PEPTOKING
BS

Kisspeptin

Agonist receptora KISS1 (GPR54), prirodni neuropeptid

Status

U kliničkim ispitivanjima

Nigdje nije odobren; kisspeptin-54 i kisspeptin-10 koriste se u registriranim akademskim ispitivanjima, dok FDA drži kisspeptin-10 u kategoriji 2 za 503A (značajni sigurnosni rizici) nakon što je njen savjetodavni komitet za magistralnu izradu u oktobru 2024. godine glasao 11-0 protiv toga da se dozvoli njegova magistralna izrada.

Dokazi

Preliminarni

Dokazi potiču iz malih studija na ljudima (obično 6 do 60 učesnika) o hormonskim odgovorima, ishodima IVF-a i snimanju mozga, bez velikih randomiziranih ispitivanja.

U sportu

WADAZabranjeno (WADA)

Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Kisspeptin je prirodni moždani hormon koji uključuje reproduktivni sistem tako što pokreće oslobađanje hormona koji oslobađa gonadotropine. Sintetski kisspeptin-54 i kisspeptin-10 ispituju se za pokretanje sazrijevanja jajnih ćelija u IVF-u i za liječenje slabe seksualne želje, ali nijedan nije odobren.

Struktura

54 aminokiseline
Kisspeptin-54
Kisspeptin-10

Pokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.

Sekvenca kao tekst
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2

Za šta se koristi

  • Pokretanje sazrijevanja jajnih ćelija u IVF-u, posebno kod žena s visokim rizikom od sindroma ovarijalne hiperstimulacije (istraživano)
  • Slaba seksualna želja (poremećaj hipoaktivne seksualne želje) kod muškaraca i žena (istraživano)
  • Poticanje oslobađanja LH i testosterona kod muškaraca (istraživano)
  • Liječenje niskog testosterona (sekundarni hipogonadizam) magistralno izrađenim kisspeptinom-10 (navodno, nedokazano)

Kako djeluje

Kisspeptin se veže za receptor KISS1 (koji se naziva i GPR54) na neuronima hipotalamusa koji proizvode hormon koji oslobađa gonadotropine (GnRH). Time se oslobađa GnRH, koji potiče hipofizu da luči LH i FSH, hormone koji kontroliraju ovulaciju, stvaranje spermija i proizvodnju polnih hormona. Osobe rođene s inaktivirajućim mutacijama ovog receptora ne prolaze normalno kroz pubertet, što pokazuje njegovu središnju ulogu. Studije snimanja mozga ukazuju da kisspeptin također modulira seksualnu i emocionalnu obradu u limbičkim područjima mozga.

Koliko su jaki dokazi

PreliminarniMale studije na ljudima, pilot-studije ili opservacijski podaci.

Kod 53 žene u postupku IVF-a jedna injekcija kisspeptina-54 pokrenula je sazrijevanje jajnih ćelija, uz stopu kliničke trudnoće od 23% (Jayasena 2014). Kod 60 žena s visokim rizikom od sindroma ovarijalne hiperstimulacije sazrijevanje jajnih ćelija nastupilo je kod 95%, a nijedna nije razvila umjerenu ili tešku hiperstimulaciju (Abbara 2015). Kod muškaraca je kisspeptin-10 snažno povećao LH i testosteron (George 2011). Randomizirane ukrštene studije koje su završile 32 žene i 32 muškarca sa slabom seksualnom željom pokazale su da je kisspeptin promijenio seksualnu obradu u mozgu na snimcima magnetne rezonance, a kod muškaraca povećao nabreknuće penisa (Thurston 2022; Mills 2023). FDA je utvrdila da nema dovoljno podataka o sigurnosti magistralno izrađenog kisspeptina-10.

Rizici i nuspojave

  • Dugoročna sigurnost nije poznata; studije na ljudima bile su kratke i male
  • Kontinuirana izloženost može oslabiti odgovor (tahifilaksija) u nekliničkim studijama
  • Rizici imunogenosti i nečistoća na koje je FDA upozorila kod magistralno izrađenog kisspeptina-10
  • Proizvodi koji se prodaju kao istraživačke hemikalije nisu regulirani i nesigurne su čistoće
  • Zabranjen za sportiste muškarce u svakom trenutku (WADA S2)

Regulatorni status

Nijedno regulatorno tijelo nije odobrilo ovaj peptid ni za jednu upotrebu.

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveNema odobrenog lijekaIzvor 11
EUEvropska unijaNema odobrenog lijekaIzvor 15
UKUjedinjeno KraljevstvoNema odobrenog lijekaIzvor 16
AUAustralijaNema odobrenog lijekaIzvor 17
CAKanadaNema odobrenog lijekaIzvor 18
Da li je odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. okt 2026..

Status svih peptida po državama

Izvori

  1. 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(otvara izvor u novoj kartici) UniProt, 2026
  2. 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(otvara izvor u novoj kartici) PubChem, NCBI, 2026
  3. 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(otvara izvor u novoj kartici) N Engl J Med, 2003
  4. 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Endocrinol Metab, 2005
  5. 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Invest, 2014
  6. 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Endocrinol Metab, 2015
  7. 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Endocrinol Metab, 2011
  8. 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(otvara izvor u novoj kartici) J Clin Invest, 2017
  9. 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici) JAMA Netw Open, 2022
  10. 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(otvara izvor u novoj kartici) JAMA Netw Open, 2023
  11. 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  12. 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  13. 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otvara izvor u novoj kartici) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  14. 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici) World Anti-Doping Agency, 2025
  15. 15Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  16. 16MHRA Products: active substances beginning with K(otvara izvor u novoj kartici) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  17. 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  18. 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2025
  1. OdobrenoGonadorelinHormon koji oslobađa gonadotropine (sintetski GnRH)10 WADA: zabranjeno
  2. OdobrenoLeuprolideAgonist GnRH receptora9 WADA: zabranjeno
  3. OdobrenoOxytocinAgonist oksitocinskog receptora (hormon zadnjeg režnja hipofize)9

Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.