Abaloparatide
Analog al proteinei înrudite cu parathormonul (PTHrP) (agent care formează os)
Statut
Aprobat
Aprobată de FDA (Tymlos) pentru osteoporoza postmenopauzală în 2017 și pentru bărbați în 2022, iar în UE (Eladynos) pentru femeile în postmenopauză în 2022; informațiile de prescriere din SUA nu recomandă utilizarea mai mult de 2 ani pe parcursul vieții.
Dovezi
Solide
Studiul ACTIVE, cu 2.463 de femei, a arătat o reducere relativă de 86% a fracturilor vertebrale noi față de placebo, iar studiul ATOM a arătat creșteri ale densității osoase la bărbați.
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Abaloparatida este o versiune creată în laborator a proteinei înrudite cu parathormonul, un hormon natural care transmite semnale în os. Administrată ca injecție zilnică, stimulează formarea de os nou și este aprobată pentru osteoporoză la persoanele cu risc crescut de fractură.
Structură
34 de aminoaciziIndicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Secvența ca text
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
La ce se folosește
- Osteoporoză postmenopauzală cu risc crescut de fractură (aprobat)
- Osteoporoză la bărbați cu risc crescut de fractură (aprobat)
Cum acționează
Abaloparatida activează receptorul PTH1, același receptor folosit de parathormon și de teriparatidă, declanșând semnalizarea prin cAMP în celulele țintă. Administrarea o dată pe zi produce un scurt puls de stimulare care activează celulele care formează os (osteoblastele) atât pe suprafețele osului spongios din interior, cât și pe cele ale osului compact din exterior, crescând densitatea minerală osoasă și, în studiile pe animale, rezistența osului.
Cât de solide sunt dovezile
Solide
În studiul ACTIVE, cu durata de 18 luni, 2.463 de femei în postmenopauză cu osteoporoză au fost randomizate la abaloparatidă, placebo sau teriparatidă administrată în regim deschis: fracturi vertebrale noi au apărut la 0,6% dintre cele tratate cu abaloparatidă față de 4,2% cu placebo (reducere relativă de 86%), fracturile nonvertebrale au scăzut cu 43%, iar calciul crescut în sânge a fost mai rar decât cu teriparatidă (3,4% față de 6,4%) (Miller 2016, JAMA; informații de prescriere). În ATOM, 228 de bărbați cu osteoporoză au câștigat 8,5% densitate osoasă la nivelul coloanei lombare la 12 luni, față de 1,2% cu placebo (Czerwinski 2022).
Riscuri și reacții adverse
- Amețeli, palpitații și scăderea tensiunii arteriale la ridicarea în picioare după primele doze
- Creșterea calciului în sânge și în urină, cu risc de calculi renali
- Greață, durere de cap, oboseală și reacții la locul injectării
- Osteosarcom la șobolani; a se evita la persoanele cu risc crescut de cancer osos
- Reacții alergice grave, inclusiv anafilaxie
Dozare conform informațiilor de prescriere
Informații de prescriere: 80 mcg injectate sub pielea abdomenului o dată pe zi; utilizarea mai mult de 2 ani pe parcursul vieții nu este recomandată.
Statut de reglementare
| Regiune | An | Aprobat pentru |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoză cu risc crescut de fractură la femeile în postmenopauză (extinsă la bărbați în 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoză la femeile în postmenopauză cu risc crescut de fractură |
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Medicament autorizat | Sursa 2 |
| EUUniunea Europeană | Medicament autorizat | Sursa 3 |
| UKRegatul Unit | Medicament autorizat | Sursa 7 |
| AUAustralia | Medicament autorizat | Sursa 8 |
| CACanada | Niciun medicament autorizat | Sursa 9 |
Studii cu Abaloparatide de urmărit
FAST-Healing(deschide sursa într-o filă nouă)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(deschide sursa într-o filă nouă)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Cronologie
2027
2022
- Aprobat, EU (EMA)Osteoporoză la femeile în postmenopauză cu risc crescut de fractură
2017
- Aprobat, US (FDA)Osteoporoză cu risc crescut de fractură la femeile în postmenopauză (extinsă la bărbați în 2022)
Surse
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09Drug Product Database online query(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.