Abaloparatide
Parathormon-rokon fehérje (PTHrP) analógja (csontépítő szer)
Státusz
Engedélyezett
Az FDA engedélyezte (Tymlos) posztmenopauzás csontritkulásra 2017-ben, férfiaknál 2022-ben, az EU-ban (Eladynos) pedig posztmenopauzás nőknél 2022-ben; az amerikai alkalmazási előírás nem javasolja az élet során összesen 2 évnél hosszabb alkalmazást.
Bizonyítékok
Erős
A 2463 nő bevonásával végzett ACTIVE vizsgálat placebóval szemben az új csigolyatörések 86%-os relatív csökkenését mutatta, az ATOM vizsgálat pedig csontsűrűség-növekedést mutatott férfiaknál.
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
Az abaloparatid a parathormon-rokon fehérje laboratóriumban tervezett változata; ez a fehérje egy természetes hormon, amely a csontokban közvetít jeleket. Napi injekcióként adva serkenti az új csont képződését, és csontritkulás kezelésére engedélyezett a törés szempontjából nagy kockázatú embereknél.
Szerkezet
34 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Mire használják
- Posztmenopauzás csontritkulás nagy törési kockázat mellett (engedélyezett)
- Csontritkulás nagy törési kockázatú férfiaknál (engedélyezett)
Hogyan hat
Az abaloparatid a PTH1 receptort aktiválja, ugyanazt a receptort, amelyet a parathormon és a teriparatid is használ, és a célsejtekben bekapcsolja a cAMP-jelátvitelt. A napi egyszeri adagolás rövid ingerlési hullámot ad, amely a csontépítő sejteket (oszteoblasztokat) a szivacsos belső és a tömör külső csontfelszínen egyaránt aktiválja, így növeli a csont ásványianyag-sűrűségét, állatkísérletekben pedig a csont szilárdságát is.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Erős
A 18 hónapos ACTIVE vizsgálatban 2463 csontritkulásos posztmenopauzás nőt randomizáltak abaloparatidra, placebóra vagy nyílt elrendezésű teriparatidra: új csigolyatörés az abaloparatid mellett 0,6%-ban, placebo mellett 4,2%-ban fordult elő (86%-os relatív csökkenés), a nem csigolyát érintő törések 43%-kal csökkentek, és a magas vérkalciumszint ritkább volt, mint teriparatid mellett (3,4% szemben 6,4%-kal) (Miller 2016, JAMA; alkalmazási előírás). Az ATOM vizsgálatban 228 csontritkulásos férfi ágyéki gerincének csontsűrűsége 12 hónap alatt 8,5%-kal nőtt, szemben a placebo melletti 1,2%-kal (Czerwinski 2022).
Kockázatok és mellékhatások
- Szédülés, szívdobogásérzés és felálláskor jelentkező vérnyomásesés az első adagok után
- Emelkedett vér- és vizeletkalciumszint, vesekő kockázatával
- Hányinger, fejfájás, fáradtság és reakciók az injekció beadásának helyén
- Oszteoszarkóma patkányokban; kerülendő a csontdaganat fokozott kockázatának kitett embereknél
- Súlyos allergiás reakciók, köztük anafilaxia
Adagolás az alkalmazási előírás szerint
Alkalmazási előírás: 80 µg a has bőre alá injekciózva, naponta egyszer; az élet során összesen 2 évnél hosszabb alkalmazás nem javasolt.
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Csontritkulás nagy törési kockázatú posztmenopauzás nőknél (2022-ben kiterjesztve férfiakra) |
| EUEMA | 2022 | Csontritkulás fokozott törési kockázatú posztmenopauzás nőknél |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Engedélyezett gyógyszer | 2. forrás |
| EUEurópai Unió | Engedélyezett gyógyszer | 3. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Engedélyezett gyógyszer | 7. forrás |
| AUAusztrália | Engedélyezett gyógyszer | 8. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 9. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Abaloparatide
FAST-Healing(új lapon nyitja meg a forrást)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(új lapon nyitja meg a forrást)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Idővonal
2027
2022
- Engedélyezve, EU (EMA)Csontritkulás fokozott törési kockázatú posztmenopauzás nőknél
2017
- Engedélyezve, US (FDA)Csontritkulás nagy törési kockázatú posztmenopauzás nőknél (2022-ben kiterjesztve férfiakra)
Források
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Drug Product Database online query(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.