Abaloparatide
Ar parathormonu saistītā proteīna (PTHrP) analogs (kaulaudus veidojošs līdzeklis)
Statuss
Apstiprināts
FDA to apstiprināja (Tymlos) pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanai 2017. gadā un vīriešiem 2022. gadā, bet ES (Eladynos) sievietēm pēcmenopauzes periodā 2022. gadā; ASV zāļu aprakstā nav ieteikts to lietot ilgāk par 2 gadiem visas dzīves laikā.
Pierādījumi
Spēcīgi
ACTIVE pētījumā, kurā piedalījās 2463 sievietes, jaunu skriemeļu lūzumu skaits salīdzinājumā ar placebo relatīvi samazinājās par 86 %, bet ATOM pētījumā vīriešiem palielinājās kaulu blīvums.
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Abaloparatīds ir laboratorijā izstrādāta versija proteīnam, kas saistīts ar parathormonu; tas ir dabisks hormons, kas pārraida signālus kaulos. To ievada ar injekciju katru dienu, tas stimulē jaunu kaulaudu veidošanos un ir apstiprināts osteoporozes ārstēšanai cilvēkiem ar augstu lūzumu risku.
Struktūra
34 aminoskābesNorādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
Sekvence kā teksts
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Kam to lieto
- Pēcmenopauzes osteoporoze ar augstu lūzumu risku (apstiprināts)
- Osteoporoze vīriešiem ar augstu lūzumu risku (apstiprināts)
Kā tas darbojas
Abaloparatīds aktivē PTH1 receptoru, to pašu receptoru, ko izmanto parathormons un teriparatīds, un ieslēdz cAMP signalizāciju mērķa šūnās. Lietojot vienu reizi dienā, rodas īss stimulācijas impulss, kas aktivē kaulus veidojošās šūnas (osteoblastus) gan porainajā iekšējā, gan blīvajā ārējā kaula virsmā, palielinot kaulu minerālvielu blīvumu un, pētījumos ar dzīvniekiem, arī kaulu izturību.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Spēcīgi
18 mēnešus ilgajā ACTIVE pētījumā 2463 sievietes pēcmenopauzes periodā ar osteoporozi tika randomizētas abaloparatīda, placebo vai atklātas teriparatīda terapijas grupā: jauni skriemeļu lūzumi radās 0,6 % abaloparatīda grupā salīdzinājumā ar 4,2 % placebo grupā (relatīvs samazinājums par 86 %), ārpus mugurkaula lūzumu skaits samazinājās par 43 %, un paaugstināts kalcija līmenis asinīs bija retāk nekā ar teriparatīdu (3,4 % pret 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; zāļu apraksts). ATOM pētījumā 228 vīriešiem ar osteoporozi 12 mēnešos jostas daļas skriemeļu kaulu blīvums palielinājās par 8,5 % salīdzinājumā ar 1,2 % placebo grupā (Czerwinski 2022).
Riski un blakusparādības
- Reibonis, sirdsklauves un asinsspiediena pazemināšanās pieceļoties pēc pirmajām devām
- Paaugstināts kalcija līmenis asinīs un urīnā ar nierakmeņu risku
- Slikta dūša, galvassāpes, nogurums un reakcijas injekcijas vietā
- Osteosarkoma žurkām; jāizvairās no lietošanas cilvēkiem ar paaugstinātu kaulu vēža risku
- Nopietnas alerģiskas reakcijas, tostarp anafilakse
Devas saskaņā ar zāļu aprakstu
Zāļu apraksts: 80 mikrogramus injicē zem vēdera ādas vienu reizi dienā; lietošana ilgāk par 2 gadiem visas dzīves laikā nav ieteicama.
Regulatīvais statuss
| Reģions | Gads | Apstiprināts lietošanai |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoze sievietēm pēcmenopauzes periodā ar augstu lūzumu risku (2022. gadā paplašināts arī uz vīriešiem) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoze sievietēm pēcmenopauzes periodā ar paaugstinātu lūzumu risku |
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Reģistrētas zāles | Avots 2 |
| EUEiropas Savienība | Reģistrētas zāles | Avots 3 |
| UKApvienotā Karaliste | Reģistrētas zāles | Avots 7 |
| AUAustrālija | Reģistrētas zāles | Avots 8 |
| CAKanāda | Nav reģistrētu zāļu | Avots 9 |
Uzmanības vērti pētījumi: Abaloparatide
FAST-Healing(atver avotu jaunā cilnē)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(atver avotu jaunā cilnē)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Hronoloģija
2027
2022
- Apstiprināts, EU (EMA)Osteoporoze sievietēm pēcmenopauzes periodā ar paaugstinātu lūzumu risku
2017
- Apstiprināts, US (FDA)Osteoporoze sievietēm pēcmenopauzes periodā ar augstu lūzumu risku (2022. gadā paplašināts arī uz vīriešiem)
Avoti
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(atver avotu jaunā cilnē)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(atver avotu jaunā cilnē)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(atver avotu jaunā cilnē)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(atver avotu jaunā cilnē)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(atver avotu jaunā cilnē)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Drug Product Database online query(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.