Abaloparatide
Analog proteinu příbuzného parathormonu (PTHrP) (látka budující kost)
Status
Schváleno
Schválen FDA (Tymlos) pro postmenopauzální osteoporózu v roce 2017 a pro muže v roce 2022 a v EU (Eladynos) pro ženy po menopauze v roce 2022; americké informace o přípravku nedoporučují používání déle než 2 roky za celý život.
Důkazy
Silné
Studie ACTIVE s 2 463 ženami prokázala 86% relativní snížení nových zlomenin obratlů oproti placebu a studie ATOM prokázala zvýšení kostní hustoty u mužů.
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Abaloparatid je laboratorně navržená verze proteinu příbuzného parathormonu, přirozeného hormonu, který přenáší signály v kosti. Podává se jako injekce jednou denně, stimuluje tvorbu nové kosti a je schválen k léčbě osteoporózy u lidí s vysokým rizikem zlomenin.
Struktura
34 aminokyselinNázev zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
Sekvence jako text
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
K čemu se používá
- Postmenopauzální osteoporóza s vysokým rizikem zlomenin (schváleno)
- Osteoporóza u mužů s vysokým rizikem zlomenin (schváleno)
Jak působí
Abaloparatid aktivuje receptor PTH1, tentýž receptor, který využívá parathormon a teriparatid, a v cílových buňkách zapíná signalizaci přes cAMP. Dávkování jednou denně vyvolá krátký nárazový podnět, který aktivuje buňky tvořící kost (osteoblasty) na povrchu houbovité vnitřní i husté vnější kosti, čímž zvyšuje minerální hustotu kostí a ve studiích na zvířatech i pevnost kostí.
Jak silné jsou důkazy
Silné
V 18měsíční studii ACTIVE bylo 2 463 žen po menopauze s osteoporózou randomizováno k abaloparatidu, placebu nebo otevřeně podávanému teriparatidu: nové zlomeniny obratlů se vyskytly u 0,6 % žen na abaloparatidu oproti 4,2 % na placebu (86% relativní snížení), zlomeniny mimo obratle klesly o 43 % a vysoká hladina vápníku v krvi byla méně častá než u teriparatidu (3,4 % oproti 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; informace o přípravku). Ve studii ATOM se u 228 mužů s osteoporózou zvýšila kostní hustota bederní páteře po 12 měsících o 8,5 % oproti 1,2 % u placeba (Czerwinski 2022).
Rizika a nežádoucí účinky
- Závratě, bušení srdce a pokles krevního tlaku při postavení po prvních dávkách
- Zvýšená hladina vápníku v krvi a moči s rizikem ledvinových kamenů
- Nevolnost, bolest hlavy, únava a reakce v místě injekce
- Osteosarkom u potkanů; nepoužívat u lidí se zvýšeným rizikem nádoru kosti
- Závažné alergické reakce, včetně anafylaxe
Dávkování podle informací o přípravku
Informace o přípravku: 80 µg podaných pod kůži břicha jednou denně; používání déle než 2 roky za celý život se nedoporučuje.
Regulační status
| Region | Rok | Schváleno pro |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporóza s vysokým rizikem zlomenin u žen po menopauze (v roce 2022 rozšířeno na muže) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporóza u žen po menopauze se zvýšeným rizikem zlomenin |
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Registrované léčivo | Zdroj 2 |
| EUEvropská unie | Registrované léčivo | Zdroj 3 |
| UKSpojené království | Registrované léčivo | Zdroj 7 |
| AUAustrálie | Registrované léčivo | Zdroj 8 |
| CAKanada | Žádné registrované léčivo | Zdroj 9 |
Sledované studie peptidu Abaloparatide
FAST-Healing(otevře zdroj na nové kartě)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(otevře zdroj na nové kartě)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Časová osa
2027
2022
- Schváleno, EU (EMA)Osteoporóza u žen po menopauze se zvýšeným rizikem zlomenin
2017
- Schváleno, US (FDA)Osteoporóza s vysokým rizikem zlomenin u žen po menopauze (v roce 2022 rozšířeno na muže)
Zdroje
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(otevře zdroj na nové kartě)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(otevře zdroj na nové kartě)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(otevře zdroj na nové kartě)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(otevře zdroj na nové kartě)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otevře zdroj na nové kartě)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(otevře zdroj na nové kartě)
- 09Drug Product Database online query(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.