Abaloparatide
Paratiroid hormonu ilişkili protein (PTHrP) analoğu (kemik yapıcı ilaç)
Durum
Onaylı
FDA tarafından (Tymlos) 2017'de menopoz sonrası osteoporoz, 2022'de erkekler için, AB'de ise (Eladynos) 2022'de menopoz sonrası kadınlar için onaylandı; ABD prospektüsü, yaşam boyunca 2 yıldan uzun kullanılmamasını önerir.
Kanıt
Güçlü
2.463 kadınla yürütülen ACTIVE çalışması, plaseboya göre yeni omurga kırıklarında %86 göreli azalma gösterdi; ATOM çalışması ise erkeklerde kemik yoğunluğu artışları gösterdi.
Başvuru sürümü olmaya devam eden İngilizce orijinalden çevrilmiştir. İngilizcesini okuyun
Abaloparatid, kemik sinyalleşmesinde görev alan doğal bir hormon olan paratiroid hormonu ilişkili proteinin laboratuvarda tasarlanmış bir versiyonudur. Günlük enjeksiyonla verilir, yeni kemik oluşumunu uyarır ve kırık riski yüksek kişilerde osteoporoz için onaylıdır.
Yapı
34 amino asitAdını görmek için bir boncuğun üzerine gelin ya da zinciri seçip ok tuşlarını kullanın. Vurgulamak için bir kimya grubu seçin.
Metin olarak dizi
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Ne için kullanılır
- Kırık riski yüksek menopoz sonrası osteoporoz (onaylı)
- Erkeklerde kırık riski yüksek osteoporoz (onaylı)
Nasıl etki eder
Abaloparatid, paratiroid hormonu ve teriparatidin de kullandığı reseptör olan PTH1 reseptörünü aktive ederek hedef hücrelerde cAMP sinyalini açar. Günde bir kez verilmesi kısa süreli bir uyarı dalgası yaratır; bu da hem süngerimsi iç hem de yoğun dış kemik yüzeylerinde kemik yapan hücreleri (osteoblastlar) harekete geçirerek kemik mineral yoğunluğunu ve hayvan çalışmalarında kemik gücünü artırır.
Kanıtlar ne kadar güçlü
Güçlü
18 ay süren ACTIVE çalışmasında osteoporozu olan 2.463 menopoz sonrası kadın abaloparatid, plasebo veya açık etiketli teriparatid gruplarına randomize edildi: yeni omurga kırıkları abaloparatid alanların %0,6'sında, plasebo alanların %4,2'sinde görüldü (%86 göreli azalma), omurga dışı kırıklar %43 azaldı ve yüksek kan kalsiyumu teriparatide göre daha seyrek görüldü (%3,4'e karşı %6,4) (Miller 2016, JAMA; prospektüs). ATOM çalışmasında osteoporozu olan 228 erkekte bel omurgası kemik yoğunluğu 12 ayda %8,5 artarken plaseboda %1,2 arttı (Czerwinski 2022).
Riskler ve yan etkiler
- İlk dozlardan sonra baş dönmesi, çarpıntı ve ayağa kalkınca tansiyon düşmesi
- Kan ve idrar kalsiyumunda artış ve buna bağlı böbrek taşı riski
- Bulantı, baş ağrısı, yorgunluk ve enjeksiyon yeri reaksiyonları
- Sıçanlarda osteosarkom; kemik kanseri riski artmış kişilerde kullanılmamalı
- Anafilaksi dahil ciddi alerjik reaksiyonlar
Prospektüse göre doz
Prospektüs: günde bir kez karın derisinin altına 80 mcg enjekte edilir; yaşam boyunca 2 yıldan uzun kullanım önerilmez.
Onay durumu
| Bölge | Yıl | Onaylandığı kullanım |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Menopoz sonrası kadınlarda kırık riski yüksek osteoporoz (2022'de erkekleri kapsayacak şekilde genişletildi) |
| EUEMA | 2022 | Menopoz sonrası kadınlarda kırık riski artmış osteoporoz |
Ülkelere göre durum
| Yetki alanı | Durum | Kaynak |
|---|---|---|
| USAmerika Birleşik Devletleri | Ruhsatlı ilaç | Kaynak 2 |
| EUAvrupa Birliği | Ruhsatlı ilaç | Kaynak 3 |
| UKBirleşik Krallık | Ruhsatlı ilaç | Kaynak 7 |
| AUAvustralya | Ruhsatlı ilaç | Kaynak 8 |
| CAKanada | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 9 |
Abaloparatide ile ilgili takip edilecek çalışmalar
FAST-Healing(kaynağı yeni sekmede açar)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(kaynağı yeni sekmede açar)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Zaman çizelgesi
2027
2022
- Onaylandı, EU (EMA)Menopoz sonrası kadınlarda kırık riski artmış osteoporoz
2017
- Onaylandı, US (FDA)Menopoz sonrası kadınlarda kırık riski yüksek osteoporoz (2022'de erkekleri kapsayacak şekilde genişletildi)
Kaynaklar
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(kaynağı yeni sekmede açar)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(kaynağı yeni sekmede açar)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(kaynağı yeni sekmede açar)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(kaynağı yeni sekmede açar)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 09Drug Product Database online query(kaynağı yeni sekmede açar)
Eğitim amaçlı bilgidir, tıbbi tavsiye değildir. Herhangi bir ilaca başlamadan, ilacı bırakmadan veya değiştirmeden önce lisanslı bir hekimle görüşün.