Abaloparatide
Paratüreoidhormooniga seotud valgu (PTHrP) analoog (luud ehitav aine)
Staatus
Heaks kiidetud
FDA kiitis selle (Tymlos) heaks menopausijärgse osteoporoosi raviks 2017. aastal ja meeste raviks 2022. aastal ning EL-is (Eladynos) kiideti see menopausijärgsete naiste raviks heaks 2022. aastal; USA ravimiteave ei soovita seda kasutada kauem kui 2 aastat elu jooksul.
Tõendatus
Tugev
2463 naisega uuring ACTIVE näitas uute lülimurdude suhtelist vähenemist 86% võrra võrreldes platseeboga ning uuring ATOM näitas luutiheduse suurenemist meestel.
Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles
Abaloparatiid on laboris loodud versioon paratüreoidhormooniga seotud valgust, mis on looduslik luudele signaale andev hormoon. Igapäevase süstena manustatuna stimuleerib see uue luukoe moodustumist ja on heaks kiidetud osteoporoosi raviks inimestel, kellel on suur luumurru risk.
Struktuur
34 aminohapetNime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.
Järjestus tekstina
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Milleks seda kasutatakse
- Menopausijärgne osteoporoos suure luumurruriski korral (heaks kiidetud)
- Osteoporoos suure luumurruriskiga meestel (heaks kiidetud)
Kuidas see toimib
Abaloparatiid aktiveerib PTH1 retseptorit, sama retseptorit, mida kasutavad paratüreoidhormoon ja teriparatiid, ning lülitab sihtrakkudes sisse cAMP-signaaliülekande. Üks kord ööpäevas manustamine annab lühikese stimulatsioonipuhangu, mis aktiveerib luud moodustavaid rakke (osteoblaste) nii käsnjal sisemisel kui ka tihedal välimisel luupinnal, suurendades luu mineraalset tihedust ja loomkatsetes ka luu tugevust.
Kui tugevad on tõendid
Tugev
18-kuulises uuringus ACTIVE randomiseeriti 2463 osteoporoosiga menopausijärgset naist saama abaloparatiidi, platseebot või avatult teriparatiidi: uued lülimurrud tekkisid 0,6%-l abaloparatiidi ja 4,2%-l platseebo rühmas (suhteline vähenemine 86%), muud luumurrud peale lülimurdude vähenesid 43% ning vere kõrget kaltsiumisisaldust esines harvemini kui teriparatiidiga (3,4% versus 6,4%) (Miller 2016, JAMA; ravimiteave). Uuringus ATOM suurenes 228 osteoporoosiga mehel nimmelülide luutihedus 12 kuuga 8,5%, platseebo rühmas 1,2% (Czerwinski 2022).
Riskid ja kõrvaltoimed
- Pearinglus, südamepekslemine ja vererõhu langus püstitõusmisel pärast esimesi annuseid
- Vere ja uriini kaltsiumisisalduse tõus koos neerukivide riskiga
- Iiveldus, peavalu, väsimus ja süstekoha reaktsioonid
- Osteosarkoom rottidel; vältida inimestel, kellel on suurenenud luuvähi risk
- Rasked allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaksia
Annustamine ravimiteabe järgi
Ravimiteave: 80 µg süstitakse kõhunaha alla üks kord ööpäevas; kasutamine kauem kui 2 aastat elu jooksul ei ole soovitatav.
Regulatiivne staatus
| Piirkond | Aasta | Heaks kiidetud näidustus |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoos suure luumurruriskiga menopausijärgsetel naistel (2022. aastal laiendatud meestele) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoos suurenenud luumurruriskiga menopausijärgsetel naistel |
Staatus riigiti
| Jurisdiktsioon | Staatus | Allikas |
|---|---|---|
| USAmeerika Ühendriigid | Müügiloaga ravim | Allikas 2 |
| EUEuroopa Liit | Müügiloaga ravim | Allikas 3 |
| UKÜhendkuningriik | Müügiloaga ravim | Allikas 7 |
| AUAustraalia | Müügiloaga ravim | Allikas 8 |
| CAKanada | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 9 |
Jälgitavad uuringud teemal Abaloparatide
FAST-Healing(avab allika uuel vahelehel)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(avab allika uuel vahelehel)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Ajajoon
2027
2022
- Heaks kiidetud, EU (EMA)Osteoporoos suurenenud luumurruriskiga menopausijärgsetel naistel
2017
- Heaks kiidetud, US (FDA)Osteoporoos suure luumurruriskiga menopausijärgsetel naistel (2022. aastal laiendatud meestele)
Allikad
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(avab allika uuel vahelehel)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(avab allika uuel vahelehel)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(avab allika uuel vahelehel)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(avab allika uuel vahelehel)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(avab allika uuel vahelehel)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(avab allika uuel vahelehel)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(avab allika uuel vahelehel)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(avab allika uuel vahelehel)
- 09Drug Product Database online query(avab allika uuel vahelehel)
Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.