Abaloparatide
Analogue de la protéine apparentée à l’hormone parathyroïdienne (PTHrP) (agent de formation osseuse)
Statut
Autorisé
Autorisé par la FDA (Tymlos) dans l’ostéoporose post-ménopausique en 2017 et chez l’homme en 2022, et dans l’UE (Eladynos) chez la femme ménopausée en 2022 ; la notice américaine déconseille de l’utiliser plus de 2 ans sur toute une vie.
Niveau de preuve
Élevé
L’essai ACTIVE, mené chez 2 463 femmes, a montré une réduction relative de 86 % des nouvelles fractures vertébrales par rapport au placebo, et l’essai ATOM a montré des gains de densité osseuse chez l’homme.
Traduit de l’original anglais, qui reste la version de référence. Lire en anglais
L’abaloparatide est une version conçue en laboratoire de la protéine apparentée à l’hormone parathyroïdienne, une hormone naturelle qui agit comme signal pour l’os. Administré en injection quotidienne, il stimule la formation de nouvel os et est autorisé dans l’ostéoporose chez les personnes à haut risque de fracture.
Structure
34 acides aminésPointez une perle, ou placez le focus sur la chaîne et utilisez les flèches du clavier, pour afficher son nom. Choisissez une chimie pour la mettre en évidence.
Séquence en texte
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
À quoi il sert
- Ostéoporose post-ménopausique à haut risque de fracture (autorisé)
- Ostéoporose masculine à haut risque de fracture (autorisé)
Mode d’action
L’abaloparatide active le récepteur PTH1, le même récepteur que celui qu’utilisent l’hormone parathyroïdienne et le tériparatide, ce qui déclenche la signalisation par l’AMPc dans les cellules cibles. Une administration par jour produit une brève stimulation qui active les cellules qui forment l’os (ostéoblastes) à la fois sur les surfaces osseuses internes spongieuses et sur les surfaces externes denses, ce qui augmente la densité minérale osseuse et, dans les études chez l’animal, la résistance des os.
Solidité des preuves
Élevé
Dans l’essai ACTIVE de 18 mois, 2 463 femmes ménopausées atteintes d’ostéoporose ont été randomisées entre l’abaloparatide, un placebo ou le tériparatide en ouvert : de nouvelles fractures vertébrales sont survenues chez 0,6 % des patientes sous abaloparatide contre 4,2 % sous placebo (réduction relative de 86 %), les fractures non vertébrales ont diminué de 43 %, et l’excès de calcium dans le sang était moins fréquent qu’avec le tériparatide (3,4 % contre 6,4 %) (Miller 2016, JAMA ; notice). Dans ATOM, 228 hommes atteints d’ostéoporose ont gagné 8,5 % de densité osseuse au niveau du rachis lombaire à 12 mois, contre 1,2 % sous placebo (Czerwinski 2022).
Risques et effets indésirables
- Vertiges, palpitations et baisse de la tension artérielle en position debout après les premières doses
- Augmentation du calcium dans le sang et les urines, avec un risque de calculs rénaux
- Nausées, maux de tête, fatigue et réactions au point d’injection
- Ostéosarcome chez le rat ; à éviter chez les personnes à risque accru de cancer des os
- Réactions allergiques graves, dont l’anaphylaxie
Posologie officielle
Notice : 80 µg injectés sous la peau de l’abdomen une fois par jour ; une utilisation de plus de 2 ans sur toute une vie n’est pas recommandée.
Statut réglementaire
| Région | Année | Autorisé pour |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Ostéoporose à haut risque de fracture chez la femme ménopausée (étendue à l’homme en 2022) |
| EUEMA | 2022 | Ostéoporose chez la femme ménopausée à risque accru de fracture |
Statut par pays
| Juridiction | Statut | Source |
|---|---|---|
| USÉtats-Unis | Médicament autorisé | Source 2 |
| EUUnion européenne | Médicament autorisé | Source 3 |
| UKRoyaume-Uni | Médicament autorisé | Source 7 |
| AUAustralie | Médicament autorisé | Source 8 |
| CACanada | Aucun médicament autorisé | Source 9 |
Essais sur Abaloparatide à suivre
FAST-Healing(ouvre la source dans un nouvel onglet)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(ouvre la source dans un nouvel onglet)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Chronologie
2027
2022
- Autorisé, EU (EMA)Ostéoporose chez la femme ménopausée à risque accru de fracture
2017
- Autorisé, US (FDA)Ostéoporose à haut risque de fracture chez la femme ménopausée (étendue à l’homme en 2022)
Sources
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 09Drug Product Database online query(ouvre la source dans un nouvel onglet)
Information éducative, pas un avis médical. Parlez à un professionnel de santé qualifié avant de commencer, d’arrêter ou de modifier un médicament.