Abaloparatide
Análogo de la proteína relacionada con la hormona paratiroidea (PTHrP) (fármaco formador de hueso)
Estado
Aprobado
Aprobado por la FDA (Tymlos) para la osteoporosis posmenopáusica en 2017 y para hombres en 2022, y en la UE (Eladynos) para mujeres posmenopáusicas en 2022; la ficha técnica de EE. UU. desaconseja usarlo durante más de 2 años a lo largo de la vida.
Evidencia
Sólida
El ensayo ACTIVE, con 2463 mujeres, mostró una reducción relativa del 86 % de las fracturas vertebrales nuevas frente a placebo, y el ensayo ATOM mostró aumentos de la densidad ósea en hombres.
Traducido del original en inglés, que sigue siendo la versión de referencia. Leer en inglés
La abaloparatida es una versión diseñada en laboratorio de la proteína relacionada con la hormona paratiroidea, una hormona natural que transmite señales al hueso. Se administra en inyección diaria, estimula la formación de hueso nuevo y está aprobada para la osteoporosis en personas con alto riesgo de fractura.
Estructura
34 aminoácidosSeñale una esfera, o seleccione la cadena y use las flechas, para ver su nombre. Elija un tipo químico para resaltarlo.
Secuencia en texto
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Para qué se usa
- Osteoporosis posmenopáusica con alto riesgo de fractura (aprobado)
- Osteoporosis en hombres con alto riesgo de fractura (aprobado)
Cómo actúa
La abaloparatida activa el receptor PTH1, el mismo que utilizan la hormona paratiroidea y la teriparatida, y pone en marcha la señalización por AMPc en las células diana. La administración una vez al día produce un breve pico de estimulación que activa las células formadoras de hueso (osteoblastos) tanto en la superficie interna esponjosa como en la superficie externa compacta del hueso, lo que aumenta la densidad mineral ósea y, en estudios con animales, la resistencia del hueso.
Qué solidez tiene la evidencia
Sólida
En el ensayo ACTIVE, de 18 meses, 2463 mujeres posmenopáusicas con osteoporosis fueron aleatorizadas a abaloparatida, placebo o teriparatida sin enmascaramiento: aparecieron fracturas vertebrales nuevas en el 0,6 % con abaloparatida frente al 4,2 % con placebo (reducción relativa del 86 %), las fracturas no vertebrales disminuyeron un 43 % y el calcio elevado en sangre fue menos frecuente que con teriparatida (3,4 % frente a 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; ficha técnica). En ATOM, 228 hombres con osteoporosis ganaron un 8,5 % de densidad ósea en la columna lumbar a los 12 meses, frente al 1,2 % con placebo (Czerwinski 2022).
Riesgos y efectos adversos
- Mareo, palpitaciones y bajada de la tensión arterial al ponerse de pie tras las primeras dosis
- Aumento del calcio en sangre y en orina, con riesgo de cálculos renales
- Náuseas, dolor de cabeza, cansancio y reacciones en el lugar de inyección
- Osteosarcoma en ratas; debe evitarse en personas con mayor riesgo de cáncer de hueso
- Reacciones alérgicas graves, incluida la anafilaxia
Dosis según ficha técnica
Ficha técnica: 80 microgramos inyectados bajo la piel del abdomen una vez al día; no se recomienda usarlo durante más de 2 años a lo largo de la vida.
Situación regulatoria
| Región | Año | Aprobado para |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporosis con alto riesgo de fractura en mujeres posmenopáusicas (ampliada a hombres en 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con mayor riesgo de fractura |
Situación por país
| Jurisdicción | Estado | Fuente |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fuente 2 |
| EUUnión Europea | Medicamento autorizado | Fuente 3 |
| UKReino Unido | Medicamento autorizado | Fuente 7 |
| AUAustralia | Medicamento autorizado | Fuente 8 |
| CACanadá | Ningún medicamento autorizado | Fuente 9 |
Ensayos con Abaloparatide a seguir
FAST-Healing(abre la fuente en una pestaña nueva)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(abre la fuente en una pestaña nueva)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Cronología
2027
2022
- Aprobado, EU (EMA)Osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con mayor riesgo de fractura
2017
- Aprobado, US (FDA)Osteoporosis con alto riesgo de fractura en mujeres posmenopáusicas (ampliada a hombres en 2022)
Fuentes
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 09Drug Product Database online query(abre la fuente en una pestaña nueva)
Información educativa, no consejo médico. Consulte a un profesional sanitario antes de iniciar, suspender o modificar cualquier medicamento.