Tesamorelin
Analog faktora koji oslobađa hormon rasta (GHRF)
Status
Odobreno
FDA je odobrila tesamorelin 2010. godine (Egrifta, koji se sada prodaje kao Egrifta SV i kao formulacija Egrifta WR odobrena 2025. godine) za smanjenje viška masti u trbuhu kod odraslih s HIV-om i lipodistrofijom, a Health Canada ga je odobrila 2014. godine, dok je zahtjev u EU povučen 2012. godine nakon što su regulatorna tijela izrazila zabrinutost u vezi s dugoročnom sigurnošću.
Dokazi
Jaki
Dva placebom kontrolirana ispitivanja faze 3 s ukupno 806 pacijenata pokazala su dosljedno smanjenje visceralne masti, iako dugoročna kardiovaskularna korist nije pokazana.
U sportu
WADAZabranjeno (WADA)
Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Tesamorelin je stabilizirana verzija punog tjelesnog hormona koji oslobađa hormon rasta. FDA ga je odobrila kao dnevnu injekciju za smanjenje viška duboke (visceralne) masti u trbuhu kod odraslih s lipodistrofijom povezanom s HIV-om, poremećajem preraspodjele masti povezanim s liječenjem HIV-a.
Struktura
44 aminokiselinePokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.
Sekvenca kao tekst
trans-3-hexenoyl-Y-A-D-A-I-F-T-N-S-Y-R-K-V-L-G-Q-L-S-A-R-K-L-L-Q-D-I-M-S-R-Q-Q-G-E-S-N-Q-E-R-G-A-R-A-R-L-NH2
Za šta se koristi
- Smanjenje viška masti u trbuhu kod odraslih s HIV-om i lipodistrofijom (odobreno)
- Masna bolest jetre (NAFLD) kod osoba s HIV-om (istraživano)
- Opći gubitak težine, izgradnja mišića ili usporavanje starenja (navodno, nedokazano)
Kako djeluje
Tesamorelin se veže za GHRH receptore u hipofizi i aktivira ih s jačinom sličnom prirodnom hormonu, pojačavajući vlastite pulseve hormona rasta u tijelu i povećavajući IGF-1. Hormon rasta potiče razgradnju uskladištene masti, s najjasnijim efektom na visceralnu mast oko trbušnih organa, dok potkožna mast ostaje uglavnom nepromijenjena. Iz krvi se uklanja za nekoliko minuta, pa djeluje kroz dnevne pulseve, a ne kroz kontinuiranu izloženost.
Koliko su jaki dokazi
Jaki
U prvom ispitivanju faze 3, 412 odraslih s HIV-om i nakupljanjem masti u trbuhu randomizirano je na tesamorelin ili placebo tokom 26 sedmica: visceralna mast smanjila se za 15,2%, dok je na placebu porasla za 5,0%, uz niže trigliceride (Falutz 2007, NEJM). Objedinjena analiza dva ispitivanja faze 3 (806 pacijenata) potvrdila je efekat, pokazala da se održao do 52. sedmice i nije pronašla klinički značajne promjene glukoze, iako je IGF-1 znatno porastao (Falutz 2010). U randomiziranom ispitivanju na 61 osobi s HIV-om i masnom jetrom tesamorelin je nakon jedne godine doveo do relativnog smanjenja masnoće u jetri od 37% (Stanley 2019, Lancet HIV).
Rizici i nuspojave
- Povišen IGF-1; uputstvo o lijeku savjetuje praćenje i razmatranje prekida ako nivoi ostanu vrlo visoki
- Zadržavanje tečnosti s oticanjem, bol u zglobovima i simptomi karpalnog tunela
- Intolerancija glukoze i povećan rizik od dijabetesa
- Preosjetljivost i reakcije na mjestu injekcije
- Nije za upotrebu u trudnoći, kod aktivnog raka ili poremećaja hipofize
Doziranje prema uputstvu o lijeku
Uputstvo o lijeku (Egrifta WR): 1,28 mg potkožno u abdomen jednom dnevno.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 2010 | Smanjenje viška masti u trbuhu kod odraslih zaraženih HIV-om s lipodistrofijom |
| CAHealth Canada | 2014Povučeno 2022. | Višak visceralne masti u trbuhu kod prethodno liječenih odraslih s HIV-om i lipodistrofijom |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Odobren lijek | Izvor 2 |
| EUEvropska unija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 6 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Nema odobrenog lijeka | Izvor 10 |
| AUAustralija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 11 |
| CAKanada | Povučeno | Izvor 12 |
Ispitivanja peptida Tesamorelin za praćenje
TRIUMPH (tesamorelin)(otvara izvor u novoj kartici)
Tesamorelin as an Adjunct to Exercise for Improving Physical Function in HIV
Hronologija
2028
2026
2022
- Povučeno, CA (Health Canada)Višak visceralne masti u trbuhu kod prethodno liječenih odraslih s HIV-om i lipodistrofijom
2014
- Odobreno, CA (Health Canada)Višak visceralne masti u trbuhu kod prethodno liječenih odraslih s HIV-om i lipodistrofijom
2010
- Odobreno, US (FDA)Smanjenje viška masti u trbuhu kod odraslih zaraženih HIV-om s lipodistrofijom
Izvori
- 01EGRIFTA WR (tesamorelin) for injection: prescribing information(otvara izvor u novoj kartici)
- 02EGRIFTA WR (tesamorelin) label(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials with safety extension data(otvara izvor u novoj kartici)
- 05Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Ferrer Internacional, S.A. withdraws its marketing authorisation application for Egrifta (tesamorelin)(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Summary Basis of Decision for Egrifta (tesamorelin)(otvara izvor u novoj kartici)
- 08Somatoliberin (human GHRH) (P01286)(otvara izvor u novoj kartici)
- 09World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici)
- 10MHRA Products: active substances beginning with T(otvara izvor u novoj kartici)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici)
- 12Drug Product Database: Egrifta (DIN 02438712)(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.