Abaloparatide
Analog proteina srodnog paratiroidnom hormonu (PTHrP) (sredstvo za izgradnju kosti)
Status
Odobreno
FDA ga je odobrila (Tymlos) za postmenopauzalnu osteoporozu 2017. godine i za muškarce 2022. godine, a u EU je odobren (Eladynos) za žene u postmenopauzi 2022. godine; američko uputstvo o lijeku savjetuje da se ne koristi duže od 2 godine tokom života.
Dokazi
Jaki
Ispitivanje ACTIVE na 2.463 žene pokazalo je relativno smanjenje novih vertebralnih prijeloma od 86% u odnosu na placebo, a ispitivanje ATOM pokazalo je povećanje gustine kostiju kod muškaraca.
Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Abaloparatid je laboratorijski dizajnirana verzija proteina srodnog paratiroidnom hormonu, prirodnog hormona koji prenosi signale u kostima. Primjenjuje se kao dnevna injekcija, potiče stvaranje nove kosti i odobren je za osteoporozu kod osoba s visokim rizikom od prijeloma.
Struktura
34 aminokiselinePokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.
Sekvenca kao tekst
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Za šta se koristi
- Postmenopauzalna osteoporoza s visokim rizikom od prijeloma (odobreno)
- Osteoporoza kod muškaraca s visokim rizikom od prijeloma (odobreno)
Kako djeluje
Abaloparatid aktivira receptor PTH1, isti receptor koji koriste paratiroidni hormon i teriparatid, i uključuje cAMP signalizaciju u ciljnim ćelijama. Doziranje jednom dnevno daje kratak nalet stimulacije koji aktivira ćelije koje grade kost (osteoblaste) i na spužvastim unutrašnjim i na gustim vanjskim površinama kosti, povećavajući mineralnu gustinu kostiju i, u studijama na životinjama, čvrstoću kostiju.
Koliko su jaki dokazi
Jaki
U 18-mjesečnom ispitivanju ACTIVE 2.463 žene u postmenopauzi s osteoporozom randomizirane su na abaloparatid, placebo ili otvoreno primijenjen teriparatid: novi vertebralni prijelomi javili su se kod 0,6% na abaloparatidu naspram 4,2% na placebu (relativno smanjenje od 86%), nevertebralni prijelomi smanjeni su za 43%, a visok kalcij u krvi bio je rjeđi nego s teriparatidom (3,4% naspram 6,4%) (Miller 2016, JAMA; uputstvo o lijeku). U ispitivanju ATOM 228 muškaraca s osteoporozom povećalo je gustinu kostiju lumbalne kičme za 8,5% nakon 12 mjeseci, naspram 1,2% na placebu (Czerwinski 2022).
Rizici i nuspojave
- Vrtoglavica, palpitacije i pad krvnog pritiska pri ustajanju nakon prvih doza
- Povišen kalcij u krvi i urinu, s rizikom od bubrežnih kamenaca
- Mučnina, glavobolja, umor i reakcije na mjestu injekcije
- Osteosarkom kod pacova; izbjegavati kod osoba s povećanim rizikom od raka kostiju
- Ozbiljne alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju
Doziranje prema uputstvu o lijeku
Uputstvo o lijeku: 80 mcg potkožno u abdomen jednom dnevno; primjena duža od 2 godine tokom života ne preporučuje se.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoza s visokim rizikom od prijeloma kod žena u postmenopauzi (proširena na muškarce 2022. godine) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoza kod žena u postmenopauzi s povećanim rizikom od prijeloma |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Odobren lijek | Izvor 2 |
| EUEvropska unija | Odobren lijek | Izvor 3 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Odobren lijek | Izvor 7 |
| AUAustralija | Odobren lijek | Izvor 8 |
| CAKanada | Nema odobrenog lijeka | Izvor 9 |
Ispitivanja peptida Abaloparatide za praćenje
FAST-Healing(otvara izvor u novoj kartici)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(otvara izvor u novoj kartici)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Hronologija
2027
2022
- Odobreno, EU (EMA)Osteoporoza kod žena u postmenopauzi s povećanim rizikom od prijeloma
2017
- Odobreno, US (FDA)Osteoporoza s visokim rizikom od prijeloma kod žena u postmenopauzi (proširena na muškarce 2022. godine)
Izvori
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(otvara izvor u novoj kartici)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(otvara izvor u novoj kartici)
- 09Drug Product Database online query(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.