Abaloparatide
Analogo della proteina correlata all'ormone paratiroideo (PTHrP) (agente che stimola la formazione ossea)
Stato
Approvato
Approvata dalla FDA (Tymlos) per l'osteoporosi postmenopausale nel 2017 e per gli uomini nel 2022, e nell'UE (Eladynos) per le donne in postmenopausa nel 2022; la scheda tecnica statunitense sconsiglia l'uso per più di 2 anni nell'arco della vita.
Evidenze
Solide
Lo studio ACTIVE, su 2.463 donne, ha mostrato una riduzione relativa dell'86% delle nuove fratture vertebrali rispetto al placebo, e lo studio ATOM ha mostrato aumenti della densità ossea negli uomini.
Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese
L'abaloparatide è una versione progettata in laboratorio della proteina correlata all'ormone paratiroideo, un ormone naturale che trasmette segnali all'osso. Somministrata con un'iniezione giornaliera, stimola la formazione di nuovo osso ed è approvata per l'osteoporosi nelle persone ad alto rischio di frattura.
Struttura
34 amminoacidiPunta una sfera, oppure seleziona la catena e usa i tasti freccia, per vederne il nome. Scegli un tipo chimico per evidenziarlo.
Sequenza in formato testo
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
A cosa serve
- Osteoporosi postmenopausale ad alto rischio di frattura (approvato)
- Osteoporosi negli uomini ad alto rischio di frattura (approvato)
Come agisce
L'abaloparatide attiva il recettore PTH1, lo stesso recettore usato dall'ormone paratiroideo e dalla teriparatide, accendendo la segnalazione del cAMP nelle cellule bersaglio. La somministrazione una volta al giorno produce un breve picco di stimolazione che attiva le cellule che formano l'osso (osteoblasti) sia sulle superfici interne spugnose sia su quelle esterne compatte dell'osso, aumentando la densità minerale ossea e, negli studi sugli animali, la resistenza dell'osso.
Quanto sono solide le evidenze
Solide
Nello studio ACTIVE, della durata di 18 mesi, 2.463 donne in postmenopausa con osteoporosi sono state randomizzate ad abaloparatide, placebo o teriparatide in aperto: nuove fratture vertebrali si sono verificate nello 0,6% delle pazienti con abaloparatide rispetto al 4,2% con placebo (riduzione relativa dell'86%), le fratture non vertebrali sono diminuite del 43% e il calcio alto nel sangue è stato meno frequente che con la teriparatide (3,4% rispetto a 6,4%) (Miller 2016, JAMA; scheda tecnica). Nello studio ATOM, 228 uomini con osteoporosi hanno ottenuto un aumento dell'8,5% della densità ossea della colonna lombare a 12 mesi rispetto all'1,2% con placebo (Czerwinski 2022).
Rischi ed effetti indesiderati
- Capogiri, palpitazioni e calo della pressione arteriosa quando ci si alza in piedi dopo le prime dosi
- Aumento del calcio nel sangue e nelle urine, con rischio di calcoli renali
- Nausea, mal di testa, stanchezza e reazioni nel sito di iniezione
- Osteosarcoma nei ratti; evitare nelle persone a maggior rischio di tumore osseo
- Reazioni allergiche gravi, compresa l'anafilassi
Posologia da scheda tecnica
Scheda tecnica: 80 mcg iniettati sotto la pelle dell'addome una volta al giorno; l'uso per più di 2 anni nell'arco della vita non è raccomandato.
Stato regolatorio
| Regione | Anno | Approvato per |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporosi ad alto rischio di frattura nelle donne in postmenopausa (estesa agli uomini nel 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporosi nelle donne in postmenopausa ad aumentato rischio di frattura |
Stato per paese
| Giurisdizione | Stato | Fonte |
|---|---|---|
| USStati Uniti | Medicinale autorizzato | Fonte 2 |
| EUUnione europea | Medicinale autorizzato | Fonte 3 |
| UKRegno Unito | Medicinale autorizzato | Fonte 7 |
| AUAustralia | Medicinale autorizzato | Fonte 8 |
| CACanada | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 9 |
Studi su Abaloparatide da seguire
FAST-Healing(apre la fonte in una nuova scheda)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(apre la fonte in una nuova scheda)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Cronologia
2027
2022
- Approvato, EU (EMA)Osteoporosi nelle donne in postmenopausa ad aumentato rischio di frattura
2017
- Approvato, US (FDA)Osteoporosi ad alto rischio di frattura nelle donne in postmenopausa (estesa agli uomini nel 2022)
Fonti
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(apre la fonte in una nuova scheda)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(apre la fonte in una nuova scheda)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(apre la fonte in una nuova scheda)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(apre la fonte in una nuova scheda)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(apre la fonte in una nuova scheda)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(apre la fonte in una nuova scheda)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 09Drug Product Database online query(apre la fonte in una nuova scheda)
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