Abaloparatide
Analogon des Parathormon-verwandten Proteins (PTHrP) (knochenaufbauender Wirkstoff)
Status
Zugelassen
Von der FDA (Tymlos) 2017 für die postmenopausale Osteoporose und 2022 für Männer zugelassen, in der EU (Eladynos) 2022 für postmenopausale Frauen; die US-Fachinformation rät von einer Anwendung über mehr als 2 Jahre im Leben ab.
Evidenz
Stark
Die ACTIVE-Studie mit 2.463 Frauen zeigte eine relative Verringerung neuer Wirbelkörperfrakturen um 86 % gegenüber Placebo, und die ATOM-Studie zeigte einen Zuwachs der Knochendichte bei Männern.
Aus dem englischen Original übersetzt, das die maßgebliche Fassung bleibt. Auf Englisch lesen
Abaloparatid ist eine im Labor entwickelte Version des Parathormon-verwandten Proteins, eines natürlichen Hormons, das Signale im Knochen vermittelt. Als tägliche Injektion regt es die Bildung von neuem Knochen an und ist für Osteoporose bei Menschen mit hohem Frakturrisiko zugelassen.
Struktur
34 AminosäurenZeigen Sie auf eine Kugel oder wählen Sie die Kette aus und nutzen Sie die Pfeiltasten, um ihren Namen zu sehen. Wählen Sie eine chemische Gruppe, um sie hervorzuheben.
Sequenz als Text
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Wofür es verwendet wird
- Postmenopausale Osteoporose mit hohem Frakturrisiko (zugelassen)
- Osteoporose bei Männern mit hohem Frakturrisiko (zugelassen)
Wie es wirkt
Abaloparatid aktiviert den PTH1-Rezeptor, denselben Rezeptor, den auch Parathormon und Teriparatid nutzen, und schaltet in den Zielzellen die cAMP-Signalübertragung ein. Die einmal tägliche Gabe erzeugt einen kurzen Stimulationsimpuls, der knochenbildende Zellen (Osteoblasten) sowohl an den schwammartigen inneren als auch an den dichten äußeren Knochenoberflächen aktiviert und so die Knochenmineraldichte und in Tierstudien auch die Knochenfestigkeit erhöht.
Wie belastbar die Evidenz ist
Stark
In der 18-monatigen ACTIVE-Studie wurden 2.463 postmenopausale Frauen mit Osteoporose randomisiert Abaloparatid, Placebo oder offen verabreichtem Teriparatid zugeteilt: Neue Wirbelkörperfrakturen traten unter Abaloparatid bei 0,6 % auf gegenüber 4,2 % unter Placebo (relative Verringerung um 86 %), nicht vertebrale Frakturen gingen um 43 % zurück, und ein erhöhter Kalziumspiegel im Blut war seltener als unter Teriparatid (3,4 % gegenüber 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; Fachinformation). In ATOM gewannen 228 Männer mit Osteoporose nach 12 Monaten 8,5 % an Knochendichte der Lendenwirbelsäule gegenüber 1,2 % unter Placebo (Czerwinski 2022).
Risiken und Nebenwirkungen
- Schwindel, Herzklopfen und Blutdruckabfall beim Aufstehen nach den ersten Dosen
- Erhöhter Kalziumspiegel in Blut und Urin, mit dem Risiko von Nierensteinen
- Übelkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Reaktionen an der Injektionsstelle
- Osteosarkom bei Ratten; bei Menschen mit erhöhtem Knochenkrebsrisiko vermeiden
- Schwere allergische Reaktionen, einschließlich Anaphylaxie
Dosierung laut Fachinformation
Fachinformation: 80 µg einmal täglich unter die Haut des Bauches injiziert; eine Anwendung über mehr als 2 Jahre im Leben wird nicht empfohlen.
Zulassungsstatus
| Region | Jahr | Zugelassen für |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporose mit hohem Frakturrisiko bei postmenopausalen Frauen (2022 auf Männer erweitert) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporose bei postmenopausalen Frauen mit erhöhtem Frakturrisiko |
Status nach Land
| Rechtsraum | Status | Quelle |
|---|---|---|
| USVereinigte Staaten | Zugelassenes Arzneimittel | Quelle 2 |
| EUEuropäische Union | Zugelassenes Arzneimittel | Quelle 3 |
| UKVereinigtes Königreich | Zugelassenes Arzneimittel | Quelle 7 |
| AUAustralien | Zugelassenes Arzneimittel | Quelle 8 |
| CAKanada | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 9 |
Studien zu Abaloparatide im Blick
FAST-Healing(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Zeitleiste
2027
2022
- Zugelassen, EU (EMA)Osteoporose bei postmenopausalen Frauen mit erhöhtem Frakturrisiko
2017
- Zugelassen, US (FDA)Osteoporose mit hohem Frakturrisiko bei postmenopausalen Frauen (2022 auf Männer erweitert)
Quellen
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 09Drug Product Database online query(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
Informationen zu Bildungszwecken, keine medizinische Beratung. Sprechen Sie mit einer Ärztin oder einem Arzt, bevor Sie ein Arzneimittel anwenden, absetzen oder die Behandlung ändern.