Abaloparatide
Anàleg de la proteïna relacionada amb l'hormona paratiroïdal (PTHrP) (agent formador d'os)
Estat
Aprovat
Aprovat per la FDA (Tymlos) per a l'osteoporosi postmenopàusica el 2017 i per als homes el 2022, i a la UE (Eladynos) per a les dones postmenopàusiques el 2022; la fitxa tècnica dels EUA desaconsella utilitzar-lo durant més de 2 anys al llarg de la vida.
Evidència
Sòlida
L'assaig ACTIVE, amb 2.463 dones, va mostrar una reducció relativa del 86 % de les fractures vertebrals noves respecte al placebo, i l'assaig ATOM va mostrar augments de la densitat òssia en homes.
Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès
L'abaloparatida és una versió dissenyada al laboratori de la proteïna relacionada amb l'hormona paratiroïdal, una hormona natural que envia senyals a l'os. Administrada en injecció diària, estimula la formació d'os nou i està aprovada per a l'osteoporosi en persones amb risc alt de fractura.
Estructura
34 aminoàcidsAssenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.
Seqüència en text
H-A-V-S-E-H-Q-L-L-H-D-K-G-K-S-I-Q-D-L-R-R-R-E-L-L-E-K-L-L-Aib-K-L-H-T-A-NH2
Per a què s'utilitza
- Osteoporosi postmenopàusica amb risc alt de fractura (aprovat)
- Osteoporosi en homes amb risc alt de fractura (aprovat)
Com actua
L'abaloparatida activa el receptor PTH1, el mateix receptor que utilitzen l'hormona paratiroïdal i la teriparatida, i posa en marxa la senyalització per cAMP a les cèl·lules diana. La dosi única diària proporciona un pic breu d'estimulació que activa les cèl·lules formadores d'os (osteoblasts) tant a les superfícies internes esponjoses com a les superfícies externes denses de l'os, cosa que augmenta la densitat mineral òssia i, en estudis amb animals, la resistència òssia.
Quina solidesa té l'evidència
Sòlida
A l'assaig ACTIVE, de 18 mesos, 2.463 dones postmenopàusiques amb osteoporosi es van assignar aleatòriament a abaloparatida, placebo o teriparatida en obert: es van produir fractures vertebrals noves en el 0,6 % de les tractades amb abaloparatida enfront del 4,2 % amb placebo (reducció relativa del 86 %), les fractures no vertebrals van disminuir un 43 % i el calci alt a la sang va ser menys freqüent que amb teriparatida (3,4 % enfront de 6,4 %) (Miller 2016, JAMA; fitxa tècnica). A l'ATOM, 228 homes amb osteoporosi van augmentar un 8,5 % la densitat òssia de la columna lumbar als 12 mesos, enfront d'un 1,2 % amb placebo (Czerwinski 2022).
Riscos i efectes adversos
- Mareig, palpitacions i baixada de la pressió arterial en posar-se dret després de les primeres dosis
- Augment del calci a la sang i a l'orina, amb risc de càlculs renals
- Nàusees, mal de cap, fatiga i reaccions al lloc d'injecció
- Osteosarcoma en rates; cal evitar-lo en persones amb risc augmentat de càncer d'os
- Reaccions al·lèrgiques greus, inclosa l'anafilaxi
Dosi segons la fitxa tècnica
Fitxa tècnica: 80 mcg injectats sota la pell de l'abdomen un cop al dia; no es recomana utilitzar-lo durant més de 2 anys al llarg de la vida.
Situació reguladora
| Regió | Any | Aprovat per a |
|---|---|---|
| USFDA | 2017 | Osteoporosi amb risc alt de fractura en dones postmenopàusiques (ampliada als homes el 2022) |
| EUEMA | 2022 | Osteoporosi en dones postmenopàusiques amb risc augmentat de fractura |
Situació per país
| Jurisdicció | Estat | Font |
|---|---|---|
| USEstats Units | Medicament autoritzat | Font 2 |
| EUUnió Europea | Medicament autoritzat | Font 3 |
| UKRegne Unit | Medicament autoritzat | Font 7 |
| AUAustràlia | Medicament autoritzat | Font 8 |
| CACanadà | Cap medicament autoritzat | Font 9 |
Assajos amb Abaloparatide a seguir
FAST-Healing(obre la font en una pestanya nova)
Abaloparatide vs. Placebo in Post-Menopausal Women and Abaloparatide in Men Receiving Initial Spinal Fusion Surgery
Abaloparatide vs teriparatide in China(obre la font en una pestanya nova)
To Evaluate the Efficacy and Safety of Abaloparatide Injection (QLG2128) in the Treatment of Postmenopausal Women With Osteoporosis and at High Risk of Fracture
Cronologia
2027
2022
- Aprovat, EU (EMA)Osteoporosi en dones postmenopàusiques amb risc augmentat de fractura
2017
- Aprovat, US (FDA)Osteoporosi amb risc alt de fractura en dones postmenopàusiques (ampliada als homes el 2022)
Fonts
- 01TYMLOS (abaloparatide) injection label(obre la font en una pestanya nova)
- 02TYMLOS NDA 208743: approval history(obre la font en una pestanya nova)
- 03Eladynos (abaloparatide): EPAR(obre la font en una pestanya nova)
- 04Effect of abaloparatide vs placebo on new vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis: a randomized clinical trial(obre la font en una pestanya nova)
- 05The efficacy and safety of abaloparatide-SC in men with osteoporosis: a randomized clinical trial(obre la font en una pestanya nova)
- 06Abaloparatide (CID 76943386)(obre la font en una pestanya nova)
- 07Eladynos 80 micrograms/dose solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(obre la font en una pestanya nova)
- 08ELADYNOS abaloparatide 2 mg/mL solution for injection cartridge in a prefilled pen (430937)(obre la font en una pestanya nova)
- 09Drug Product Database online query(obre la font en una pestanya nova)
Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.