Abaloparatide
Analog till parathormonrelaterat protein (PTHrP) (benuppbyggande läkemedel)
Status
Godkänd
Godkänt av FDA (Tymlos) för postmenopausal osteoporos 2017 och för män 2022, och i EU (Eladynos) för postmenopausala kvinnor 2022; den amerikanska produktinformationen avråder från användning i mer än 2 år under en livstid.
Evidens
Stark
Prövningen ACTIVE med 2 463 kvinnor visade en relativ minskning av nya kotfrakturer med 86 % jämfört med placebo, och prövningen ATOM visade ökad bentäthet hos män.
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Abaloparatid är en laboratoriedesignad version av parathormonrelaterat protein, ett naturligt hormon som styr skelettet. Det ges som en daglig injektion, stimulerar nybildning av benvävnad och är godkänt för osteoporos hos personer med hög risk för frakturer.
Struktur
34 aminosyrorPeka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
Sekvens som text
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Vad den används till
- Postmenopausal osteoporos med hög risk för frakturer (godkänd)
- Osteoporos hos män med hög risk för frakturer (godkänd)
Hur den verkar
Abaloparatid aktiverar PTH1-receptorn, samma receptor som parathormon och teriparatid använder, och slår på cAMP-signalering i målcellerna. Dosering en gång dagligen ger en kort stimuleringspuls som aktiverar benbildande celler (osteoblaster) på både den porösa inre och den kompakta yttre benytan, vilket ökar benmineraltätheten och, i djurstudier, benets hållfasthet.
Hur stark evidensen är
Stark
I den 18 månader långa prövningen ACTIVE randomiserades 2 463 postmenopausala kvinnor med osteoporos till abaloparatid, placebo eller öppen behandling med teriparatid: nya kotfrakturer inträffade hos 0,6 % med abaloparatid jämfört med 4,2 % med placebo (86 % relativ minskning), icke-vertebrala frakturer minskade med 43 %, och högt kalcium i blodet var mindre vanligt än med teriparatid (3,4 % jämfört med 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; produktinformation). I ATOM ökade bentätheten i ländryggen med 8,5 % efter 12 månader hos 228 män med osteoporos, jämfört med 1,2 % med placebo (Czerwinski 2022).
Risker och biverkningar
- Yrsel, hjärtklappning och blodtrycksfall vid uppresning efter de första doserna
- Förhöjt kalcium i blod och urin, med risk för njursten
- Illamående, huvudvärk, trötthet och reaktioner vid injektionsstället
- Osteosarkom hos råttor; undvik hos personer med ökad risk för bencancer
- Allvarliga allergiska reaktioner, inklusive anafylaxi
Dosering enligt produktinformationen
Produktinformation: 80 µg injiceras under huden på buken en gång dagligen; användning i mer än 2 år under en livstid rekommenderas inte.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkänd för |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporos med hög risk för fraktur hos postmenopausala kvinnor (utvidgat till män 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporos hos postmenopausala kvinnor med ökad risk för fraktur |
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Godkänt läkemedel | Källa 2 |
| EUEuropeiska unionen | Godkänt läkemedel | Källa 3 |
| UKStorbritannien | Godkänt läkemedel | Källa 7 |
| AUAustralien | Godkänt läkemedel | Källa 8 |
| CAKanada | Inget godkänt läkemedel | Källa 9 |
Prövningar av Abaloparatide att bevaka
FAST-Healing(öppnar källan i en ny flik)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(öppnar källan i en ny flik)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Tidslinje
2027
2022
- Godkänd, EU (EMA)Osteoporos hos postmenopausala kvinnor med ökad risk för fraktur
2017
- Godkänd, US (FDA)Osteoporos med hög risk för fraktur hos postmenopausala kvinnor (utvidgat till män 2022)
Källor
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(öppnar källan i en ny flik)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(öppnar källan i en ny flik)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(öppnar källan i en ny flik)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(öppnar källan i en ny flik)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(öppnar källan i en ny flik)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(öppnar källan i en ny flik)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(öppnar källan i en ny flik)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(öppnar källan i en ny flik)
- 09Drug Product Database online query(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.