Abaloparatide
Analog białka podobnego do parathormonu (PTHrP) (lek pobudzający tworzenie kości)
Status
Zatwierdzony
Zatwierdzony przez FDA (Tymlos) w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej w 2017 r. i u mężczyzn w 2022 r., a w UE (Eladynos) u kobiet po menopauzie w 2022 r.; amerykańska informacja o leku odradza stosowanie dłużej niż 2 lata w ciągu całego życia.
Dowody
Silne
Badanie ACTIVE z udziałem 2463 kobiet wykazało względne zmniejszenie liczby nowych złamań kręgów o 86% w porównaniu z placebo, a badanie ATOM wykazało wzrost gęstości kości u mężczyzn.
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Abaloparatyd to zaprojektowana w laboratorium wersja białka podobnego do parathormonu, naturalnego hormonu przekazującego sygnały w kości. Podawany codziennie we wstrzyknięciu, pobudza tworzenie nowej tkanki kostnej i jest zatwierdzony w leczeniu osteoporozy u osób z wysokim ryzykiem złamań.
Budowa
34 aminokwasyWskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.
Sekwencja jako tekst
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Do czego jest stosowany
- Osteoporoza pomenopauzalna z wysokim ryzykiem złamań (zatwierdzone)
- Osteoporoza u mężczyzn z wysokim ryzykiem złamań (zatwierdzone)
Jak działa
Abaloparatyd aktywuje receptor PTH1, ten sam, z którego korzystają parathormon i teryparatyd, włączając sygnalizację cAMP w komórkach docelowych. Podawanie raz na dobę daje krótki impuls pobudzenia, który aktywuje komórki kościotwórcze (osteoblasty) zarówno na gąbczastych wewnętrznych, jak i zbitych zewnętrznych powierzchniach kości, zwiększając gęstość mineralną kości, a w badaniach na zwierzętach także jej wytrzymałość.
Jak mocne są dowody
Silne
W trwającym 18 miesięcy badaniu ACTIVE 2463 kobiety po menopauzie z osteoporozą przydzielono losowo do abaloparatydu, placebo lub otwartego leczenia teryparatydem: nowe złamania kręgów wystąpiły u 0,6% osób otrzymujących abaloparatyd wobec 4,2% otrzymujących placebo (względne zmniejszenie o 86%), złamania pozakręgowe zmniejszyły się o 43%, a wysokie stężenie wapnia we krwi występowało rzadziej niż przy teryparatydzie (3,4% wobec 6,4%) (Miller 2016, JAMA; informacja o leku). W badaniu ATOM 228 mężczyzn z osteoporozą uzyskało po 12 miesiącach wzrost gęstości kości w odcinku lędźwiowym kręgosłupa o 8,5% wobec 1,2% w grupie placebo (Czerwinski 2022).
Ryzyko i działania niepożądane
- Zawroty głowy, kołatanie serca i spadek ciśnienia krwi po wstaniu po pierwszych dawkach
- Podwyższone stężenie wapnia we krwi i w moczu, z ryzykiem kamicy nerkowej
- Nudności, ból głowy, zmęczenie i reakcje w miejscu wstrzyknięcia
- Kostniakomięsak u szczurów; unikać u osób ze zwiększonym ryzykiem nowotworów kości
- Ciężkie reakcje alergiczne, w tym anafilaksja
Dawkowanie według informacji o leku
Informacja o leku: 80 µg wstrzykiwane podskórnie w okolicę brzucha raz na dobę; nie zaleca się stosowania dłużej niż 2 lata w ciągu całego życia.
Status regulacyjny
| Region | Rok | Zatwierdzone wskazanie |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoza z wysokim ryzykiem złamań u kobiet po menopauzie (rozszerzone na mężczyzn w 2022 r.) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoza u kobiet po menopauzie ze zwiększonym ryzykiem złamań |
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Lek dopuszczony do obrotu | Źródło 2 |
| EUUnia Europejska | Lek dopuszczony do obrotu | Źródło 3 |
| UKWielka Brytania | Lek dopuszczony do obrotu | Źródło 7 |
| AUAustralia | Lek dopuszczony do obrotu | Źródło 8 |
| CAKanada | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 9 |
Badania warte uwagi: Abaloparatide
FAST-Healing(otwiera źródło w nowej karcie)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(otwiera źródło w nowej karcie)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Oś czasu
2027
2022
- Zatwierdzony, EU (EMA)Osteoporoza u kobiet po menopauzie ze zwiększonym ryzykiem złamań
2017
- Zatwierdzony, US (FDA)Osteoporoza z wysokim ryzykiem złamań u kobiet po menopauzie (rozszerzone na mężczyzn w 2022 r.)
Źródła
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09Drug Product Database online query(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.