Abaloparatide
Analog af parathyreoideahormon-relateret protein (PTHrP) (knogleopbyggende middel)
Status
Godkendt
Godkendt af FDA (Tymlos) til postmenopausal osteoporose i 2017 og til mænd i 2022 og i EU (Eladynos) til postmenopausale kvinder i 2022; den amerikanske produktinformation fraråder brug i mere end 2 år i alt i løbet af livet.
Evidens
Stærk
ACTIVE-forsøget med 2.463 kvinder viste en relativ reduktion på 86 % i nye hvirvelbrud sammenlignet med placebo, og ATOM-forsøget viste øget knogletæthed hos mænd.
Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk
Abaloparatid er en laboratoriedesignet udgave af parathyreoideahormon-relateret protein, et naturligt hormon, der sender signaler til knoglerne. Det gives som en daglig injektion, stimulerer dannelsen af ny knogle og er godkendt til osteoporose hos personer med høj risiko for knoglebrud.
Struktur
34 aminosyrerPeg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.
Sekvens som tekst
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Hvad det bruges til
- Postmenopausal osteoporose med høj risiko for knoglebrud (godkendt)
- Osteoporose hos mænd med høj risiko for knoglebrud (godkendt)
Sådan virker det
Abaloparatid aktiverer PTH1-receptoren, den samme receptor som parathyreoideahormon og teriparatid bruger, og tænder for cAMP-signalering i målcellerne. Dosering én gang dagligt giver et kort stimulationsudbrud, der aktiverer knogledannende celler (osteoblaster) på både den svampede indre og den kompakte ydre knogleoverflade, hvilket øger knoglemineraltætheden og, i dyreforsøg, knoglestyrken.
Hvor stærk evidensen er
Stærk
I det 18 måneder lange ACTIVE-forsøg blev 2.463 postmenopausale kvinder med osteoporose randomiseret til abaloparatid, placebo eller åben behandling med teriparatid: nye hvirvelbrud opstod hos 0,6 % på abaloparatid mod 4,2 % på placebo (relativ reduktion på 86 %), brud uden for rygsøjlen faldt med 43 %, og forhøjet calcium i blodet var mindre almindeligt end med teriparatid (3,4 % mod 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; produktinformation). I ATOM fik 228 mænd med osteoporose en stigning på 8,5 % i knogletætheden i lændehvirvelsøjlen efter 12 måneder mod 1,2 % på placebo (Czerwinski 2022).
Risici og bivirkninger
- Svimmelhed, hjertebanken og blodtryksfald, når man rejser sig, efter de første doser
- Forhøjet calcium i blod og urin med risiko for nyresten
- Kvalme, hovedpine, træthed og reaktioner på injektionsstedet
- Osteosarkom hos rotter; bør undgås hos personer med øget risiko for knoglekræft
- Alvorlige allergiske reaktioner, herunder anafylaksi
Dosering ifølge produktinformationen
Produktinformation: 80 mikrogram injiceret under huden på maven én gang dagligt; brug i mere end 2 år i alt i løbet af livet anbefales ikke.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkendt til |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporose med høj risiko for knoglebrud hos postmenopausale kvinder (udvidet til mænd i 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporose hos postmenopausale kvinder med øget risiko for knoglebrud |
Status efter land
| Jurisdiktion | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkendt lægemiddel | Kilde 2 |
| EUDen Europæiske Union | Godkendt lægemiddel | Kilde 3 |
| UKStorbritannien | Godkendt lægemiddel | Kilde 7 |
| AUAustralien | Godkendt lægemiddel | Kilde 8 |
| CACanada | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 9 |
Forsøg med Abaloparatide at følge
FAST-Healing(åbner kilden i en ny fane)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(åbner kilden i en ny fane)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Tidslinje
2027
2022
- Godkendt, EU (EMA)Osteoporose hos postmenopausale kvinder med øget risiko for knoglebrud
2017
- Godkendt, US (FDA)Osteoporose med høj risiko for knoglebrud hos postmenopausale kvinder (udvidet til mænd i 2022)
Kilder
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(åbner kilden i en ny fane)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(åbner kilden i en ny fane)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(åbner kilden i en ny fane)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(åbner kilden i en ny fane)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(åbner kilden i en ny fane)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(åbner kilden i en ny fane)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(åbner kilden i en ny fane)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(åbner kilden i en ny fane)
- 09Drug Product Database online query(åbner kilden i en ny fane)
Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.