Abaloparatide
Analóg proteínu príbuzného parathormónu (PTHrP) (látka budujúca kosť)
Status
Schválené
Schválený FDA (Tymlos) na postmenopauzálnu osteoporózu v roku 2017 a pre mužov v roku 2022 a v EÚ (Eladynos) pre ženy po menopauze v roku 2022; americké informácie o lieku neodporúčajú používanie dlhšie ako 2 roky počas života.
Dôkazy
Silné
Štúdia ACTIVE s 2 463 ženami ukázala 86 % relatívne zníženie nových zlomenín stavcov oproti placebu a štúdia ATOM ukázala nárast hustoty kostí u mužov.
Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine
Abaloparatid je laboratórne navrhnutá verzia proteínu príbuzného parathormónu, prirodzeného hormónu, ktorý prenáša signály v kostiach. Podáva sa ako denná injekcia, stimuluje tvorbu novej kosti a je schválený na osteoporózu u ľudí s vysokým rizikom zlomenín.
Štruktúra
34 aminokyselínNázov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.
Sekvencia ako text
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Na čo sa používa
- Postmenopauzálna osteoporóza s vysokým rizikom zlomenín (schválené)
- Osteoporóza u mužov s vysokým rizikom zlomenín (schválené)
Ako pôsobí
Abaloparatid aktivuje receptor PTH1, ten istý receptor, ktorý využíva parathormón a teriparatid, a zapína v cieľových bunkách signalizáciu cAMP. Dávkovanie raz denne vyvolá krátky nával stimulácie, ktorý aktivuje bunky tvoriace kosť (osteoblasty) na povrchu hubovitej vnútornej aj hutnej vonkajšej kosti, čím zvyšuje minerálnu hustotu kostí a v štúdiách na zvieratách aj pevnosť kostí.
Aké silné sú dôkazy
Silné
V 18-mesačnej štúdii ACTIVE bolo 2 463 žien po menopauze s osteoporózou randomizovaných na abaloparatid, placebo alebo otvorene podávaný teriparatid: nové zlomeniny stavcov sa vyskytli u 0,6 % pri abaloparatide oproti 4,2 % pri placebe (86 % relatívne zníženie), mimostavcové zlomeniny klesli o 43 % a vysoká hladina vápnika v krvi bola menej častá ako pri teriparatide (3,4 % oproti 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; informácie o lieku). V štúdii ATOM získalo 228 mužov s osteoporózou za 12 mesiacov 8,5 % hustoty kostí v driekovej chrbtici oproti 1,2 % pri placebe (Czerwinski 2022).
Riziká a nežiaduce účinky
- Závrat, búšenie srdca a pokles krvného tlaku po postavení sa po prvých dávkach
- Zvýšená hladina vápnika v krvi a moči s rizikom obličkových kameňov
- Nevoľnosť, bolesť hlavy, únava a reakcie v mieste vpichu
- Osteosarkóm u potkanov; nepoužívať u ľudí so zvýšeným rizikom rakoviny kostí
- Závažné alergické reakcie vrátane anafylaxie
Dávkovanie podľa informácií o lieku
Informácie o lieku: 80 mcg podaných pod kožu brucha raz denne; používanie dlhšie ako 2 roky počas života sa neodporúča.
Regulačný status
| Región | Rok | Schválené na |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporóza s vysokým rizikom zlomenín u žien po menopauze (rozšírené na mužov v roku 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporóza u žien po menopauze so zvýšeným rizikom zlomenín |
Status podľa krajín
| Jurisdikcia | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené štáty | Registrovaný liek | Zdroj 2 |
| EUEurópska únia | Registrovaný liek | Zdroj 3 |
| UKSpojené kráľovstvo | Registrovaný liek | Zdroj 7 |
| AUAustrália | Registrovaný liek | Zdroj 8 |
| CAKanada | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 9 |
Sledované štúdie: Abaloparatide
FAST-Healing(otvorí zdroj na novej karte)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(otvorí zdroj na novej karte)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Časová os
2027
2022
- Schválené, EU (EMA)Osteoporóza u žien po menopauze so zvýšeným rizikom zlomenín
2017
- Schválené, US (FDA)Osteoporóza s vysokým rizikom zlomenín u žien po menopauze (rozšírené na mužov v roku 2022)
Zdroje
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(otvorí zdroj na novej karte)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(otvorí zdroj na novej karte)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(otvorí zdroj na novej karte)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(otvorí zdroj na novej karte)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(otvorí zdroj na novej karte)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(otvorí zdroj na novej karte)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvorí zdroj na novej karte)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(otvorí zdroj na novej karte)
- 09Drug Product Database online query(otvorí zdroj na novej karte)
Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.