Abaloparatide
Analog proteina srodnog paratireoidnom hormonu (PTHrP) (lijek koji izgrađuje kost)
Status
Odobren
Odobrila ga je FDA (Tymlos) za postmenopauzalnu osteoporozu 2017. i za muškarce 2022., a u EU-u (Eladynos) odobren je za žene u postmenopauzi 2022.; uputa o lijeku u SAD-u ne preporučuje primjenu dulju od ukupno 2 godine tijekom života.
Dokazi
Jaki
Ispitivanje ACTIVE s 2463 žene pokazalo je relativno smanjenje novih prijeloma kralježaka od 86 % u odnosu na placebo, a ispitivanje ATOM pokazalo je porast gustoće kostiju u muškaraca.
Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Abaloparatid je laboratorijski osmišljena inačica proteina srodnog paratireoidnom hormonu, prirodnog hormona koji prenosi signale u kostima. Primjenjuje se kao dnevna injekcija, potiče stvaranje nove kosti i odobren je za osteoporozu u osoba s visokim rizikom od prijeloma.
Struktura
34 aminokiselinePokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.
Sekvenca kao tekst
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Za što se koristi
- Postmenopauzalna osteoporoza s visokim rizikom od prijeloma (odobren)
- Osteoporoza u muškaraca s visokim rizikom od prijeloma (odobren)
Kako djeluje
Abaloparatid aktivira receptor PTH1, isti receptor koji koriste paratireoidni hormon i teriparatid, te uključuje signalizaciju putem cAMP-a u ciljnim stanicama. Doziranje jednom dnevno daje kratak nalet stimulacije koji aktivira stanice koje izgrađuju kost (osteoblaste) i na spužvastoj unutarnjoj i na gustoj vanjskoj površini kosti, čime se povećava mineralna gustoća kosti i, u istraživanjima na životinjama, čvrstoća kosti.
Koliko su jaki dokazi
Jaki
U 18-mjesečnom ispitivanju ACTIVE 2463 žene u postmenopauzi s osteoporozom randomizirane su na abaloparatid, placebo ili otvoreno primijenjen teriparatid: novi prijelomi kralježaka pojavili su se u 0,6 % žena na abaloparatidu naspram 4,2 % na placebu (relativno smanjenje od 86 %), nevertebralni prijelomi smanjili su se za 43 %, a povišen kalcij u krvi bio je rjeđi nego uz teriparatid (3,4 % naspram 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; uputa o lijeku). U ispitivanju ATOM 228 muškaraca s osteoporozom postiglo je porast gustoće kosti lumbalne kralježnice od 8,5 % nakon 12 mjeseci naspram 1,2 % na placebu (Czerwinski 2022).
Rizici i nuspojave
- Omaglica, palpitacije i pad krvnog tlaka pri ustajanju nakon prvih doza
- Povišen kalcij u krvi i mokraći, uz rizik od bubrežnih kamenaca
- Mučnina, glavobolja, umor i reakcije na mjestu injekcije
- Osteosarkom u štakora; izbjegavati u osoba s povećanim rizikom od raka kosti
- Ozbiljne alergijske reakcije, uključujući anafilaksiju
Doziranje prema uputi o lijeku
Uputa o lijeku: 80 mikrograma ubrizgava se pod kožu trbuha jednom dnevno; primjena dulja od ukupno 2 godine tijekom života ne preporučuje se.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobren za |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporoza s visokim rizikom od prijeloma u žena u postmenopauzi (prošireno na muškarce 2022.) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporoza u žena u postmenopauzi s povećanim rizikom od prijeloma |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Odobren lijek | Izvor 2 |
| EUEuropska unija | Odobren lijek | Izvor 3 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Odobren lijek | Izvor 7 |
| AUAustralija | Odobren lijek | Izvor 8 |
| CAKanada | Nema odobrenog lijeka | Izvor 9 |
Ispitivanja peptida Abaloparatide za praćenje
FAST-Healing(otvara izvor u novoj kartici)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(otvara izvor u novoj kartici)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Kronologija
2027
2022
- Odobren, EU (EMA)Osteoporoza u žena u postmenopauzi s povećanim rizikom od prijeloma
2017
- Odobren, US (FDA)Osteoporoza s visokim rizikom od prijeloma u žena u postmenopauzi (prošireno na muškarce 2022.)
Izvori
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(otvara izvor u novoj kartici)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(otvara izvor u novoj kartici)
- 09Drug Product Database online query(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.