Abaloparatide
Análogo da proteína relacionada com a hormona paratiroideia (PTHrP) (agente formador de osso)
Estado
Aprovado
Aprovada pela FDA (Tymlos) para a osteoporose pós-menopáusica em 2017 e para homens em 2022, e na UE (Eladynos) para mulheres pós-menopáusicas em 2022; a informação de prescrição dos EUA desaconselha a utilização durante mais de 2 anos ao longo da vida.
Evidência
Forte
O ensaio ACTIVE, com 2463 mulheres, mostrou uma redução relativa de 86% das novas fraturas vertebrais face ao placebo, e o ensaio ATOM mostrou ganhos de densidade óssea em homens.
Traduzido do original em inglês, que continua a ser a versão de referência. Ler em inglês
A abaloparatida é uma versão concebida em laboratório da proteína relacionada com a hormona paratiroideia, uma hormona natural de sinalização óssea. Administrada numa injeção diária, estimula a formação de osso novo e está aprovada para a osteoporose em pessoas com risco elevado de fratura.
Estrutura
34 aminoácidosAponte para uma esfera, ou selecione a cadeia e use as teclas de seta, para ver o seu nome. Escolha um tipo químico para o realçar.
Sequência em texto
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Para que é utilizado
- Osteoporose pós-menopáusica com risco elevado de fratura (aprovado)
- Osteoporose em homens com risco elevado de fratura (aprovado)
Como atua
A abaloparatida ativa o recetor PTH1, o mesmo recetor utilizado pela hormona paratiroideia e pela teriparatida, ligando a sinalização por cAMP nas células-alvo. A administração uma vez por dia dá um breve pico de estimulação que ativa as células formadoras de osso (osteoblastos) tanto nas superfícies ósseas internas esponjosas como nas externas densas, aumentando a densidade mineral óssea e, em estudos em animais, a resistência óssea.
Qual a solidez da evidência
Forte
No ensaio ACTIVE, com 18 meses de duração, 2463 mulheres pós-menopáusicas com osteoporose foram aleatorizadas para abaloparatida, placebo ou teriparatida em regime aberto: ocorreram novas fraturas vertebrais em 0,6% das doentes com abaloparatida face a 4,2% com placebo (redução relativa de 86%), as fraturas não vertebrais diminuíram 43% e o cálcio elevado no sangue foi menos frequente do que com teriparatida (3,4% face a 6,4%) (Miller 2016, JAMA; informação de prescrição). No ATOM, 228 homens com osteoporose ganharam 8,5% de densidade óssea na coluna lombar aos 12 meses, face a 1,2% com placebo (Czerwinski 2022).
Riscos e efeitos secundários
- Tonturas, palpitações e descida da tensão arterial ao pôr-se de pé após as primeiras doses
- Aumento do cálcio no sangue e na urina, com risco de cálculos renais
- Náuseas, dor de cabeça, fadiga e reações no local de injeção
- Osteossarcoma em ratos; evitar em pessoas com risco aumentado de cancro ósseo
- Reações alérgicas graves, incluindo anafilaxia
Posologia oficial
Informação de prescrição: 80 microgramas injetados sob a pele do abdómen uma vez por dia; não se recomenda a utilização durante mais de 2 anos ao longo da vida.
Situação regulamentar
| Região | Ano | Aprovado para |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporose com risco elevado de fratura em mulheres pós-menopáusicas (alargada aos homens em 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporose em mulheres pós-menopáusicas com risco aumentado de fratura |
Estado por país
| Jurisdição | Estado | Fonte |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fonte 2 |
| EUUnião Europeia | Medicamento autorizado | Fonte 3 |
| UKReino Unido | Medicamento autorizado | Fonte 7 |
| AUAustrália | Medicamento autorizado | Fonte 8 |
| CACanadá | Sem medicamento autorizado | Fonte 9 |
Ensaios de Abaloparatide a acompanhar
FAST-Healing(abre a fonte num novo separador)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(abre a fonte num novo separador)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Cronologia
2027
2022
- Aprovado, EU (EMA)Osteoporose em mulheres pós-menopáusicas com risco aumentado de fratura
2017
- Aprovado, US (FDA)Osteoporose com risco elevado de fratura em mulheres pós-menopáusicas (alargada aos homens em 2022)
Fontes
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(abre a fonte num novo separador)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(abre a fonte num novo separador)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(abre a fonte num novo separador)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(abre a fonte num novo separador)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(abre a fonte num novo separador)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(abre a fonte num novo separador)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(abre a fonte num novo separador)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(abre a fonte num novo separador)
- 09Drug Product Database online query(abre a fonte num novo separador)
Informação educativa, não aconselhamento médico. Fale com um profissional de saúde habilitado antes de iniciar, parar ou alterar qualquer medicamento.