска глюкагона след хранене, което намалява освобождаването на глюкоза от черния дроб. Хората с диабет тип 1 или тип 2 освобождават по-малко и инсулин, и амилин в отговор на храната. Прамлинтид (Symlin), синтетичен аналог (модифицирано копие) на човешкия амилин, в който три аминокиселини са заменени с пролин, е одобрен в САЩ през 2005 г. за хора с диабет, които използват инсулин при хранене. Кагрилинтид, дългодействащ аналог на амилина, се изследва за контрол на теглото.

Пептиди: Pramlintide, CagrilintideВижте също: Глюкагон, Пептид

Аминокиселина

Аминокиселината е основният градивен елемент на белтъците: 20 различни аминокиселини се свързват в дълги вериги, за да образуват белтъците в организма.

Редът на аминокиселините във веригата, наречен последователност, определя 3-измерната форма на белтъка и неговата специфична функция. Организмът може сам да произвежда някои аминокиселини, но други, есенциалните аминокиселини, трябва да се набавят с храната. Пептидните лекарства могат да бъдат близки варианти на естествени последователности: семаглутид, който има пептиден скелет, има 94% хомоложност (сходство) на последователността с човешкия хормон GLP-1.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Пептид, GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1)

Аптечно приготвяне

Аптечното приготвяне е когато лицензиран фармацевт или лекар комбинира, смесва или променя съставките на лекарство, за да изготви лекарство, съобразено с нуждите на конкретен пациент.

То може да помогне на пациенти, които не могат да използват одобрен продукт, например човек с алергия към оцветител или дете, което не може да гълта таблетки. Аптечно приготвените лекарства не са одобрени от FDA, затова FDA не проверява тяхната безопасност, ефективност или качество, преди да бъдат продадени. FDA е получила съобщения за нежелани събития, свързани с аптечно приготвен семаглутид и тирзепатид, и заявява, че ретатрутид и кагрилинтид не могат да се използват при аптечно приготвяне съгласно федералното законодателство.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, CagrilintideВижте също: Research use only, Употреба извън одобрените показания, Нежелано събитие

Бионаличност

Бионаличността е степента, в която активното вещество на лекарството става достъпно в мястото си на действие или в телесна течност, за която се смята, че отразява това.

Пептидите, приемани през устата, обикновено имат ниска бионаличност, защото се разграждат от ензими и трудно преминават през лигавицата на червата. Семаглутид показва тази разлика: абсолютната му бионаличност е 89% при инжектиране под кожата, но едва около 1% до 2% при прием като таблетка. Таблетките съдържат добавена съставка, SNAC, която помага на семаглутид да се абсорбира, главно в стомаха.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Фармакокинетика, Подкожна инжекция

Биоподобно лекарство

Биоподобното лекарство е биологично лекарство, което е много сходно с вече одобрено биологично лекарство (референтното лекарство), без клинично значими разлики.

Биологичните лекарства се получават от живи източници, например клетки, затова не могат да бъдат копирани точно, а биоподобното лекарство не се смята за генерично. В САЩ инсулинът се регулира като биологичен продукт, което позволява на компаниите да произвеждат биоподобни версии на маркови инсулини. Копия на някои GLP-1 лекарства вместо това са одобрени като генерични: през декември 2024 г. FDA одобри първото генерично лекарство с референтен продукт Victoza (лираглутид).

Пептиди: Insulin (human), LiraglutideВижте също: Пептид, Разрешение за употреба

Глюкагон

Глюкагонът е хормон, произвеждан от алфа-клетките на панкреаса, който повишава кръвната захар, като кара черния дроб да разгражда своя гликоген (складирана захар) и да освобождава глюкоза.

Той е верига от 29 аминокиселини, получена от проглюкагон, същия прекурсор, от който се получават и глюкагоноподобните пептиди, произвеждани в червата. Синтетичният глюкагон, идентичен с човешкия хормон, е одобрено лекарство при тежко спадане на кръвната захар (хипогликемия) при хора с диабет. Някои експериментални лекарства за затлъстяване също действат върху неговия рецептор: ретатрутид е агонист на рецепторите на GIP, GLP-1 и глюкагон.

Пептиди: RetatrutideВижте също: GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1), GIP (глюкозозависим инсулинотропен полипептид), Рецепторен агонист

Двойно сляпо изпитване

Двойно сляпото изпитване е изпитване, при което нито участниците, нито изследователите, които ги лекуват и оценяват, знаят кой какво лечение получава.

Заслепяването ограничава съзнателната и несъзнателната систематична грешка, която знанието за лечението може да внесе, например в грижите за участниците, в отношението им към лечението и в оценката на резултатите. То изисква лечения, които не могат да бъдат различени, например по външен вид или вкус. Международните насоки за изпитванията го определят като оптималния подход, а когато то не е осъществимо, се използват единично слепи или открити дизайни. SELECT, в което семаглутид е сравнен с плацебо при 17 604 души със сърдечно-съдово заболяване и наднормено тегло или затлъстяване, е двойно сляпо.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Плацебо, Открито изпитване, Рандомизирано контролирано изпитване

Доверителен интервал

Доверителният интервал е диапазонът от стойности около резултата от проучването, в който вероятно се намира истинският ефект, и показва колко точен е резултатът.

Тесният интервал означава, че ефектът е известен точно, а много широкият означава, че за него се знае малко. В SELECT съотношението на риска за инфаркт, инсулт или сърдечно-съдова смърт при семаглутид спрямо плацебо е 0,80, с 95% доверителен интервал от 0,72 до 0,90. В SURPASS-CVOT съотношението на риска за тирзепатид спрямо дулаглутид е 0,92, но интервалът е от 0,83 до 1,01, така че е доказано, че тирзепатид не е по-лош от дулаглутид, но не е доказано, че е по-добър.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, DulaglutideВижте също: Съотношение на риска, Изпитване за неинфериорност, Метаанализ

Естиманд

Естимандът е точно описание на ефекта от лечението, който изпитването си поставя за цел да измери, включително как се отчитат събития като спиране на лечението.

Събития след започване на лечението, като спиране на лекарството, добавяне на друго лечение или преминаване към него, или смърт, могат да променят значението на резултата, затова естимандът посочва как се подхожда към всяко от тях. Ръководството ICH E9(R1), прието през 2019 г., посочва, че статистическият анализ трябва да е съобразен с естиманда. В изпитването STEP 1 на семаглутид първичният естиманд оценява ефекта независимо от това дали хората са спрели лечението или са получили допълнително (спасително) лечение. Изпитването фаза 3 TRIUMPH-1 на ретатрутид съобщава резултати за болката в коляното при два различни естиманда и стойностите се различават.

Пептиди: Semaglutide, RetatrutideВижте също: Първична крайна точка, Рандомизирано контролирано изпитване, Плацебо

Забранителен списък на WADA

Забранителният списък на WADA е списъкът на Световната антидопингова агенция с вещества и методи, забранени в спорта, задължителен стандарт, който се актуализира всяка година.

Едно вещество може да бъде включено в списъка, ако отговаря на два от три критерия: подобрява или може да подобри постиженията, представлява риск за здравето на спортистите или нарушава духа на спорта. Клас S0 забранява по всяко време всяко лекарство, което към момента няма одобрение от държавен орган за терапевтична употреба при хора, като посочва BPC-157 като пример. Клас S2 обхваща пептидните хормони и растежните фактори, с примери, сред които CJC-1295, ипаморелин, AOD-9604 и TB-500. Примерите не са изчерпателни, а всеки списък се публикува три месеца преди да влезе в сила на 1 януари.

Пептиди: BPC-157, CJC-1295, Ipamorelin, AOD-9604, TB-500

Изпитване за неинфериорност

Изпитването за неинфериорност има за цел да покаже, че новото лечение не е съществено по-лошо от съществуващо ефективно лечение, а не че е по-добро.

Преди изпитването изследователите определят граница, най-голямото изоставане, което ще приемат, и изпитването трябва статистически да изключи разлика с такъв размер. Такива изпитвания обикновено се избират, защото не може да се използва дизайн, насочен към доказване на превъзходство, например сравнение с плацебо, и разчитат на това сравнителното лекарство да е подействало според очакванията в изпитването. В SURPASS-CVOT тирзепатид е сравнен с дулаглутид, лекарство с вече доказано намаляване на сърдечно-съдовите събития, и е показал неинфериорност по отношение на инфаркт, инсулт или сърдечно-съдова смърт.

Пептиди: Tirzepatide, DulaglutideВижте също: Доверителен интервал, Съотношение на риска, Плацебо, Рандомизирано контролирано изпитване

Лекарство, отпускано само по лекарско предписание

Лекарството, отпускано само по лекарско предписание, е лекарство, което по закон не може да се продава без рецепта от лекар или друг оправомощен медицински специалист.

В Обединеното кралство това е една от трите законови категории, наред с аптечните лекарства и лекарствата от общия списък за продажба, и такова лекарство трябва да се отпуска от аптека или друг специално лицензиран обект. Насоките в Обединеното кралство прилагат този статус, когато например лекарството може да застраши здравето, ако се използва без лекарски надзор, или обикновено се предписва за парентерална употреба (прилагане по път, който заобикаля червата, например чрез инжекция). В Канада Health Canada заявява, че пептидите по принцип се регулират като лекарства по лекарско предписание.

Вижте също: Употреба извън одобрените показания, Research use only, Разрешение за употреба

Международно непатентно наименование (INN)

Международното непатентно наименование (INN) е генеричното наименование на активното вещество на лекарството, избрано чрез WHO така, че да бъде уникално, признато в целия свят и обществено достояние.

Наименованията INN имат общи окончания, наречени основи, които показват групата на лекарството: -тид отбелязва пептидите, а -глутид отбелязва аналозите на GLP-1, като лираглутид и семаглутид. Основата -дутид отбелязва двойните агонисти на GLP-1 и глюкагоновия рецептор, като маздутид и сурводутид. За да се избегне объркване, което може да застраши пациентите, търговските наименования (търговски марки) не трябва нито да произлизат от INN, нито да съдържат техните общи основи.

Пептиди: Liraglutide, Semaglutide, Mazdutide, SurvodutideВижте също: Пептид, GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1), Глюкагон, Рецепторен агонист

Метаанализ

Метаанализът е статистическото обединяване на резултатите от две или повече отделни проучвания, за да се получи обща оценка.

Обединяването на проучвания може да направи оценката по-точна и да отговори на въпроси, на които отделните проучвания не могат. То може и сериозно да подведе, ако дизайнът на проучванията, систематичните грешки в тях, различията между тях и селективното докладване не бъдат внимателно взети предвид. Метаанализ от 2021 г. на осем плацебо-контролирани изпитвания на агонисти на GLP-1 рецептора при хора с диабет тип 2 установи, че като цяло те намаляват големите нежелани сърдечно-съдови събития с 14%.

Вижте също: Систематичен преглед, Рандомизирано контролирано изпитване, Плацебо, GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1), Рецепторен агонист

Наблюдателно проучване

Наблюдателното проучване изследва хора, които получават дадено лечение като част от обичайните си медицински грижи, без изследователите да определят кой да го получи.

Често срещани дизайни са кохортните проучвания, които групират хората според лекарствата, които са приемали, и проучванията случай-контрола, които групират хората според това дали са имали определен изход. Без рандомизация резултатите са по-податливи на систематична грешка, затова тези доказателства започват с по-ниска сигурност от рандомизираните изпитвания, но могат да дадат данни за редки вреди, за които изпитванията може да не съобщават. Проучване от 2024 г. на пациенти, прегледани от очни специалисти в един академичен център, установи връзка между семаглутид и заболяване на зрителния нерв, наречено NAION, но авторите му посочиха, че като наблюдателно проучване то не може да установи причинно-следствена връзка.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Рандомизирано контролирано изпитване, Нежелано събитие, Съотношение на риска

Нежелано събитие

Нежеланото събитие е всяка неблагоприятна медицинска проява при човек, който приема лекарство, независимо дали лекарството я е причинило.

Когато има основателна възможност лекарството да я е причинило, тя се нарича подозирана нежелана реакция, а нежелана реакция е тази, която лекарството действително е причинило. Нежеланото събитие се смята за сериозно, ако например доведе до смърт, е животозастрашаващо или води до хоспитализация. В изпитването SELECT нежеланите събития са накарали 16,6% от приемащите семаглутид и 8,2% от получаващите плацебо да спрат окончателно лечението.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Плацебо, Предупреждение в черна рамка, Наблюдателно проучване

Открито изпитване

Откритото изпитване е изпитване, при което и участниците, и изследователите знаят какво лечение получава всеки човек.

Изпитванията се провеждат открито, когато заслепяването е неосъществимо или неетично, например когато леченията са напълно различни, като операция и лекарство, или са в различни форми. Тъй като всички знаят какво е лечението, резултатите са по-изложени на съзнателната и несъзнателната систематична грешка, която заслепяването цели да ограничи, например при оценката на изходите. SURMOUNT-5, изпитване фаза 3b, в което 751 възрастни със затлъстяване са разпределени случайно на тирзепатид или семаглутид, е открито.

Пептиди: Tirzepatide, SemaglutideВижте също: Двойно сляпо изпитване, Плацебо, Рандомизирано контролирано изпитване, Фази на клиничните изпитвания

Пептид

Пептидът е къса верига от аминокиселини, свързани с химични връзки, наречени пептидни връзки; по-дългите вериги се наричат полипептиди, а от тях се изграждат белтъците.

Няма точна, общоприета граница между пептид и белтък, макар че един речник на правителството на САЩ описва пептидите като обикновено дълги от 2 до 50 аминокиселини. За целите на регулирането на лекарствата в САЩ FDA смята всяка аминокиселинна верига, по-дълга от 40, за белтък, а белтъците се регулират като биологични продукти. Според това правило инсулинът, с 51 аминокиселини в двете си вериги, се смята за белтък, докато пептидите по принцип са по-къси и по-прости вериги.

Пептиди: Insulin (human)Вижте също: Аминокиселина, Биоподобно лекарство

Плацебо

Плацебото е неактивно лечение, направено да изглежда възможно най-много като истинското, което се използва за сравнение в клиничните изпитвания.

Сравнението с плацебо отделя собствения ефект на лекарството от всичко останало, което може да се промени по време на изпитването, като естествения ход на заболяването, очакванията на пациентите и лекарите и ефекта от самото участие в изпитване. Плацебо-контролираните изпитвания почти винаги са двойно слепи. В изпитването за отслабване STEP 1 хората, получавали плацебо заедно с програма за промяна в начина на живот, са загубили средно 2,4% от телесното си тегло за 68 седмици в сравнение с 14,9% при получавалите семаглутид.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Двойно сляпо изпитване, Рандомизирано контролирано изпитване, Открито изпитване

Подкожна инжекция

Подкожната инжекция въвежда течно лекарство под кожата чрез куха игла.

Инжектирането заобикаля червата, където приеманите през устата пептиди се разграждат от ензими и се абсорбират слабо, което води до ниската им бионаличност. Тирзепатид (Mounjaro) например се предлага като инжекция за подкожно приложение. Кратката му характеристика посочва средна абсолютна бионаличност от 80% след подкожна инжекция.

Пептиди: TirzepatideВижте също: Бионаличност, Пептид

Полуживот

Полуживотът е времето, за което дадено вещество, например лекарство, губи половината от своята активност.

Дългият полуживот означава, че лекарството се задържа дълго: семаглутид има елиминационен полуживот от около 1 седмица и остава в кръвообращението около 5 седмици след последната доза. Това се дължи главно на свързването на семаглутид с албумина, белтък в кръвта, което забавя отстраняването му през бъбреците и го предпазва от разграждане. Собственият GLP-1 на организма, за разлика от него, се разгражда изключително бързо от ензима дипептидил пептидаза IV.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Фармакокинетика, GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1)

Предклинично проучване

Предклиничното проучване изследва потенциално лекарство в лаборатория или върху животни, преди то да бъде дадено на хора, за да отговори на основни въпроси за неговата безопасност.

Такива изследвания не заместват проучванията за това как лекарството действа в човешкия организъм. В САЩ разработчикът трябва да предостави на FDA данни от опити с животни, включително доказателства за сериозна вреда (токсичност), преди да могат да започнат изпитвания при хора. Систематичен преглед от 2025 г. на BPC-157 откри 35 предклинични проучвания, но само едно клинично проучване, и макар предклиничните проучвания за безопасност да не показват нежелани ефекти, нямаше клинични данни за безопасността при хора.

Пептиди: BPC-157Вижте също: Фази на клиничните изпитвания, Систематичен преглед, Предупреждение в черна рамка

Предупреждение в черна рамка

Предупреждението в черна рамка е предупреждение за сериозен риск, например такъв, който може да доведе до смърт или сериозно увреждане, което FDA може да изиска да бъде отпечатано в рамка в кратката характеристика на лекарство, отпускано по лекарско предписание.

Рамката има заглавие с главни букви, което включва думата WARNING, накратко обяснява риска и препраща към по-подробните раздели за безопасността в кратката характеристика. Обикновено се основава на данни при хора, но сериозна вреда, наблюдавана при животни, може да е достатъчна, когато липсват данни при хора. Wegovy (семаглутид) носи предупреждение в черна рамка за риск от тумори на щитовидната жлеза (C-клетъчни тумори), защото семаглутид ги причинява при гризачи, а не е известно дали го прави при хора.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Нежелано събитие, Предклинично проучване, Разрешение за употреба

Първична крайна точка

Първичната крайна точка е основният изход, който изпитването е предназначено да измери, избран предварително като най-уместната и убедителна проверка на основния му въпрос.

По принцип тя трябва да е само една, а точното ѝ определение трябва да бъде фиксирано в протокола, писмения план на проучването, за да не бъде предефинирана впоследствие. Другите изходи са вторични крайни точки, които подкрепят основния резултат или отговарят на други въпроси. В изпитването фаза 2 на ретатрутид първичната крайна точка е промяната в телесното тегло след 24 седмици, а промяната след 48 седмици, когато лечението приключва, е вторична крайна точка.

Пептиди: RetatrutideВижте също: Естиманд, Рандомизирано контролирано изпитване, Ускорено одобрение

Разрешение за употреба

Разрешението за употреба е официалният лиценз, който е необходим на едно лекарство, преди то да може да бъде пускано на пазара, продавано или доставяно; терминът се използва в ЕС и Обединеното кралство.

В ЕС повечето иновативни нови лекарства преминават през единно заявление до Европейската агенция по лекарствата, която дава препоръка, след което Европейската комисия взема правно обвързващо решение, валидно в целия ЕС, както и в Исландия, Лихтенщайн и Норвегия. Други лекарства се разрешават държава по държава чрез национални процедури. Законодателството на Обединеното кралство постановява, че лекарство не може да се продава или доставя, освен въз основа на разрешение за употреба или на някоя от няколко други изброени регистрации или разрешения. Wegovy (семаглутид) получи разрешение за употреба, валидно в целия ЕС, на 6 януари 2022 г., след като агенцията прецени, че ползите от него надвишават рисковете.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Ускорено одобрение, Фази на клиничните изпитвания, Лекарство, отпускано само по лекарско предписание

Рандомизирано контролирано изпитване

Рандомизираното контролирано изпитване е проучване, при което случайността решава кои участници получават изпитваното лечение и кои получават нещо за сравнение, например плацебо или друго лекарство.

Рандомизацията обикновено прави групите сходни по факторите, които влияят на изхода, както известните, така и неизвестните, и заедно със заслепяването помага да се избегне систематична грешка по отношение на това кой какво лечение получава. Проучванията без рандомизация са по-податливи на систематична грешка, затова подходът GRADE, използван от Cochrane, започва оценката на доказателствата от рандомизирани изпитвания с висока сигурност, а на тези от нерандомизирани проучвания с ниска сигурност. В изпитването STEP 1 са участвали 1961 възрастни с наднормено тегло или затлъстяване, но без диабет, разпределени случайно на семаглутид или плацебо, всяко заедно с програма за промяна в начина на живот, за 68 седмици.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Плацебо, Двойно сляпо изпитване, Наблюдателно проучване, Фази на клиничните изпитвания

Рецепторен агонист

Рецепторният агонист е вещество, което се свързва със специфичен рецептор и предизвиква отговор, като имитира действието на молекула, която организмът произвежда сам.

Рецепторите на клетъчната повърхност са белтъци, които свързват сигнални молекули отвън на клетката и ги превръщат в сигнали вътре в нея, които променят поведението на клетката. Тирзепатид например е агонист на GIP рецептора и на GLP-1 рецептора: той се свързва с двата рецептора и ги активира, а те са мишените на собствените GIP и GLP-1 на организма. Ефектът на агониста може да бъде противодействан от антагонист.

Пептиди: TirzepatideВижте също: GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1), GIP (глюкозозависим инсулинотропен полипептид)

Систематичен преглед

Систематичният преглед събира всички проучвания по конкретен въпрос, които отговарят на предварително зададени критерии, и ги оценява с ясно определени методи, избрани така, че да се сведе до минимум систематичната грешка.

Методите му трябва да са структурирани, прозрачни и възпроизводими, което има за цел да даде по-надеждни резултати. Систематичен преглед от 2025 г. на BPC-157 в спортната медицина идентифицира 544 статии, но включи 36 проучвания, 35 от които предклинични и едно клинично проучване. Авторите на прегледа не откриха клинични данни за безопасността при хора.

Пептиди: BPC-157Вижте също: Метаанализ, Предклинично проучване, Рандомизирано контролирано изпитване

Съотношение на риска

Съотношението на риска сравнява колко вероятно е дадено събитие да настъпи във всеки един момент при хората на едно лечение спрямо друго, като 1 означава липса на разлика.

Стойност под 1 означава, че събитието е било по-малко вероятно в групата на лечението, а стойност над 1, че е било по-вероятно. То е предпочитаният начин за обобщаване на резултатите, когато изпитването измерва времето до настъпване на дадено събитие, например смърт. В изпитването SELECT нефатален инфаркт, нефатален инсулт или смърт от сърдечно-съдови причини са настъпили при 6,5% от приемащите семаглутид и при 8,0% от получаващите плацебо, което е съотношение на риска 0,80. То е относителна мярка, така че абсолютната разлика, която представлява, зависи от това колко често е събитието по принцип.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Доверителен интервал, Първична крайна точка, Метаанализ

Употреба извън одобрените показания

Употребата извън одобрените показания е предписване или използване на одобрено лекарство извън обхвата на официалната му кратка характеристика, например за друго заболяване, в друга форма или в друга доза.

В САЩ, след като FDA одобри дадено лекарство, медицинските специалисти по принцип могат да го предписват за неодобрена употреба, когато преценят, че тя е медицински подходяща за техния пациент. Това може да се случи, когато за дадено заболяване няма одобрено лечение или когато одобрените лечения не са помогнали. FDA не е установила, че лекарството е безопасно и ефективно при неодобрените му употреби.

Вижте също: Лекарство, отпускано само по лекарско предписание, Разрешение за употреба, Аптечно приготвяне

Ускорено одобрение

Ускореното одобрение е процедура на FDA в САЩ, която позволява лекарство за сериозно заболяване с незадоволена потребност да бъде одобрено по-рано въз основа на показател, за който се смята, че предсказва реална полза.

Този показател, наречен сурогатна крайна точка, може да бъде лабораторно или образно изследване, а не пряко измерване на преживяемостта на пациентите, на това как се чувстват или как функционират. Компанията все пак трябва да проведе проучвания, които да потвърдят ползата, а одобрението може да бъде оттеглено или кратката характеристика да бъде променена, ако това не стане. През 2021 г. FDA даде ускорено одобрение на возоритид (Voxzogo) за деца с ахондроплазия, най-честата форма на нанизъм, въз основа на годишната им скорост на растеж, при условие че по-късно бъде проведено проучване на крайния ръст в зряла възраст.

Пептиди: VosoritideВижте също: Първична крайна точка, Разрешение за употреба, Фази на клиничните изпитвания

Фази на клиничните изпитвания

Фазите на клиничните изпитвания са обичайните етапи на изпитване на ново лекарство при хора, от малки ранни проучвания на безопасността (фаза 1) до големи изпитвания, които проверяват дали то действа (фаза 3).

Във фаза 1 обикновено се изследва безопасността при малка група здрави доброволци или пациенти, фаза 2 включва до няколкостотин души със съответното заболяване, а фаза 3 обикновено включва от 300 до 3000. Тъй като изпитванията фаза 3 са по-големи и по-продължителни, по-вероятно е да разкрият редки или дългосрочни нежелани реакции, а проучванията фаза 4 продължават след одобрението. Ретатрутид например е изпитан в изпитване фаза 2 при 338 възрастни, а след това в изпитвания фаза 3 като TRIUMPH-1, в което са рандомизирани 2339 души.

Пептиди: RetatrutideВижте също: Предклинично проучване, Рандомизирано контролирано изпитване, Разрешение за употреба

Фармакокинетика

Фармакокинетиката описва как лекарството се движи в организма с течение на времето: как се абсорбира, разпределя, разгражда (метаболизира) и елиминира.

Тези етапи често се обобщават като ADME, съкращение от абсорбция, дистрибуция, метаболизъм и елиминиране. Кратките характеристики на лекарствата ги описват: при инжекционния семаглутид нивата в кръвта достигат максимум от 1 до 3 дни след доза, над 99% от лекарството е свързано с албумина, белтък в кръвта, а то се отстранява главно чрез разграждане на пептидния му скелет. Елиминационният му полуживот е около 1 седмица.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Полуживот, Бионаличност

GIP (глюкозозависим инсулинотропен полипептид)

GIP (глюкозозависим инсулинотропен полипептид) е хормон, който се произвежда в червата и силно стимулира освобождаването на инсулин.

Той е един от инкретините, чревни пептиди, които предизвикват освобождаване на инсулин от панкреаса след хранене. По-старото му име е стомашен инхибиторен полипептид, но той е само сравнително слаб инхибитор на стомашната киселина. Лекарството за диабет тирзепатид (Mounjaro) е създадено въз основа на последователността на GIP и активира както GIP, така и GLP-1 рецепторите.

Пептиди: TirzepatideВижте също: GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1), Рецепторен агонист

GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1)

GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1) е хормон, който L-клетките в червата освобождават след хранене; той усилва освобождаването на инсулин, потиска глюкагона и забавя изпразването на стомаха.

Ефектът му върху инсулина зависи от кръвната захар, а освен това той намалява приема на храна и изглежда действа като естествен регулатор на апетита. Собственият GLP-1 на организма се разгражда изключително бързо от ензим, наречен дипептидил пептидаза IV (DPP-4), още преди да е напуснал червата. Семаглутид, агонист на GLP-1 рецептора, използван при диабет тип 2, е модифицирано копие на GLP-1, което е устойчиво на DPP-4 и има полуживот от около седмица.

Пептиди: SemaglutideВижте също: Рецепторен агонист, Глюкагон, Полуживот

Research use only

„Research use only“ е надпис върху продукти, включително пептиди, продавани онлайн, според който те са предназначени за изследвания, а не за консумация от хора.

Регулаторите заявяват, че етикетът не прави продажбата на такива продукти законна: Health Canada посочва, че той не ги освобождава от регулаторните изисквания. FDA е предупредила компании, които са продавали неодобрени лекарства, съдържащи семаглутид, тирзепатид, ретатрутид, сурводутид или маздутид, невярно обозначени като предназначени за изследвания, директно на потребители с инструкции за дозиране. Health Canada посочва BPC-157, TB-500 и ретатрутид сред иззетите пептидни продукти и заявява, че такива неразрешени лекарства не са оценени за безопасност, ефикасност и качество.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, Survodutide, Mazdutide, BPC-157, TB-500Вижте също: Аптечно приготвяне, Лекарство, отпускано само по лекарско предписание