Abaloparatide
Аналог на протеинот сроден со паратироидниот хормон (PTHrP) (средство што гради коска)
Статус
Одобрен
Одобрен од FDA (Tymlos) за постменопаузална остеопороза во 2017 година и за мажи во 2022 година, како и во ЕУ (Eladynos) за жени во постменопауза во 2022 година; американското упатство не препорачува употреба подолго од 2 години во текот на животот.
Докази
Силни
Испитувањето ACTIVE со 2.463 жени покажа релативно намалување од 86% на новите фрактури на пршлените во споредба со плацебо, а испитувањето ATOM покажа зголемување на коскената густина кај мажите.
Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски
Абалопаратидот е лабораториски дизајнирана верзија на протеинот сроден со паратироидниот хормон, природен хормон што пренесува сигнали во коските. Се дава како дневна инјекција, го поттикнува создавањето нова коска и е одобрен за остеопороза кај луѓе со висок ризик од фрактура.
Структура
34 остатоциПосочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.
Секвенца како текст
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
За што се користи
- Постменопаузална остеопороза со висок ризик од фрактура (одобрен)
- Остеопороза кај мажи со висок ризик од фрактура (одобрен)
Како делува
Абалопаратидот го активира рецепторот PTH1, истиот рецептор што го користат паратироидниот хормон и терипаратидот, вклучувајќи ја cAMP сигнализацијата во целните клетки. Дозирањето еднаш дневно дава краток бран стимулација што ги активира клетките што градат коска (остеобласти) и на сунѓерестите внатрешни и на густите надворешни коскени површини, зголемувајќи ја минералната густина на коските и, во студии на животни, цврстината на коските.
Колку се силни доказите
Силни
Во 18-месечното испитување ACTIVE, 2.463 жени во постменопауза со остеопороза беа рандомизирани на абалопаратид, плацебо или отворено даван терипаратид: нови фрактури на пршлените се јавија кај 0,6% на абалопаратид наспроти 4,2% на плацебо (релативно намалување од 86%), фрактурите на другите коски се намалија за 43%, а високото ниво на калциум во крвта беше поретко отколку со терипаратид (3,4% наспроти 6,4%) (Miller 2016, JAMA; упатство). Во ATOM, 228 мажи со остеопороза имаа зголемување од 8,5% на коскената густина во лумбалниот дел на 'рбетот по 12 месеци, наспроти 1,2% на плацебо (Czerwinski 2022).
Ризици и несакани ефекти
- Вртоглавица, палпитации и пад на крвниот притисок при станување по првите дози
- Покачен калциум во крвта и урината, со ризик од камен во бубрезите
- Гадење, главоболка, замор и реакции на местото на инјектирање
- Остеосарком кај стаорци; да се избегнува кај луѓе со зголемен ризик од рак на коските
- Сериозни алергиски реакции, вклучително и анафилакса
Дозирање според упатството
Упатство: 80 mcg инјектирани под кожата на стомакот еднаш дневно; не се препорачува употреба подолго од 2 години во текот на животот.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Остеопороза со висок ризик од фрактура кај жени во постменопауза (проширено на мажи во 2022 година) |
| EUEMA | 2022 | Остеопороза кај жени во постменопауза со зголемен ризик од фрактура |
Статус по земји
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСоединети Американски Држави | Одобрен лек | Извор 2 |
| EUЕвропска Унија | Одобрен лек | Извор 3 |
| UKОбединето Кралство | Одобрен лек | Извор 7 |
| AUАвстралија | Одобрен лек | Извор 8 |
| CAКанада | Нема одобрен лек | Извор 9 |
Испитувања за следење: Abaloparatide
FAST-Healing(го отвора изворот во нова картичка)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(го отвора изворот во нова картичка)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Хронологија
2027
2022
- Одобрен, EU (EMA)Остеопороза кај жени во постменопауза со зголемен ризик од фрактура
2017
- Одобрен, US (FDA)Остеопороза со висок ризик од фрактура кај жени во постменопауза (проширено на мажи во 2022 година)
Извори
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(го отвора изворот во нова картичка)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(го отвора изворот во нова картичка)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(го отвора изворот во нова картичка)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(го отвора изворот во нова картичка)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(го отвора изворот во нова картичка)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(го отвора изворот во нова картичка)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(го отвора изворот во нова картичка)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(го отвора изворот во нова картичка)
- 09Drug Product Database online query(го отвора изворот во нова картичка)
Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.