Abaloparatide
Prieskydinės liaukos hormoną primenančio baltymo (PTHrP) analogas (kaulus formuojantis vaistas)
Statusas
Patvirtintas
FDA patvirtintas (Tymlos) postmenopauzinei osteoporozei gydyti 2017 m., o vyrams 2022 m., ES (Eladynos) patvirtintas moterims po menopauzės 2022 m.; JAV apraše nerekomenduojama vartoti ilgiau nei 2 metus per visą gyvenimą.
Įrodymai
Stiprūs
ACTIVE tyrime su 2 463 moterimis naujų slankstelių lūžių santykinai sumažėjo 86 %, palyginti su placebu, o ATOM tyrimas parodė kaulų tankio padidėjimą vyrams.
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Abaloparatidas yra laboratorijoje sukurta prieskydinės liaukos hormoną primenančio baltymo, natūralaus kaulams signalus perduodančio hormono, versija. Leidžiamas kasdien injekcijomis, jis skatina naujo kaulinio audinio formavimąsi ir yra patvirtintas osteoporozei gydyti žmonėms, kuriems yra didelė lūžių rizika.
Struktūra
34 aminorūgštysUžveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Kam naudojamas
- Postmenopauzinė osteoporozė esant didelei lūžių rizikai (patvirtintas)
- Vyrų osteoporozė esant didelei lūžių rizikai (patvirtintas)
Kaip veikia
Abaloparatidas aktyvina PTH1 receptorių, tą patį receptorių, kurį naudoja prieskydinės liaukos hormonas ir teriparatidas, ir tikslinėse ląstelėse įjungia cAMP signalizaciją. Leidžiant kartą per parą, sukeliamas trumpas stimuliacijos impulsas, kuris aktyvina kaulą formuojančias ląsteles (osteoblastus) tiek akytojo vidinio, tiek tankiojo išorinio kaulo paviršiuose, todėl didėja kaulų mineralų tankis, o tyrimuose su gyvūnais ir kaulų tvirtumas.
Kokie stiprūs įrodymai
Stiprūs
18 mėnesių ACTIVE tyrime 2 463 moterys po menopauzės, sergančios osteoporoze, atsitiktinai suskirstytos vartoti abaloparatidą, placebą arba atvirai skiriamą teriparatidą: nauji slankstelių lūžiai įvyko 0,6 % abaloparatidą vartojusių, palyginti su 4,2 % placebą vartojusių (santykinis sumažėjimas 86 %), ne slankstelių lūžių sumažėjo 43 %, o padidėjęs kalcio kiekis kraujyje pasitaikė rečiau nei vartojant teriparatidą (3,4 % ir 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; aprašas). ATOM tyrime 228 osteoporoze sergantiems vyrams juosmeninės stuburo dalies kaulų tankis per 12 mėnesių padidėjo 8,5 %, palyginti su 1,2 % vartojant placebą (Czerwinski 2022).
Rizika ir šalutinis poveikis
- Galvos svaigimas, palpitacijos ir kraujospūdžio kritimas atsistojus po pirmųjų dozių
- Padidėjęs kalcio kiekis kraujyje ir šlapime, su inkstų akmenų rizika
- Pykinimas, galvos skausmas, nuovargis ir reakcijos injekcijos vietoje
- Osteosarkoma žiurkėms; vengti vartoti žmonėms, kuriems yra padidėjusi kaulų vėžio rizika
- Sunkios alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksiją
Dozavimas pagal oficialų aprašą
Aprašas: 80 µg suleidžiama po pilvo oda kartą per parą; vartoti ilgiau nei 2 metus per visą gyvenimą nerekomenduojama.
Reguliavimo statusas
| Regionas | Metai | Patvirtinta indikacija |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporozė moterims po menopauzės esant didelei lūžių rizikai (2022 m. išplėsta vyrams) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporozė moterims po menopauzės esant padidėjusiai lūžių rizikai |
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruotas vaistas | Šaltinis 2 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruotas vaistas | Šaltinis 3 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruotas vaistas | Šaltinis 7 |
| AUAustralija | Registruotas vaistas | Šaltinis 8 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 9 |
Verti dėmesio tyrimai: Abaloparatide
FAST-Healing(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Chronologija
2027
2022
- Patvirtintas, EU (EMA)Osteoporozė moterims po menopauzės esant padidėjusiai lūžių rizikai
2017
- Patvirtintas, US (FDA)Osteoporozė moterims po menopauzės esant didelei lūžių rizikai (2022 m. išplėsta vyrams)
Šaltiniai
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Drug Product Database online query(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.