Abaloparatide
Аналог білка, спорідненого з паратиреоїдним гормоном (PTHrP) (засіб для нарощування кісткової тканини)
Статус
Схвалено
Схвалений FDA (Tymlos) для лікування постменопаузального остеопорозу у 2017 році та для чоловіків у 2022 році, а в ЄС (Eladynos) для жінок у постменопаузі у 2022 році; інструкція в США не рекомендує застосовувати його довше 2 років протягом життя.
Доказова база
Сильна
Випробування ACTIVE за участю 2463 жінок показало відносне зниження кількості нових переломів хребців на 86% порівняно з плацебо, а випробування ATOM показало приріст мінеральної щільності кісток у чоловіків.
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Абалопаратид є створеною в лабораторії версією білка, спорідненого з паратиреоїдним гормоном, природного гормону, що передає сигнали кістковій тканині. Його вводять щоденно у вигляді ін’єкції; він стимулює утворення нової кісткової тканини і схвалений для лікування остеопорозу в людей з високим ризиком переломів.
Структура
34 амінокислотиНаведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.
Послідовність у вигляді тексту
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Для чого застосовують
- Постменопаузальний остеопороз з високим ризиком переломів (схвалено)
- Остеопороз у чоловіків з високим ризиком переломів (схвалено)
Як це працює
Абалопаратид активує рецептор PTH1, той самий рецептор, який використовують паратиреоїдний гормон і терипаратид, і вмикає сигналізацію через цАМФ у клітинах-мішенях. Введення раз на день дає короткий сплеск стимуляції, який активує клітини, що утворюють кістку (остеобласти), як на губчастій внутрішній, так і на щільній зовнішній поверхнях кістки, збільшуючи мінеральну щільність кісток і, у дослідженнях на тваринах, міцність кісток.
Наскільки вагомі докази
Сильна
У 18-місячному випробуванні ACTIVE 2463 жінок у постменопаузі з остеопорозом рандомізували на абалопаратид, плацебо або відкритий терипаратид: нові переломи хребців виникли в 0,6% на абалопаратиді проти 4,2% на плацебо (відносне зниження на 86%), кількість позахребцевих переломів зменшилася на 43%, а високий рівень кальцію в крові траплявся рідше, ніж на терипаратиді (3,4% проти 6,4%) (Miller 2016, JAMA; інструкція). У ATOM 228 чоловіків з остеопорозом отримали приріст мінеральної щільності кісток поперекового відділу хребта на 8,5% через 12 місяців проти 1,2% на плацебо (Czerwinski 2022).
Ризики та побічні ефекти
- Запаморочення, прискорене серцебиття та зниження артеріального тиску при вставанні після перших доз
- Підвищення рівня кальцію в крові та сечі з ризиком утворення каменів у нирках
- Нудота, головний біль, втома та реакції в місці ін’єкції
- Остеосаркома в щурів; уникати застосування в людей з підвищеним ризиком раку кісток
- Серйозні алергічні реакції, зокрема анафілаксія
Дозування за інструкцією
Інструкція: 80 мкг підшкірно в ділянку живота один раз на день; застосування довше 2 років протягом життя не рекомендується.
Регуляторний статус
| Регіон | Рік | Схвалено для |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Остеопороз з високим ризиком переломів у жінок у постменопаузі (поширено на чоловіків у 2022 році) |
| EUEMA | 2022 | Остеопороз у жінок у постменопаузі з підвищеним ризиком переломів |
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 2 |
| EUЄвропейський Союз | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 3 |
| UKВелика Британія | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 7 |
| AUАвстралія | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 8 |
| CAКанада | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 9 |
Випробування, за якими варто стежити: Abaloparatide
FAST-Healing(відкриває джерело в новій вкладці)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(відкриває джерело в новій вкладці)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Хронологія
2027
2022
- Схвалено, EU (EMA)Остеопороз у жінок у постменопаузі з підвищеним ризиком переломів
2017
- Схвалено, US (FDA)Остеопороз з високим ризиком переломів у жінок у постменопаузі (поширено на чоловіків у 2022 році)
Джерела
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09Drug Product Database online query(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.