Abaloparatide
Аналог на протеина, свързан с паратиреоидния хормон (PTHrP) (средство за изграждане на костна тъкан)
Статус
Одобрен
Одобрен от FDA (Tymlos) при постменопаузална остеопороза през 2017 г. и при мъже през 2022 г., както и в ЕС (Eladynos) при жени след менопаузата през 2022 г.; американската кратка характеристика на продукта не препоръчва употреба за повече от 2 години през целия живот.
Доказателства
Силни
Изпитването ACTIVE с 2463 жени показа 86% относително намаление на новите гръбначни фрактури в сравнение с плацебо, а изпитването ATOM показа повишаване на костната плътност при мъже.
Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски
Абалопаратид е създаден в лаборатория вариант на протеина, свързан с паратиреоидния хормон, естествен хормон, който предава сигнали в костите. Прилаган като ежедневна инжекция, той стимулира образуването на нова костна тъкан и е одобрен при остеопороза при хора с висок риск от фрактури.
Структура
34 аминокиселиниПосочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.
Последователност като текст
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
За какво се използва
- Постменопаузална остеопороза с висок риск от фрактури (одобрен)
- Остеопороза при мъже с висок риск от фрактури (одобрен)
Как действа
Абалопаратид активира PTH1 рецептора, същия рецептор, който използват паратиреоидният хормон и терипаратид, и включва cAMP сигнализирането в клетките мишени. Приложението веднъж дневно дава кратък импулс на стимулация, който активира костообразуващите клетки (остеобласти) както по гъбестата вътрешна, така и по плътната външна повърхност на костта, като повишава костната минерална плътност, а в проучвания с животни и здравината на костите.
Колко силни са доказателствата
Силни
В 18-месечното изпитване ACTIVE 2463 жени в постменопауза с остеопороза са рандомизирани на абалопаратид, плацебо или открито прилаган терипаратид: нови гръбначни фрактури са настъпили при 0,6% от приемащите абалопаратид срещу 4,2% при плацебо (86% относително намаление), фрактурите извън гръбначния стълб са намалели с 43%, а високото ниво на калций в кръвта е било по-рядко, отколкото при терипаратид (3,4% срещу 6,4%) (Miller 2016, JAMA; кратка характеристика на продукта). В ATOM 228 мъже с остеопороза са постигнали 8,5% повишаване на костната плътност в поясния отдел на гръбначния стълб след 12 месеца срещу 1,2% при плацебо (Czerwinski 2022).
Рискове и нежелани реакции
- Замаяност, сърцебиене и спадане на кръвното налягане при изправяне след първите дози
- Повишен калций в кръвта и урината, с риск от камъни в бъбреците
- Гадене, главоболие, умора и реакции на мястото на инжектиране
- Остеосарком при плъхове; да се избягва при хора с повишен риск от рак на костите
- Сериозни алергични реакции, включително анафилаксия
Официално дозиране
Според кратката характеристика на продукта: 80 микрограма, инжектирани под кожата на корема веднъж дневно; употреба за повече от 2 години през целия живот не се препоръчва.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Остеопороза с висок риск от фрактури при жени в постменопауза (разширено за мъже през 2022 г.) |
| EUEMA | 2022 | Остеопороза при жени в постменопауза с повишен риск от фрактури |
Статус по държави
| Юрисдикция | Статус | Източник |
|---|---|---|
| USСАЩ | Разрешено лекарство | Източник 2 |
| EUЕвропейски съюз | Разрешено лекарство | Източник 3 |
| UKОбединено кралство | Разрешено лекарство | Източник 7 |
| AUАвстралия | Разрешено лекарство | Източник 8 |
| CAКанада | Няма разрешено лекарство | Източник 9 |
Изпитвания на Abaloparatide за следене
FAST-Healing(отваря източника в нов раздел)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(отваря източника в нов раздел)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Хронология
2027
2022
- Одобрен, EU (EMA)Остеопороза при жени в постменопауза с повишен риск от фрактури
2017
- Одобрен, US (FDA)Остеопороза с висок риск от фрактури при жени в постменопауза (разширено за мъже през 2022 г.)
Източници
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(отваря източника в нов раздел)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(отваря източника в нов раздел)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(отваря източника в нов раздел)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(отваря източника в нов раздел)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(отваря източника в нов раздел)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(отваря източника в нов раздел)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(отваря източника в нов раздел)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(отваря източника в нов раздел)
- 09Drug Product Database online query(отваря източника в нов раздел)
Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.