Abaloparatide
Аналог протеина сродног паратиреоидном хормону (PTHrP) (лек који изграђује кост)
Статус
Одобрено
FDA га је одобрила (Tymlos) за постменопаузалну остеопорозу 2017. и за мушкарце 2022, а у ЕУ је одобрен (Eladynos) за жене у постменопаузи 2022; америчко упутство за лек не препоручује примену дужу од 2 године током живота.
Докази
Јаки
Испитивање ACTIVE на 2.463 жене показало је релативно смањење нових прелома пршљенова од 86% у односу на плацебо, а испитивање ATOM повећање коштане густине код мушкараца.
Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском
Абалопаратид је лабораторијски осмишљена верзија протеина сродног паратиреоидном хормону, природног хормона који преноси сигнале у костима. Примењује се као дневна инјекција, подстиче стварање нове кости и одобрен је за остеопорозу код особа са високим ризиком од прелома.
Структура
34 аминокиселинеПоставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.
Секвенца као текст
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
За шта се користи
- Постменопаузална остеопороза са високим ризиком од прелома (одобрено)
- Остеопороза код мушкараца са високим ризиком од прелома (одобрено)
Како делује
Абалопаратид активира рецептор PTH1, исти рецептор који користе паратиреоидни хормон и терипаратид, и укључује cAMP сигнализацију у циљним ћелијама. Примена једном дневно даје кратак налет стимулације који активира ћелије које граде кост (остеобласте) и на сунђерастим унутрашњим и на збијеним спољашњим површинама кости, повећавајући минералну густину кости и, у студијама на животињама, чврстоћу кости.
Колико су јаки докази
Јаки
У 18-месечном испитивању ACTIVE, 2.463 жене у постменопаузи са остеопорозом рандомизоване су на абалопаратид, плацебо или отворено примењен терипаратид: нови преломи пршљенова јавили су се код 0,6% на абалопаратиду наспрам 4,2% на плацебу (релативно смањење од 86%), невертебрални преломи смањени су за 43%, а висок ниво калцијума у крви био је ређи него уз терипаратид (3,4% наспрам 6,4%) (Miller 2016, JAMA; упутство за лек). У испитивању ATOM, 228 мушкараца са остеопорозом добило је 8,5% коштане густине у лумбалној кичми после 12 месеци наспрам 1,2% на плацебу (Czerwinski 2022).
Ризици и нежељена дејства
- Вртоглавица, лупање срца и пад крвног притиска при устајању после првих доза
- Повишен калцијум у крви и мокраћи, уз ризик од камена у бубрегу
- Мучнина, главобоља, умор и реакције на месту убризгавања
- Остеосарком код пацова; избегавати код особа са повећаним ризиком од рака костију
- Озбиљне алергијске реакције, укључујући анафилаксу
Дозирање према упутству за лек
Упутство за лек: 80 µg убризгано под кожу стомака једном дневно; примена дужа од 2 године током живота се не препоручује.
Регулаторни статус
| Регион | Година | Одобрено за |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Остеопороза са високим ризиком од прелома код жена у постменопаузи (проширено на мушкарце 2022) |
| EUEMA | 2022 | Остеопороза код жена у постменопаузи са повећаним ризиком од прелома |
Статус по земљама
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСједињене Америчке Државе | Лек са дозволом за промет | Извор 2 |
| EUЕвропска унија | Лек са дозволом за промет | Извор 3 |
| UKУједињено Краљевство | Лек са дозволом за промет | Извор 7 |
| AUАустралија | Лек са дозволом за промет | Извор 8 |
| CAКанада | Нема лека са дозволом за промет | Извор 9 |
Испитивања која вреди пратити: Abaloparatide
FAST-Healing(отвара извор у новој картици)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(отвара извор у новој картици)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Хронологија
2027
2022
- Одобрено, EU (EMA)Остеопороза код жена у постменопаузи са повећаним ризиком од прелома
2017
- Одобрено, US (FDA)Остеопороза са високим ризиком од прелома код жена у постменопаузи (проширено на мушкарце 2022)
Извори
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(отвара извор у новој картици)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(отвара извор у новој картици)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(отвара извор у новој картици)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(отвара извор у новој картици)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(отвара извор у новој картици)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(отвара извор у новој картици)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(отвара извор у новој картици)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(отвара извор у новој картици)
- 09Drug Product Database online query(отвара извор у новој картици)
Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.