Abaloparatide
Ανάλογο της πρωτεΐνης που σχετίζεται με την παραθορμόνη (PTHrP) (παράγοντας οστεοποίησης)
Καθεστώς
Εγκεκριμένο
Εγκρίθηκε από τον FDA (Tymlos) για την οστεοπόρωση μετά την εμμηνόπαυση το 2017 και για τους άνδρες το 2022, και στην ΕΕ (Eladynos) για γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση το 2022· η επισήμανση στις ΗΠΑ συνιστά να μη χρησιμοποιείται για περισσότερα από 2 χρόνια σε όλη τη διάρκεια της ζωής.
Τεκμηρίωση
Ισχυρή
Η δοκιμή ACTIVE με 2.463 γυναίκες έδειξε σχετική μείωση κατά 86% των νέων σπονδυλικών καταγμάτων έναντι του εικονικού φαρμάκου, και η δοκιμή ATOM έδειξε αύξηση της οστικής πυκνότητας σε άνδρες.
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η αβαλοπαρατίδη είναι μια εργαστηριακά σχεδιασμένη εκδοχή της πρωτεΐνης που σχετίζεται με την παραθορμόνη, μιας φυσικής ορμόνης που μεταφέρει σήματα στα οστά. Χορηγείται ως καθημερινή ένεση, διεγείρει τον σχηματισμό νέου οστού και είναι εγκεκριμένη για την οστεοπόρωση σε άτομα με υψηλό κίνδυνο κατάγματος.
Δομή
34 αμινοξέαΔείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
Αλληλουχία ως κείμενο
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Σε τι χρησιμοποιείται
- Οστεοπόρωση μετά την εμμηνόπαυση με υψηλό κίνδυνο κατάγματος (εγκεκριμένο)
- Οστεοπόρωση σε άνδρες με υψηλό κίνδυνο κατάγματος (εγκεκριμένο)
Πώς δρα
Η αβαλοπαρατίδη ενεργοποιεί τον υποδοχέα PTH1, τον ίδιο υποδοχέα που χρησιμοποιούν η παραθορμόνη και η τεριπαρατίδη, και ενεργοποιεί τη σηματοδότηση cAMP στα κύτταρα-στόχους. Η χορήγηση μία φορά την ημέρα δίνει μια σύντομη έξαρση διέγερσης που ενεργοποιεί τα κύτταρα που σχηματίζουν οστό (οστεοβλάστες) τόσο στις σπογγώδεις εσωτερικές όσο και στις συμπαγείς εξωτερικές επιφάνειες του οστού, αυξάνοντας την οστική πυκνότητα και, σε μελέτες σε ζώα, την αντοχή των οστών.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Ισχυρή
Στη δοκιμή ACTIVE διάρκειας 18 μηνών, 2.463 γυναίκες με οστεοπόρωση μετά την εμμηνόπαυση τυχαιοποιήθηκαν σε αβαλοπαρατίδη, εικονικό φάρμακο ή τεριπαρατίδη ανοιχτής επισήμανσης: νέα σπονδυλικά κατάγματα εμφανίστηκαν στο 0,6% με αβαλοπαρατίδη έναντι 4,2% με εικονικό φάρμακο (σχετική μείωση 86%), τα μη σπονδυλικά κατάγματα μειώθηκαν κατά 43% και το υψηλό ασβέστιο στο αίμα ήταν λιγότερο συχνό από ό,τι με την τεριπαρατίδη (3,4% έναντι 6,4%) (Miller 2016, JAMA· επισήμανση). Στη δοκιμή ATOM, 228 άνδρες με οστεοπόρωση είχαν αύξηση 8,5% στην οστική πυκνότητα της οσφυϊκής μοίρας της σπονδυλικής στήλης στους 12 μήνες έναντι 1,2% με εικονικό φάρμακο (Czerwinski 2022).
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ζάλη, αίσθημα παλμών και πτώση της αρτηριακής πίεσης κατά την όρθια στάση μετά τις πρώτες δόσεις
- Αυξημένο ασβέστιο στο αίμα και στα ούρα, με κίνδυνο λίθων στους νεφρούς
- Ναυτία, πονοκέφαλος, κόπωση και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- Οστεοσάρκωμα σε αρουραίους· να αποφεύγεται σε άτομα με αυξημένο κίνδυνο καρκίνου των οστών
- Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας
Εγκεκριμένη δοσολογία
Επισήμανση: 80 mcg με ένεση κάτω από το δέρμα της κοιλιάς μία φορά την ημέρα· η χρήση για περισσότερα από 2 χρόνια σε όλη τη διάρκεια της ζωής δεν συνιστάται.
Ρυθμιστικό καθεστώς
| Περιοχή | Έτος | Εγκεκριμένο για |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Οστεοπόρωση με υψηλό κίνδυνο κατάγματος σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση (επεκτάθηκε στους άνδρες το 2022) |
| EUEMA | 2022 | Οστεοπόρωση σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση με αυξημένο κίνδυνο κατάγματος |
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 2 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 3 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 7 |
| AUΑυστραλία | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 8 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 9 |
Δοκιμές του πεπτιδίου Abaloparatide προς παρακολούθηση
FAST-Healing(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Χρονολόγιο
2027
2022
- Εγκρίθηκε, EU (EMA)Οστεοπόρωση σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση με αυξημένο κίνδυνο κατάγματος
2017
- Εγκρίθηκε, US (FDA)Οστεοπόρωση με υψηλό κίνδυνο κατάγματος σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση (επεκτάθηκε στους άνδρες το 2022)
Πηγές
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Drug Product Database online query(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.