Abaloparatide
Analoog van parathyroïdhormoon-gerelateerd eiwit (PTHrP) (botopbouwend middel)
Status
Goedgekeurd
Goedgekeurd door de FDA (Tymlos) voor postmenopauzale osteoporose in 2017 en voor mannen in 2022, en in de EU (Eladynos) voor postmenopauzale vrouwen in 2022; de Amerikaanse productinformatie raadt gebruik van langer dan 2 jaar in een mensenleven af.
Bewijs
Sterk
De ACTIVE-studie met 2.463 vrouwen liet een relatieve daling van 86% zien in nieuwe wervelfracturen ten opzichte van placebo, en de ATOM-studie liet een toename van de botdichtheid bij mannen zien.
Vertaald uit het Engelse origineel, dat de referentieversie blijft. Lees het in het Engels
Abaloparatide is een in het lab ontworpen versie van parathyroïdhormoon-gerelateerd eiwit, een natuurlijk hormoon dat signalen aan het bot doorgeeft. Het wordt als dagelijkse injectie gegeven, stimuleert de aanmaak van nieuw bot en is goedgekeurd voor osteoporose bij mensen met een hoog risico op botbreuken.
Structuur
34 aminozurenWijs een bolletje aan, of selecteer de keten en gebruik de pijltjestoetsen, om de naam te zien. Kies een chemische groep om die te markeren.
Sequentie als tekst
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Waarvoor het wordt gebruikt
- Postmenopauzale osteoporose met een hoog risico op botbreuken (goedgekeurd)
- Osteoporose bij mannen met een hoog risico op botbreuken (goedgekeurd)
Hoe het werkt
Abaloparatide activeert de PTH1-receptor, dezelfde receptor die parathyroïdhormoon en teriparatide gebruiken, en zet zo cAMP-signalering aan in doelcellen. Eenmaal daags doseren geeft een korte stoot stimulatie die botvormende cellen (osteoblasten) activeert op zowel het sponsachtige binnenste als het compacte buitenste botoppervlak, wat de botmineraaldichtheid verhoogt en, in dierstudies, de botsterkte.
Hoe sterk het bewijs is
Sterk
In de ACTIVE-studie van 18 maanden werden 2.463 postmenopauzale vrouwen met osteoporose gerandomiseerd naar abaloparatide, placebo of open-label teriparatide: nieuwe wervelfracturen traden op bij 0,6% met abaloparatide tegenover 4,2% met placebo (86% relatieve daling), niet-wervelfracturen daalden met 43%, en een hoog calciumgehalte in het bloed kwam minder vaak voor dan met teriparatide (3,4% tegenover 6,4%) (Miller 2016, JAMA; productinformatie). In ATOM wonnen 228 mannen met osteoporose na 12 maanden 8,5% aan botdichtheid in de lendenwervelkolom tegenover 1,2% met placebo (Czerwinski 2022).
Risico's en bijwerkingen
- Duizeligheid, hartkloppingen en een bloeddrukdaling bij het opstaan na de eerste doses
- Verhoogd calcium in bloed en urine, met een risico op nierstenen
- Misselijkheid, hoofdpijn, vermoeidheid en reacties op de injectieplaats
- Osteosarcoom bij ratten; vermijden bij mensen met een verhoogd risico op botkanker
- Ernstige allergische reacties, waaronder anafylaxie
Dosering volgens de bijsluiter
Productinformatie: 80 microgram eenmaal daags onder de huid van de buik geïnjecteerd; gebruik van langer dan 2 jaar in een mensenleven wordt niet aanbevolen.
Regulatoire status
| Regio | Jaar | Goedgekeurd voor |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporose met een hoog risico op fracturen bij postmenopauzale vrouwen (in 2022 uitgebreid naar mannen) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporose bij postmenopauzale vrouwen met een verhoogd risico op fracturen |
Status per land
| Rechtsgebied | Status | Bron |
|---|---|---|
| USVerenigde Staten | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 2 |
| EUEuropese Unie | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 3 |
| UKVerenigd Koninkrijk | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 7 |
| AUAustralië | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 8 |
| CACanada | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 9 |
Te volgen studies met Abaloparatide
FAST-Healing(opent de bron in een nieuw tabblad)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(opent de bron in een nieuw tabblad)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Tijdlijn
2027
2022
- Goedgekeurd, EU (EMA)Osteoporose bij postmenopauzale vrouwen met een verhoogd risico op fracturen
2017
- Goedgekeurd, US (FDA)Osteoporose met een hoog risico op fracturen bij postmenopauzale vrouwen (in 2022 uitgebreid naar mannen)
Bronnen
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 09Drug Product Database online query(opent de bron in een nieuw tabblad)
Educatieve informatie, geen medisch advies. Overleg met een bevoegde zorgverlener voordat je een geneesmiddel start, stopt of verandert.