Abaloparatide
Lisäkilpirauhashormoniin liittyvän proteiinin (PTHrP) analogi (luuta rakentava lääke)
Asema
Hyväksytty
FDA hyväksyi sen (Tymlos) postmenopausaaliseen osteoporoosiin vuonna 2017 ja miehille vuonna 2022, ja EU:ssa (Eladynos) se hyväksyttiin postmenopausaalisille naisille vuonna 2022; Yhdysvaltain valmistetiedoissa ei suositella käyttöä yhteensä yli 2 vuoden ajan elinaikana.
Näyttö
Vahva
ACTIVE-tutkimuksessa, johon osallistui 2 463 naista, uudet nikamamurtumat vähenivät suhteellisesti 86 % lumelääkkeeseen verrattuna, ja ATOM-tutkimuksessa miesten luuntiheys kasvoi.
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Abaloparatidi on laboratoriossa suunniteltu versio lisäkilpirauhashormoniin liittyvästä proteiinista, joka on elimistön oma luun viestintään osallistuva hormoni. Päivittäisenä injektiona annettuna se kiihdyttää uuden luun muodostusta, ja se on hyväksytty osteoporoosin hoitoon ihmisille, joilla on suuri murtumariski.
Rakenne
34 aminohappoaOsoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
Sekvenssi tekstinä
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Mihin sitä käytetään
- Postmenopausaalinen osteoporoosi, kun murtumariski on suuri (hyväksytty)
- Miesten osteoporoosi, kun murtumariski on suuri (hyväksytty)
Miten se vaikuttaa
Abaloparatidi aktivoi PTH1-reseptorin, jota myös lisäkilpirauhashormoni ja teriparatidi käyttävät, ja käynnistää cAMP-viestinnän kohdesoluissa. Kerran päivässä annettuna se tuottaa lyhyen stimulaatiopiikin, joka aktivoi luuta muodostavia soluja (osteoblasteja) sekä huokoisen sisemmän että tiiviin ulomman luun pinnoilla, mikä lisää luun mineraalitiheyttä ja eläintutkimuksissa luun lujuutta.
Kuinka vahvaa näyttö on
Vahva
ACTIVE-tutkimuksessa, joka kesti 18 kuukautta, 2 463 osteoporoosia sairastavaa postmenopausaalista naista satunnaistettiin saamaan abaloparatidia, lumelääkettä tai avoimesti teriparatidia: uusia nikamamurtumia ilmeni 0,6 %:lla abaloparatidiryhmässä ja 4,2 %:lla lumeryhmässä (suhteellinen vähenemä 86 %), muut kuin nikamamurtumat vähenivät 43 %, ja veren suurentunut kalsiumpitoisuus oli harvinaisempaa kuin teriparatidilla (3,4 % vs. 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; valmistetiedot). ATOM-tutkimuksessa 228 osteoporoosia sairastavan miehen lannerangan luuntiheys kasvoi 12 kuukaudessa 8,5 %, kun lumeryhmässä kasvu oli 1,2 % (Czerwinski 2022).
Riskit ja haittavaikutukset
- Huimaus, sydämentykytys ja verenpaineen lasku seisomaan noustessa ensimmäisten annosten jälkeen
- Veren ja virtsan suurentunut kalsiumpitoisuus ja munuaiskivien riski
- Pahoinvointi, päänsärky, väsymys ja pistoskohdan reaktiot
- Osteosarkooma rotilla; vältettävä ihmisillä, joilla on suurentunut luusyövän riski
- Vakavat allergiset reaktiot, myös anafylaksia
Annostus valmistetietojen mukaan
Valmistetiedot: 80 mikrog injektiona vatsan ihon alle kerran vuorokaudessa; käyttöä yhteensä yli 2 vuoden ajan elinaikana ei suositella.
Sääntelyasema
| Alue | Vuosi | Hyväksytty käyttöaihe |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoosi postmenopausaalisilla naisilla, joilla on suuri murtumariski (laajennettu miehiin vuonna 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoosi postmenopausaalisilla naisilla, joilla on suurentunut murtumariski |
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 2 |
| EUEuroopan unioni | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 3 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 7 |
| AUAustralia | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 8 |
| CAKanada | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 9 |
Seurattavat tutkimukset aiheesta Abaloparatide
FAST-Healing(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Aikajana
2027
2022
- Hyväksytty, EU (EMA)Osteoporoosi postmenopausaalisilla naisilla, joilla on suurentunut murtumariski
2017
- Hyväksytty, US (FDA)Osteoporoosi postmenopausaalisilla naisilla, joilla on suuri murtumariski (laajennettu miehiin vuonna 2022)
Lähteet
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Drug Product Database online query(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.