Abaloparatide
Analog beljakovine, sorodne paratiroidnemu hormonu (PTHrP) (zdravilo za gradnjo kosti)
Status
Odobreno
FDA ga je odobrila (Tymlos) za pomenopavzno osteoporozo leta 2017 in za moške leta 2022, v EU (Eladynos) pa je odobren za ženske po menopavzi od leta 2022; navodila za predpisovanje v ZDA odsvetujejo uporabo, daljšo od 2 let v življenju.
Dokazi
Močni
Preskušanje ACTIVE z 2.463 ženskami je pokazalo 86-odstotno relativno zmanjšanje novih zlomov vretenc v primerjavi s placebom, preskušanje ATOM pa povečanje kostne gostote pri moških.
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Abaloparatid je v laboratoriju zasnovana različica beljakovine, sorodne paratiroidnemu hormonu, ki je naravni signalni hormon kosti. Daje se kot dnevna injekcija, spodbuja nastajanje nove kosti in je odobren za zdravljenje osteoporoze pri ljudeh z visokim tveganjem za zlom.
Zgradba
34 aminokislinPokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.
Zaporedje kot besedilo
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Za kaj se uporablja
- Pomenopavzna osteoporoza z visokim tveganjem za zlom (odobreno)
- Osteoporoza pri moških z visokim tveganjem za zlom (odobreno)
Kako deluje
Abaloparatid aktivira receptor PTH1, isti receptor, ki ga uporabljata paratiroidni hormon in teriparatid, in v ciljnih celicah vklopi signalizacijo cAMP. Odmerjanje enkrat na dan povzroči kratek sunek spodbude, ki aktivira celice, ki gradijo kost (osteoblaste), tako na gobasti notranji kot na gosti zunanji površini kosti, kar poveča mineralno kostno gostoto, v študijah na živalih pa tudi trdnost kosti.
Kako močni so dokazi
Močni
V 18-mesečnem preskušanju ACTIVE so 2.463 žensk po menopavzi z osteoporozo randomizirali na abaloparatid, placebo ali odprto zdravljenje s teriparatidom: novi zlomi vretenc so se pojavili pri 0,6 % z abaloparatidom v primerjavi s 4,2 % s placebom (86-odstotno relativno zmanjšanje), zlomi zunaj vretenc so se zmanjšali za 43 %, visoka raven kalcija v krvi pa je bila redkejša kot pri teriparatidu (3,4 % v primerjavi s 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; navodila za predpisovanje). V preskušanju ATOM se je pri 228 moških z osteoporozo kostna gostota ledvene hrbtenice po 12 mesecih povečala za 8,5 % v primerjavi z 1,2 % s placebom (Czerwinski 2022).
Tveganja in neželeni učinki
- Omotica, razbijanje srca in padec krvnega tlaka ob vstajanju po prvih odmerkih
- Zvišana raven kalcija v krvi in urinu s tveganjem za ledvične kamne
- Slabost, glavobol, utrujenost in reakcije na mestu injiciranja
- Osteosarkom pri podganah; uporabi pri ljudeh s povečanim tveganjem za raka kosti se je treba izogniti
- Resne alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo
Odmerjanje po navodilih za predpisovanje
Navodila za predpisovanje: 80 mcg, injicirano pod kožo trebuha enkrat na dan; uporaba, daljša od 2 let v življenju, ni priporočljiva.
Regulativni status
| Regija | Leto | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoza z visokim tveganjem za zlom pri ženskah po menopavzi (leta 2022 razširjeno na moške) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoza pri ženskah po menopavzi s povečanim tveganjem za zlom |
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 2 |
| EUEvropska unija | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 3 |
| UKZdruženo kraljestvo | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 7 |
| AUAvstralija | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 8 |
| CAKanada | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 9 |
Preskušanja, vredna pozornosti: Abaloparatide
FAST-Healing(odpre vir v novem zavihku)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(odpre vir v novem zavihku)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Časovnica
2027
2022
- Odobreno, EU (EMA)Osteoporoza pri ženskah po menopavzi s povečanim tveganjem za zlom
2017
- Odobreno, US (FDA)Osteoporoza z visokim tveganjem za zlom pri ženskah po menopavzi (leta 2022 razširjeno na moške)
Viri
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(odpre vir v novem zavihku)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(odpre vir v novem zavihku)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(odpre vir v novem zavihku)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(odpre vir v novem zavihku)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(odpre vir v novem zavihku)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(odpre vir v novem zavihku)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(odpre vir v novem zavihku)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(odpre vir v novem zavihku)
- 09Drug Product Database online query(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.